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瑞格列奈原料藥
發(fā)布時間：2013/9/27 15:11:00 瀏覽次數(shù)：997- 基本信息
- 產(chǎn)品類型： 其它
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)： BP2002
零售價格： 20000
供貨價格： 20000
詳情介紹
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武漢東康源專注瑞格列奈原料藥生產(chǎn)，已具備的科研團隊和完整的生產(chǎn)流水線，瑞格列奈原料藥年產(chǎn)量已達(dá)8噸。
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通過下述介紹你將了解到：
1.瑞格列奈原料藥的基本信息。
2.瑞格列奈原料藥的性質(zhì)。
3.瑞格列奈原料藥的用途及合成方法。
4.瑞格列奈原料藥的信息。
5.瑞格列奈原料藥的上下游產(chǎn)品信息。
瑞格列奈 CAS#: 135062-02-1
瑞格列奈
糖尿病治療藥 藥代動力學(xué) 劑量和用法 臨床評價 不良反應(yīng) 注意事項
***稱: 瑞格列奈
中文同義詞: (S)-2-乙氧基-4-[2-[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁烷基]-氨基]-2-羰乙基苯甲酸 ; 瑞格列奈 ; 諾和龍 ; (S)-2-乙氧基-4-[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶)苯基]丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸 ; 瑞哌格列尼 ; 瑞格列奈基]丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸 ; 瑞格列萘 ; 瑞格列奈(標(biāo)準(zhǔn)品)
英文名稱: Repaglinide
英文同義詞: AG-EE-623 ; 2-ETHOXY-4-[2-[(1S)-3-METHYL-1-[2-(1-PIPERIDINYL)BUTYL]AMINO]-2-OXOETHYL]-BENZOIC ACID ; REPAGLINIDE ; (S)-2-ETHOXY-4-(2-(3-METHYL-1-(2-(PIPERIDIN-1-YL)PHENYL)BUTYLAMINO)-2-OXOETHYL)BENZOIC ACID ; (S)-(+)-2-ETHOXY-4-[N-[1-(2-PIPERIDINOPHENYL)-3-METHYL-1-BUTYL]AMINOCARBONYLMETHYL]BENZOIC ACID ; NOVONORM ; PRANDIN ; ag-ee388zw
CAS號: 135062-02-1
分子式: C27H36N2O4
分子量: 452.59
EINECS號:
相關(guān)類別: Pharmaceutical material and intermeidates ; Active Pharmaceutical Ingredients ; Chiral Reagents ; Amino Acids 13C, 2H, 15N ; Chemical Impurities ; Impurities ; Intermediates & Fine Chemicals ; Pharmaceuticals ; Amino Acids & Derivatives ; 原料藥 ; 激素及其有關(guān)藥物 ; 糖尿病治療藥 ; 藥物 ; 醫(yī)藥中間體 ; Aromatics ; Heterocycles ; API ; Pharmaceutical raw material
Mol文件: 135062-02-1.mol
瑞格列奈 性質(zhì)
熔點 129-130.2 °C
儲存條件 2-8°C
溶解度 DMSO: 34 mg/mL
form solid
color white
CAS 數(shù)據(jù)庫 135062-02-1(CAS DataBase Reference)
瑞格列奈 用途與合成方法
糖尿病治療藥 瑞格列奈是一種糖尿病治療藥，屬非磺酰脲類促胰島素釋放劑，由德國Boehringer Ingelheim公司研制成功，1997年12月獲美國FDA批準(zhǔn)，1998年先后在美國和歐洲各國上市，商品名諾和龍，臨床上主要用于治療飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。
2008年，美國FDA批準(zhǔn)諾和諾德公司(Novo Nordisk)的瑞格列奈＋鹽酸二甲雙胍復(fù)方片（replaglinide＋metformin HCl，PrandiMet）上市，用于治療2型糖尿病。
從化學(xué)結(jié)構(gòu)上看瑞格列奈系氨基甲酰甲基苯酸衍生物，是一種起效快、作用時間短的促胰島素分泌的餐時血糖調(diào)節(jié)劑。其作用機制主要是通過關(guān)閉β細(xì)胞膜上的鉀通道，造成鈣離子內(nèi)流，細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度增加，從而刺激胰島素分泌。但與磺酰脲類藥物作用的受體位點不同，且藥物不進(jìn)入β細(xì)胞，不抑制蛋白合成或不直接引起胰島素的胞吐作用。其吸收和代謝迅速，藥物達(dá)峰和半壽期約為1小時，服藥后血漿胰島素濃度迅速明顯升高而導(dǎo)致血糖明顯下降。因此本藥服用方法是進(jìn)餐時服用，不進(jìn)餐不服用，是所謂的“餐時血糖調(diào)節(jié)劑”。每次劑量為0.25g和2g。靈活的服藥方式可減少因誤餐和用餐推遲而導(dǎo)致的低血糖。服藥半年后可減低餐后血糖6mmol/L，降低空腹血糖4mmol/L，降低HbAlc2%; 與安慰劑比較可以明顯改善血糖控制。瑞格列奈對肥胖的2型糖尿病患者的血糖與二甲雙胍一樣有效，與二甲雙胍合并使用比單獨使用效果更好。性研究顯示，未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重低血糖和肝臟損害，很少有藥物相互作用，患者耐受性好。
以上信息由Chemicalbook的彤彤編輯整理。
藥代動力學(xué) (1)本品口服后迅速被吸收，15min勻速靜脈給與2mg后，穩(wěn)態(tài)和清除階段的分布容積分別為24.37 L和28.89 L。健康人服用不同劑量的本品，cmax和AUC呈劑量依賴性增加，但cmax相似，單次服用2 mg，cmax為15.2～15.5 mg/ml，t1/2為0.6～0.7 h。本品98%經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P4503A4代謝， 90%的代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁由糞便排泄，8%的代謝物由腎排泄。本品無明顯蓄積作用，血漿蛋白結(jié)合率為97%。(2)靜脈注射，其清除半衰期為0.6(0.5～1.4)h，血漿清除率為33 (15～57)L·h-1，表觀分布容積為：28.9L。
口服瑞格列奈后可迅速完全吸收，空腹與進(jìn)食時吸收均良好。30～60 min達(dá)血漿峰值，血漿半衰期約1h，約經(jīng)4h基本代謝消除，穩(wěn)態(tài)表觀分布容積0.4L·kg-1。其生物利用度為63%。其主要代謝產(chǎn)物為二羧酸衍生物(M1)及醛糖酸衍生物(M7)，兩者皆無降糖活性。
有研究表明，不同年齡的健康受試者(18 ～40歲的成年人，65歲以上老年人)服用2.0 mg單劑量瑞格列奈或多次服藥后，其AUC， cmax、tmax及t1/2無明顯差異。其耐受性及低血糖發(fā)生率相同，其藥動學(xué)及藥效學(xué)相似。健康者及Ⅱ型糖尿病患者的單次或多次服藥的量-效關(guān)系表明，瑞格列奈血漿cmax呈劑量依賴性。Ⅱ型糖尿病患者及健康者單次或多次服藥后，藥動力學(xué)參數(shù)保持一致。不同種族分群無明顯差異。
嚴(yán)重腎功能不全患者服用2.0 mg單劑量瑞格列奈，7d后其清除速率常數(shù)減小，但與健康受試者相比，給予單劑量或多劑量瑞格列奈后，其AUC**升高，cmax及tmax無明顯差異。血液透析對瑞格列奈的清除無明顯影響。
劑量和用法
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