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- 武漢東康醫(yī)藥開發(fā)有限公司
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3-喹啉羧酸原料藥
發(fā)布時間：2013/9/27 15:16:00 瀏覽次數(shù)：802- 基本信息
- 產品類型： 其它
質量標準： BP2002
零售價格： 40000
供貨價格： 40000
詳情介紹
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武漢東康源專注匹伐他汀鈣原料藥生產，已具備的科研團隊和完整的生產流水線，匹伐他汀鈣原料藥年產量已達8噸。
chembpc.cn.gongchang.com salesdky.cn.gongchang.com
通過下述介紹你將了解到：
1.匹伐他汀鈣原料藥的基本信息。
2.匹伐他汀鈣原料藥的性質。
3.匹伐他汀鈣原料藥的用途及合成方法。
4.匹伐他汀鈣原料藥的信息。
5.匹伐他汀鈣原料藥的上下游產品信息。
匹伐他汀鈣 CAS#: 147526-32-7
匹伐他汀鈣
他汀類降脂藥物 藥理作用 藥代動力學 毒性
***稱: 匹伐他汀鈣
中文同義詞: (+)-雙{(3R,5S,6E)-7-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟代苯基)喹啉-3-基]-3,5-二羥基-6-庚烯酸}鈣鹽 (2:1) ; 匹伐他汀鈣 ; 伊伐他汀 ; (+)-雙{(3R,5S,6E)-7-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟代苯基)喹啉-3-基]-3,5-二羥基-6-庚烯酸}鈣鹽 (2:1) ; +雙{(3R,5S,6E)-7-[2-環(huán)丙基-4-(氟代苯基)喹啉-3-苯基]-3,5-二羥基-6-庚烯酸乙酯}鈣鹽(2:1) ; 匹法他汀鈣
英文名稱: Pitavastatin calcium
英文同義詞: 6-heptenoicacid,7-(2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolinyl)-3,5-dihydro ; calciumsalt(2:1),(3r,5s,6e)-xy ; nk104 ; nk104(acid) ; ITAVASTATIN CA ; ITAVASTATIN CALCIUM ; PITAVASTATIN CALCIUM ; ：(+)-monocalciumbis{(3r,5s,6e)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolyl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoate}
CAS號: 147526-32-7
分子式: C50H46CaF2N2O8
分子量: 880.98
EINECS號:
相關類別: Active Pharmaceutical Ingredients ; Inhibitors ; Intermediates & Fine Chemicals ; Pharmaceuticals ; chemical ; API
Mol文件: 147526-32-7.mol
匹伐他汀鈣 性質
CAS 數(shù)據庫 147526-32-7(CAS DataBase Reference)
匹伐他汀鈣 用途與合成方法
他汀類降脂藥物 匹伐他汀鈣是由日產化學與興和株式會社兩家公司共同開發(fā)的個全合成的HMG-CoA還原酶抑制劑，屬于他汀類藥物，主要通過對一種叫作HMGCo-A還原酶的肝臟酶的抑制來降低肝臟制造膽固醇的能力，以此改善升高后的血膽固醇水平，主要用于治療高膽固醇血癥和家族性高膽固醇血癥患者，其降脂效果非常好，是迄今為止強效的降脂藥物。
藥理作用 抑制HMG-CoA還原酶： 匹伐他汀鈣對HMG-CoA酶有強力拮抗性抑制作用，IC50值為6.8 nmol/L，其作用強度是辛伐他汀的24倍，是氟伐他汀的68倍。
阻礙膽固醇的合成： 能夠高效抑制人肝細胞HepG2中生成膽固醇的過程，IC50值為5.8nmol/L，其作用強度是辛伐他汀的29倍，是阿伐他汀的57倍。但是匹伐他汀鈣對甲羥戊酸生成后膽固醇生成過程中各酶的抑制作用非常弱。
增大LDL受體密度： 匹伐他汀能在1μmol/L的超低濃度下誘導LDS受體mRNA的合成，使其數(shù)量增加，導致LDL受體密度增大，從而促進LDL的清除，使血漿LDL-膽固醇濃度及血漿總甘油三酸酯濃度降低。
藥代動力學 口服后主要吸收部位是十二指腸和大腸，吸收后在人體內的血漿蛋白結合率在96%以上，選擇性地分布在肝臟，在全身其他組織中的藥物濃度較血漿低或與之相同。匹伐他汀鈣主要在肝臟、腎臟、肺、心臟、肌肉中代謝，代謝物濃度比藥物原型濃度低，經糞便排出體外，尿中也有少量藥物排泄，總排泄率幾乎達到。
健康成年男子一次口服匹伐他汀0.5～8mg，t1/2約為10h，血漿中藥物原型的cmax和AUC隨給藥量的增加而增大，反復服藥未見藥物積蓄。
毒性 急性毒性： 大鼠和犬口服，考察其急性毒性。匹伐他汀鈣對大鼠的半數(shù)致死量分別約為雄性500～1000mg/kg，雌性250～500 mg/kg，對犬的致死量約為50～100mg/kg。
長期毒性： 分別對大鼠、犬和猴進行了長期給藥實驗。從實驗結果來看，匹伐他汀鈣的劑量分別為大鼠1 mg/kg·d-1(6個月)，犬0.3mg/kg·d-1(12個月)，猴3mg/kg· d-1(6個月)。在給藥期間未發(fā)現(xiàn)服用其他他汀類藥物時常見的中樞神經系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)和心肌功能損害。
致癌、致突變性： 小鼠口服1、12、30、 75mg/kg劑量，腫瘤發(fā)生率較對照組無**增加。在染色體異常試驗中，在高濃度625μg/ml下結果呈陽性，但在相同濃度下，基因突變恢復試驗、小核試驗(in vivo) 和UDS試驗(in vivo)結果均為陰性。
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