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- 武漢東康醫(yī)藥開發(fā)有限公司
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酮康唑原料藥
發(fā)布時(shí)間：2013/9/27 14:01:00 瀏覽次數(shù)：989- 基本信息
- 產(chǎn)品類型： 其它
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)： BP2002
零售價(jià)格： 800
供貨價(jià)格： 800
詳情介紹
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武漢東康源專注酮康唑原料藥生產(chǎn)，已具備的科研團(tuán)隊(duì)和完整的生產(chǎn)流水線，酮康唑原料藥年產(chǎn)量已達(dá)8噸。
chembpc.cn.gongchang.com salesdky.cn.gongchang.com
通過下述介紹你將了解到：
1.酮康唑原料藥的基本信息。
2.酮康唑原料藥的性質(zhì)。
3.酮康唑原料藥的用途及合成方法。
4.酮康唑原料藥的信息。
5.酮康唑原料藥的上下游產(chǎn)品信息。
酮康唑 CAS#: 65277-42-1
酮康唑
抗真菌藥 藥理作用 藥代動力學(xué) 適應(yīng)證 不良反應(yīng) 注意事項(xiàng) 孕婦及哺乳期婦女用藥 MSDS 用途與合成方法 酮康唑價(jià)格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 新聞專題
***稱: 酮康唑
中文同義詞: 順-1-乙�；�-4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪 ; 酮康唑 ; 酮康唑 CP2005 ; 酮亢唑
英文名稱: Ketoconazole
英文同義詞: ,3-dioxolan-4-yl)methoxy)phenyl)-,cis- ; fungarest ; fungoral ; ketoconazol ; ketoderm ; ketoisdin ; kw-1414 ; nizoral
CAS號: 65277-42-1
分子式: C26H28Cl2N4O4
分子量: 531.43
EINECS號: 265-667-4
相關(guān)類別: Active Pharmaceutical Ingredients ; Organics ; 原料藥 ; Antifungals for Research and Experimental Use ; Antitumors for Research and Experimental Use ; Biochemistry ; Antibiotic Explorer ; Inhibitors ; Intermediates & Fine Chemicals ; Pharmaceuticals ; API ; API's ; Antifungal ; Heterocycles ; 醫(yī)藥原料 ; 抗真菌藥 ; 為抗真菌藥。用于治療腳氣和頭皮屑過多等病癥 ; 抗生素
Mol文件: 65277-42-1.mol
酮康唑 性質(zhì)
熔點(diǎn) 146°C
折射率 -10.5 ° (C=0.4, CHCl3)
儲存條件 2-8°C
color white to light yellow
Merck 5302
CAS 數(shù)據(jù)庫 65277-42-1(CAS DataBase Reference)
酮康唑 用途與合成方法
抗真菌藥 酮康唑 是一種咪唑類廣譜抗真菌藥，市面上銷售的商品名稱為金達(dá)克寧、霉康靈和可寧，通過高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。對淺部、深部真菌感染均有效，既能抑制真菌生長，也能抑制孢子轉(zhuǎn)變?yōu)榫z體，防止進(jìn)一步感染。低濃度抑菌，高濃度殺菌。對念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織胞漿菌屬、孢子絲菌屬及毛發(fā)癬菌等均有抗菌作用。臨床上適用治療手癬、足癬、皮膚癬、體癬、股癬、鵝口瘡、花斑癬及皮膚念珠菌病。
酮康唑洗劑作為皮膚外用藥，臨床主要用于治療和預(yù)防由馬拉色菌引起的**感染，如花斑癬、脂溢性皮炎和頭皮糠疹(頭皮屑)，并能迅速緩解由脂溢性皮炎和頭皮糠疹引起的脫屑和瘙癢。
