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氟哌酸原料藥
發(fā)布時間：2013/9/27 14:02:00 瀏覽次數(shù)：1036- 基本信息
- 產(chǎn)品類型： 其它
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)： BP2002
零售價格： 300
供貨價格： 300
詳情介紹
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武漢東康源專注氟哌酸原料藥生產(chǎn)，已具備的科研團(tuán)隊(duì)和完整的生產(chǎn)流水線，氟哌酸原料藥年產(chǎn)量已達(dá)8噸。
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通過下述介紹你將了解到：
1.氟哌酸原料藥的基本信息。
2.氟哌酸原料藥的性質(zhì)。
3.氟哌酸原料藥的用途及合成方法。
4.氟哌酸原料藥的信息。
5.氟哌酸原料藥的上下游產(chǎn)品信息。
氟哌酸 CAS#: 70458-96-7
氟哌酸
抗感染藥 MSDS 用途與合成方法 氟哌酸價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息
***稱: 氟哌酸
中文同義詞: 氟哌酸 ; 諾氟沙星 ; 1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 ; 氟沙星 ; 諾氟沙星(煙酸/鹽酸) ; 1-乙基-6-氟-4-氧代-7-哌嗪-1-基-1,4-二氫-喹啉-3-甲酸 ; 煙酸諾氟沙星(煙酸氟哌酸) ; 氟諾沙星
英文名稱: Norfloxacin
英文同義詞: 1,4-dihydro-1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylica ; 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylica ; am-715 ; MK-366 ; NORFLOXACINE ; NORFLOXACIN LACTATE ; NORFLOXACIN ; noroxin
CAS號: 70458-96-7
分子式: C16H18FN3O3
分子量: 319.33
EINECS號: 274-614-4
相關(guān)類別: Pharmaceutical ; Active Pharmaceutical Ingredients ; 原料藥 ; APIs ; Intermediates & Fine Chemicals ; Pharmaceuticals ; API's ; 抗病源性微生物藥 ; 喹諾酮類藥物 ; 藥物 ; Aromatics ; Heterocycles ; Pharmaceutical intermediates
Mol文件: 70458-96-7.mol
氟哌酸 性質(zhì)
熔點(diǎn) 220°C
儲存條件 2-8°C
CAS 數(shù)據(jù)庫 70458-96-7(CAS DataBase Reference)
氟哌酸 用途與合成方法
抗感染藥 氟哌酸是喹諾酮類抗感染藥，又稱諾氟沙星，對大腸桿菌、痢疾桿菌、沙門氏桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌等革蘭陰性菌有高度抗菌活性，對葡萄球菌、肺炎雙球菌等革蘭陽性菌也有良好抗菌作用。主要作用部位在細(xì)菌的DNA促旋酶，使細(xì)菌DNA螺旋開裂，迅速抑制細(xì)菌的生長和繁殖，殺滅細(xì)菌，且對細(xì)胞壁有很強(qiáng)的滲透作用，因而其殺菌作用更強(qiáng)且對胃黏膜的刺激較小。
臨床上用于敏感菌所致的泌尿道、腸道、耳鼻喉科、婦科、外科和皮膚科等感染性疾病，主要適應(yīng)癥如下：
1、泌尿生殖系感染：單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋球菌性尿路感染和生殖系感染。
2、胃腸道感染。
3、傷寒和其他沙門氏菌感染。
氟哌酸是一個濃度依賴性的藥物，即藥物在體內(nèi)的濃度與療效成正比，濃度越高則療效越好。由于食物會延緩氟哌酸在人體內(nèi)的吸收速度，飯前空腹服藥比飯后服藥的血藥濃度高2~3倍，所以飯后服會使療效大打折扣，還可能導(dǎo)致敏感細(xì)菌對氟哌酸甚至同類抗菌藥物的耐藥。
