硝酸咪康唑原料藥
發(fā)布時(shí)間:2013/9/27 14:05:00 瀏覽次數(shù):1206- 基本信息
- 產(chǎn)品類(lèi)型: 其它
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn): BP2002
零售價(jià)格: 270
供貨價(jià)格: 270
詳情介紹
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武漢東康源專注硝酸咪康唑原料藥生產(chǎn),已具備的科研團(tuán)隊(duì)和完整的生產(chǎn)流水線,硝酸咪康唑原料藥年產(chǎn)量已達(dá)8噸。
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通過(guò)下述介紹你將了解到:
1.硝酸咪康唑原料藥的基本信息。
2.硝酸咪康唑原料藥的性質(zhì)。
3.硝酸咪康唑原料藥的用途及合成方法。
4.硝酸咪康唑原料藥的信息。
5.硝酸咪康唑原料藥的上下游產(chǎn)品信息。
硝酸咪康唑 CAS#: 22832-87-7
硝酸咪康唑
藥理作用 抗真菌藥物 藥物相互作用 MSDS 用途與合成方法 硝酸咪康唑價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息
***稱: 硝酸咪康唑
中文同義詞: (2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸鹽 ; 硝酸咪康唑 ; 達(dá)克寧 ; 美康唑 ; 密康唑 ; 雙氯苯咪唑 ; 酶康唑 ; 硝酸氯益康唑
英文名稱: Miconazole nitrate
英文同義詞: 1-[2,4-DICHLORO BETA-[2,4-DICHLOROBENZYL]OXY]-PHENETHYL]IMIDAZOLE NITRATE ; 1-[2,4-DICHLORO-BETA-([2,4-DICHLOROBENZYL]OXY)-PHENETHYL]IMIDAZOLE NITRATE SALT ; 1-[2-(2,4-DICHLOROBENZYLOXY)-2-(2,4-DICHLOROPHENYL)ETHYL]-1H-IMIDAZOLE NITRATE ; LABOTEST-BB LT00134678 ; (+/-)MICONAZOLE NITRATE SALT ; 1-(2,4-dichloro-beta-((2,4-dichlorobenzyl)oxy)phenethyl)-imidazolmononitra ; 1h-imidazole,1-(2-(2,4-dichlorophenyl)-2-((2,4-dichlorophenyl)methoxy)ethyl) ; daktacort
CAS號(hào): 22832-87-7
分子式: C18H15Cl4N3O4
分子量: 479.14
EINECS號(hào): 245-256-6
相關(guān)類(lèi)別: Active Pharmaceutical Ingredients ; Organics ; Antifungals for Research and Experimental Use ; Biochemistry ; API's ; Antifungal ; Aromatics ; Heterocycles ; Intermediates & Fine Chemicals ; Pharmaceuticals ; 原料藥 ; 抗生素 ; 抗菌,皮膚外用
Mol文件: 22832-87-7.mol
硝酸咪康唑 性質(zhì)
熔點(diǎn) 170-185 C
儲(chǔ)存條件 Store at RT
Merck 6178
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) 22832-87-7(CAS DataBase Reference)
硝酸咪康唑 用途與合成方法
藥理作用 硝酸咪康唑又稱達(dá)克寧、達(dá)克他林、霉可唑、密康唑、美康唑、霉康唑,是人工合成的1-苯乙基咪唑衍生物,屬于咪唑類(lèi)廣譜抗真菌藥物,是一種治療皮膚癬的常用藥物,不含激素,無(wú),其主要活性成分為咪康唑。硝酸咪康唑現(xiàn)在在中國(guó)已很少使用。其抗菌譜、抗菌活性和作用機(jī)制均似克霉唑?捎米鲀尚悦顾谺治療深部真菌感染無(wú)效時(shí)的替代藥。適用于治療新型隱球酵母和白假絲酵母等真菌所引起的全身性、播散性感染?诜招Ч,局部用藥后主要停留在病變部位,吸收入體內(nèi)甚少。在體內(nèi)分布于體內(nèi)各組織和液體中,可滲透入發(fā)炎的關(guān)節(jié)、玻璃體及腹膜中,但在痰液、唾液中濃度低,對(duì)血—腦脊液屏障穿透性亦差,不易透過(guò)血腦屏障。血漿蛋白結(jié)合率為90%。主要經(jīng)肝臟代謝滅活為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物。14%~22%代謝產(chǎn)物隨尿液排泄,其中不到1%的藥物原形。50%以原形從糞便排出。半衰期α相約為0.4小時(shí),半衰期β相約為2.1小時(shí),終末半衰期為20~24小時(shí)。
