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環(huán)丙沙星原料藥
發(fā)布時間：2013/9/27 14:10:00 瀏覽次數(shù)：1246- 基本信息
- 產(chǎn)品類型： 其它
質(zhì)量標準： BP2002
零售價格： 330
供貨價格： 330
詳情介紹
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武漢東康源專注環(huán)丙沙星原料藥生產(chǎn)，已具備的科研團隊和完整的生產(chǎn)流水線，環(huán)丙沙星原料藥年產(chǎn)量已達8噸。
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通過下述介紹你將了解到：
1.環(huán)丙沙星原料藥的基本信息。
2.環(huán)丙沙星原料藥的性質(zhì)。
3.環(huán)丙沙星原料藥的用途及合成方法。
4.環(huán)丙沙星原料藥的信息。
5.環(huán)丙沙星原料藥的上下游產(chǎn)品信息。
環(huán)丙沙星 CAS#: 85721-33-1
環(huán)丙沙星
藥理作用 抗菌譜 MSDS 用途與合成方法 環(huán)丙沙星價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息
***稱: 環(huán)丙沙星
中文同義詞: 1-環(huán)丙基-6氟-1,4-二氫-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 ; 1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 ; 環(huán)丙沙星 ; 丙氟哌酸 ; 環(huán)丙氟哌酸 ; 適普靈 ; 特美力 ; 悉復歡
英文名稱: Ciprofloxacin
英文同義詞: 1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-1,4-dihydro-3-quinolinecarbox ; 3-quinolinecarboxylicacid,1,4-dihydro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(1-piper ; ciloxan ; ciprobid ; ciproiv ; euciprin ; CIPROBAY ; CIPROFLOXACIN
CAS號: 85721-33-1
分子式: C17H18FN3O3
分子量: 331.34
EINECS號:
相關(guān)類別: Active Pharmaceutical Ingredients ; Intermediates & Fine Chemicals ; Pharmaceuticals ; 抗病源性微生物藥 ; 喹諾酮類藥物 ; 藥物 ; Heterocycles ; Pharmaceutical intermediate ; 原料藥
Mol文件: 85721-33-1.mol
環(huán)丙沙星 性質(zhì)
熔點 255-257°C
儲存條件 Store at 0-5°C
Merck 13,2337
CAS 數(shù)據(jù)庫 85721-33-1(CAS DataBase Reference)
EPA化學物質(zhì)信息 3-Quinolinecarboxylic acid, 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4- dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)- (85721-33-1)
環(huán)丙沙星 用途與合成方法
藥理作用 環(huán)丙沙星又稱環(huán)丙氟沙星、環(huán)丙氟哌酸、悉復歡、希普欣，曼舒林，恩普樂，特美力、環(huán)福星，屬于第三代喹諾酮類抗菌藥，由德國拜耳醫(yī)藥研發(fā)成功，商品名為“西普樂”，1987年在美國、德國和智利上市，目前已成為世界上被廣泛使用的氟代喹諾酮抗生素，抗菌譜與諾氟沙星相似，但抗菌活性強2～10倍，是本類藥物中體外抗菌活性強的藥物。對腸桿菌、淋球菌、鏈球菌、軍團菌、金葡球菌等**優(yōu)于頭孢菌素和氨基糖苷類等抗生素，對革蘭陽性菌的抗菌活性與氧氟沙星相似，對**敏感的革蘭陰性菌的抗菌活性強于諾氟沙星、氧氟沙星2～4倍，亦優(yōu)于頭孢克羅與慶大霉素。耐慶大霉素的腸桿菌科細菌及耐甲氧苯青霉素的金葡菌也常對本品仍敏感。環(huán)丙沙星的作用機制是抑制參與核酸合成的DNA回旋酶，通過破壞細菌DNA結(jié)構(gòu)而阻止細胞分裂而殺菌。