編輯 By ChemicalBook WangXiaoLan。
化學(xué)性質(zhì) 類白色至淡黃色結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦。暴露在空氣中易吸濕，形成半水合物。遇光色漸變深。25℃時的溶解度(mg/m1)：水0.28，甲醇0.98，乙醇1.9，丙酮5.1，氯仿5.5，乙醚0.01，苯0.15，乙酸乙酯0.94，辛醇5.1，冰乙酸340。易溶于酸性或堿性溶液，略溶于二甲基甲酰胺。在水中的溶解度取決于pH值，在pH＜5或pH＞10時快速增加。熔點(diǎn)218-224℃，也有報(bào)道熔點(diǎn)220-221℃。UV大吸收(0.1mol/L氫氧化鈉溶液)：約274，325．336nm(A高約1109，437，425)。pKal 6.34；pKa2 8.75。急性毒性LD 50 小鼠，大鼠(mg/kg)：**＞4000口服；**1500皮下注射；470，＞500肌肉注射；220，270靜脈注射。
用途 具有廣譜高效的抗菌作用，治療范圍廣，口服吸收好，毒性低，臨床上主要用于尿路感染、膽道感染、腸道感染的治療，療效**。
用途 氟哌酸昌日本杏林公司1978年開發(fā)的第三代喹諾酮類抗菌劑。具有抗菌譜廣、抗菌力強(qiáng)的特點(diǎn)。對大腸桿菌、肺炎干菌、產(chǎn)氣桿菌、陰溝桿菌、變形桿菌、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、枸櫞酸桿菌屬及沙雷氏菌屬等遙植樹菌科細(xì)菌具有強(qiáng)大的抗菌作用。臨慶用于敏感菌所致泌尿系統(tǒng)、腸道、乎吸系統(tǒng)、外科、婦科、五官科及皮膚科等感受染性疾病。還應(yīng)用于治療淋病。
用途 抗菌藥，用于治療上呼吸道感染，泌尿系統(tǒng)、胃腸道系統(tǒng)細(xì)菌感染，對膽道、外科、婦產(chǎn)科等感染亦有較好療效
生產(chǎn)方法 鄰二氯苯經(jīng)硝化，或?qū)ο趸缺浇?jīng)氯化均可得3，4-二氯硝基苯。再在二甲亞砜中，和氟化鉀回流，氟化得3-氯-4-氟硝基苯。在鹽酸或乙酸水溶液存在下，用鐵粉還原成3-氯-4-氟苯胺。接著和原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯(生成乙氧基亞甲基丙二酸二乙酯)在硝酸銨存在下回流，得縮合產(chǎn)物。在液體石蠟或二苯醚中加熱環(huán)合，生成7-氯-6-氟-4-羥基喹啉-3-羧酸乙酯。進(jìn)行乙基化后，再水解得乙基化產(chǎn)物。后與哌嗪縮合得諾氟沙星。其工藝比較成熟，收率較高，一般能達(dá)到40%～65%，但7位引入哌嗪基時，6位氟原子被取代的副產(chǎn)物可占25%，分離困難，影響收率。以對硝基氯苯計(jì)總收率為8%以上。
在引入吡嗪環(huán)前，1-乙基-6-氟-7-氯-1，4-二氫-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯先和氟硼酸或三氟化硼-乙醚或乙酸硼反應(yīng)，使4位上的羰基形成硼螯合物，然后再引入吡嗪基，可使7位氟被置換的副反應(yīng)減少，收率可提高15%以上，且產(chǎn)品的質(zhì)量改善。
諾氟沙星的合成，國內(nèi)外研究較多，但真正用于工業(yè)生產(chǎn)的卻不多。其合成路線的改進(jìn)主要體現(xiàn)在兩個方面。一是對成環(huán)工藝進(jìn)行改進(jìn)，二是在哌嗪基的引入上做些文章。
類別 有毒物品
毒性分級 中毒
急性毒性 靜脈-大鼠 LD50: 245 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 4000 毫克/公斤
可燃性危險特性 可燃; 燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和氟化物煙霧; 患者服用: 肌肉骨骼功能變化
儲運(yùn)特性 通風(fēng)低溫干燥
滅火劑 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水
信息
危險品標(biāo)志 Xn
危險類別碼 20/21/22-36/37/
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 袁先生
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電 話： 0571-85885083