【硝酸咪康唑的作用機(jī)制】
(1)干擾細(xì)胞色素P450的活性,抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇的生物合成,損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性,使重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏。
(2)抑制真菌的三酰甘油、磷脂的生物合成。
(3)抑制氧化酶和過(guò)氧化酶的活性,導(dǎo)致過(guò)氧化氫在細(xì)胞內(nèi)過(guò)度聚積,引起真菌亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。
(4)對(duì)白念珠菌則可抑制其從芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榫咔忠u性菌絲的過(guò)程。
【抗菌譜】
硝酸咪康唑?qū)Χ喾N深部真菌(如白念珠菌、曲菌、新生隱球菌、芽生菌、球孢子菌、擬酵母菌)、某些表皮真菌及酵母菌等,均具有良好的抗菌作用。對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌(如葡萄球菌、鏈球菌)和桿菌(如炭疽桿菌)也具有抗菌作用。
【臨床應(yīng)用】
1.用于念珠菌屬所引起的嚴(yán)重感染,包括腹膜炎、肺炎和尿路感染。硝酸咪康唑還可用于革蘭陽(yáng)性菌引起的繼發(fā)性感染。
2.局部給藥可用于由皮膚癬菌、酵母菌及其他多種真菌引起的慢性廣泛性皮膚黏膜念珠菌病、念珠菌外陰陰道炎、體癬、手癬、股癬、足癬、花斑癬、真菌性甲溝炎等。
3.靜脈給藥可用于嚴(yán)重隱球菌病、球孢子菌病、副球孢子菌病等。
抗真菌藥物 硝酸咪康唑 是一種抗真菌藥物,就是我們熟悉的常用于治療皮膚癬的藥物達(dá)克寧,通過(guò)抑制真菌細(xì)胞膜成份麥角固醇的生物合成,破壞細(xì)胞膜結(jié)構(gòu),使細(xì)胞膜的通透性增大,導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)成份外泄并抑制葡萄糖的利用,阻止?fàn)I養(yǎng)物攝取,終使真菌細(xì)胞死亡,適用于治療體癬、股癬、手癬、足癬、花斑癬以及真菌性甲溝炎和由酵母菌(如念珠菌等)和革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌引起的陰道感染和繼發(fā)性感染,對(duì)外耳炎、細(xì)菌性皮膚感染也有效。
硝酸咪康唑常見(jiàn)的不良反應(yīng)和包括:偶見(jiàn)過(guò)敏、水皰、燒灼感、充血、瘙癢或其他皮膚刺激癥狀。非常罕見(jiàn)血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹、濕疹、接觸性皮炎、紅斑、骨盆痛(痙攣)、陰道刺激、陰道分泌物和給藥部位不適。
藥物相互作用 (1)與香豆素或茚滿二酮衍生物等抗凝藥合用時(shí),可增強(qiáng)此類(lèi)藥物的作用,導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng),對(duì)患者應(yīng)嚴(yán)密觀察,監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間,調(diào)整抗凝藥的劑量。
(2)硝酸咪康唑可使環(huán)孢素的血藥濃度增高,并可能使腎毒性發(fā)生的危險(xiǎn)性增加,當(dāng)兩藥合用時(shí),應(yīng)對(duì)環(huán)孢素的血藥濃度進(jìn)行監(jiān)測(cè)。
(3)利福平可增強(qiáng)本品的代謝,增加肝臟毒性,合用時(shí)可降低本品的血藥濃度,導(dǎo)致治療失敗。與異煙肼合用時(shí)亦可降低本品的血藥濃度,故應(yīng)謹(jǐn)慎合用上述藥物。
(4)苯妥英鈉與硝酸咪康唑合用可引起兩種藥物代謝的改變,并使本品的達(dá)峰時(shí)間延遲,兩藥合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察其反應(yīng)。
(5)與降糖藥合用時(shí),可由于抑制后者的代謝而致嚴(yán)重低血糖癥。
(6)與西沙必利合用屬禁忌,因合用時(shí)抑制細(xì)胞色素P450代謝通道,
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