口服生物利用度為49%～70%，服藥后1～2小時血藥濃度可達高峰。其分布及組織穿透性良好，在膽汁、腎臟、膽囊和肝臟、肺部、女性生殖器官、前列腺組織液中濃度較高。絕大部分以原形經(jīng)尿液排泄，其余藥物經(jīng)膽汁和糞便排出。
環(huán)丙沙星適用于治療敏感菌引起的全身性感染、呼吸道，消化道，尿路感染、女性生殖道感染、前列腺炎、附睪炎、淋球菌性尿道炎、中度及重度呼吸道感染、腸道感染、傷寒、菌痢、腹膜炎、膽道感染、骨關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染、霉形體病、霉形體與細菌混合感染、敗血癥與腹腔內(nèi)感染、耳鼻喉部感染、眼科感染、牙周組織炎以及牙冠周圍的炎癥等。
目前環(huán)丙沙星的專利保護期已過，國產(chǎn)化水平已很高，國內(nèi)有廣州南新制藥、海南碧凱藥業(yè)、珠海麗珠制藥、浙江新昌制藥、北京雙鶴藥業(yè)、哈藥集團等廠家生產(chǎn)原料或制劑。
抗菌譜 環(huán)丙沙星對下列細菌在體外具良好抗菌作用：
1、腸桿菌科的大部分細菌，包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。
2、對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。
3、對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。
4、環(huán)丙沙星對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。
5、對沙眼衣原體、支原體、軍團菌亦具良好作用，對結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。
6、對厭氧菌的抗菌活性差，僅有微弱作用。
7、常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。
化學性質(zhì) 白色威類白色結(jié)晶性粉末，味苦。熔點255~257℃(分解)。鹽酸環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin Hydrochloride)：C17H18FN3O3?HCl?H2O。[86393-32-0]。淡黃色結(jié)晶性粉末。熔點318～320℃。
用途 第三代喹諾酮類抗菌素，抗菌譜廣，殺菌力強而迅速。對包括綠膿桿菌、腸道細菌及金黃色葡萄球菌在內(nèi)的革蘭陽性和陰性菌均有殺菌作用。臨床多用其鹽酸鹽，用于呼吸道感染、泌尿道感染、腸道感染、膽道各系統(tǒng)感染、腹腔內(nèi)感染、婦科疾病感染、骨關(guān)節(jié)感染及全身嚴重感染的治療。
用途 適用于呼吸道感染、泌尿道、耳鼻喉、皮膚和軟組織、胃腸道感染等
生產(chǎn)方法 方法1：其合成是從2，4-二氯甲苯開始，經(jīng)硝化、還原、氟化、氯化、水解和酰氯化形成2，4-二氯-5-氟苯甲酰氯。然后先后和丙酸二乙酯，對甲苯磺酸，原甲酸三乙酯，環(huán)丙胺反應(yīng)后再環(huán)合得喹啉環(huán)。經(jīng)水解，再引入哌嗪基，后得產(chǎn)品。
前面得到的中間體2，4-二氯-5-氟苯甲酰氯也可以直接和3-環(huán)丙胺基丙烯酸甲酯縮合、環(huán)合、水解后，再引入哌嗪基而得產(chǎn)品。
上述工藝較成熟，問題是步驟較長，后引入哌嗪基時，同樣存在7位氯和6位氟的競爭問題，使收率降低。
方法2：以3-氯-4-氟苯胺為原料，先重氮化、氯代生成2，4-二氯氟苯，再�；�2，4-二氯-5-氟苯乙酮。
甲醇鈉和苯混合，分餾蒸盡甲醇，加入碳酸二甲酯，回流下緩慢滴加2，4-二氯-5-氟苯乙酮的苯溶液，繼續(xù)回流。過濾，濾餅用少量苯洗。濾餅加水和苯，用濃鹽酸調(diào)至Ph=5，使固體全溶。分出苯層，水洗2次，濃縮至干，得化合物(I)，收率95.3%。
化合
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