藥理作用 1.藥理學(xué)酮康唑?qū)龠量╊惪拐婢帲瑢ι畈扛腥菊婢缒钪榫鷮�、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用，對毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。本品對曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用較弱。本品通過干擾細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性，以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏。酮康唑可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細(xì)胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過程。
2.毒理學(xué)動物長期毒性實(shí)驗(yàn)表明，酮康唑可使堿性磷酸酶明顯上升，肝細(xì)胞變性。
藥代動力學(xué) 本品在胃酸內(nèi)溶解吸收，胃酸酸度減低時(shí)可使吸收減少，餐后服用可使其吸收增加。餐后服用酮康唑的生物利用度為75%。單劑口服本品200mg和400mg后，血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達(dá)峰時(shí)間為1～4小時(shí)。本品吸收后在體內(nèi)分布廣泛，可至炎癥的關(guān)節(jié)液、唾液、膽汁、尿液、肌腱、皮膚軟組織、糞便等。對血-腦脊液屏障穿透性差，大多數(shù)情況下，腦脊液藥物濃度低于1mg/L。本品亦可透過血胎盤屏障。血清蛋白結(jié)合率約為90%以上。消除半減期為6.5～9小時(shí)。部分藥物在肝內(nèi)代謝，降解為無活性的咪唑環(huán)和哌嗪環(huán)。代謝物及原形藥主要由膽汁排泄，經(jīng)腎臟排出僅占給藥量的13%，其中約2%～4%為藥物原型，本品亦可分泌至乳汁中。
適應(yīng)證 酮康唑適用于下列系統(tǒng)性真菌感染的治療：
1.念珠菌病、慢性皮膚黏膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染，局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。
2.皮炎芽生菌病。
3.球孢子菌病。
4.組織胞漿菌病。
5.著色真菌病。
6.副球孢子菌病。
由皮膚真菌和酵母菌所致的皮膚真菌病、花斑癬及發(fā)癬，當(dāng)局部治療或口服灰黃霉素?zé)o效，或難以接受灰黃霉素治療的嚴(yán)重頑固性皮膚真菌感染，可用本品治療。
不良反應(yīng) 外用
1．常見紅斑、灼熱、瘙癢、刺痛或其他刺激癥狀，毛囊炎，皮膚萎縮變薄，毛細(xì)血管擴(kuò)張等。
2．可見皮膚干燥、多毛、萎縮紋、對感染的易感性增加等。
3．長期用藥可能引起皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥，表現(xiàn)為多毛、痤瘡、滿月臉、骨質(zhì)疏松等癥狀。
4．偶可引起變態(tài)反應(yīng)性接觸性皮炎。
口服
1．肝毒性：酮康唑可引起血清氨基轉(zhuǎn)移酶(AST、ALT)升高，屬可逆性。偶有發(fā)生嚴(yán)重肝毒性者，主要為肝細(xì)胞型，發(fā)生率約為0.01%，臨床表現(xiàn)為黃疸、尿色深、糞色白、異常乏力等，通常停藥后可恢復(fù)，但也有死亡病例；兒童中亦有肝炎病例發(fā)生。
2．胃腸道反應(yīng)：如惡心、嘔吐及納差等較為常見。
3．男性乳房發(fā)育及精液缺乏，此與本品抑制**和腎上腺皮質(zhì)激素合成有關(guān)。
注意事項(xiàng) 1.下列情況應(yīng)慎用：(1)胃酸缺乏(可能引起本品的吸收減少)。(2)酒精中毒或肝功能損害(本品可致肝毒性)。
2.治療前及治療期間應(yīng)定期檢查肝功能。血清氨基轉(zhuǎn)移酶的升高可能不伴肝炎癥狀，然而，如果血清氨基轉(zhuǎn)移酶值持續(xù)升高或加劇，或伴有肝毒性癥狀時(shí)均應(yīng)中止酮康唑的治療。
3.如同時(shí)應(yīng)用西咪替丁或呋喃硫胺，應(yīng)至少于服用本品2小時(shí)后服用。
4.本品可引起光敏反應(yīng)，故服藥期間
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