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厄貝沙坦原料藥
發(fā)布時間：2013/9/27 15:17:00 瀏覽次數(shù)：1324- 基本信息
- 產(chǎn)品類型： 其它
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)： BP2002
零售價格： 1200
供貨價格： 1200
詳情介紹
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武漢東康源專注厄貝沙坦原料藥生產(chǎn)，已具備的科研團(tuán)隊和完整的生產(chǎn)流水線，厄貝沙坦原料藥年產(chǎn)量已達(dá)8噸。
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通過下述介紹你將了解到：
1.厄貝沙坦原料藥的基本信息。
2.厄貝沙坦原料藥的性質(zhì)。
3.厄貝沙坦原料藥的用途及合成方法。
4.厄貝沙坦原料藥的信息。
5.厄貝沙坦原料藥的上下游產(chǎn)品信息。
厄貝沙坦 CAS#: 138402-11-6
厄貝沙坦
抗高血壓藥物 替米沙坦 用法用量 藥物的相互作用 藥物過量 不良反應(yīng)
***稱: 厄貝沙坦
中文同義詞: 2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮 ; 厄貝沙坦 ; 2-丁基-3-[鄰-1H-5-四唑基苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺[4,4]壬-1-烯-4-酮 ; 伊貝沙坦 ; 依貝沙坦 ; 安普諾維膜衣錠 ; 2-丁基-3-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,1'-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-1,3-二氮雜螺[4.4]壬-1-烯-4-酮 ; 依比沙坦
英文名稱: 3-Butyl-2-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-2,4-diazaspiro[4.4]non-3-en-1-one
英文同義詞: 3-butyl-2-[[4-[2-(2h-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-2,4-diazaspiro[4.4]non-3-en-1-one ; 2-BUTYL-3-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1,3-DIAZASPIRO[4.4]NON-1-EN-4-ONE ; IRBESARTAN ; BMS-186295 ; AVAPRO ; APROVEL ; SR-47436 ; Lrbesartan
CAS號: 138402-11-6
分子式: C25H28N6O
分子量: 428.53
EINECS號:
相關(guān)類別: Active Pharmaceutical Ingredients ; Antihypertensive ; Hypertension ; Inhibitors ; Intermediates & Fine Chemicals ; Pharmaceuticals ; API's ; 抗高血壓藥 ; 心腦血管藥物 ; 藥物 ; 醫(yī)藥原料 ; Aromatics ; Heterocycles ; 原料藥
Mol文件: 138402-11-6.mol
厄貝沙坦 性質(zhì)
熔點 180-181°C
儲存條件 -20°C Freezer
CAS 數(shù)據(jù)庫 138402-11-6(CAS DataBase Reference)
厄貝沙坦 用途與合成方法
抗高血壓藥物 厄貝沙坦是一種血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑，血管緊張素Ⅱ受體分為AT1、AT2兩種，厄貝沙坦通過選擇性阻斷AnglI的AT1受體，能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ，能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1)，對AT1的拮抗作用是AT2的8500倍，通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其它激素受體，也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。厄貝沙坦還能減少心肌的電重構(gòu)，從而減少高血壓病人的致死率，是目前治療高血壓及心血管疾病有效的藥物。
血管緊張素拮抗劑(簡稱ARB)多應(yīng)用于臨床高血壓及糖尿病腎病的治療。目前國內(nèi)治療高血壓的藥物根據(jù)作用部位不同分為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(簡稱ACEI)，鈣拮抗劑，β-受體阻滯劑等幾種，相比而言，ARB具有較好的降壓療效，而厄貝沙坦是一種新型的血管緊張素拮抗劑具有明確的降壓作用，并有抑制左室肥厚保護(hù)腎臟等重要作用。
據(jù)國外資料報道口服厄貝沙坦后能迅速吸收，生物利用度為60-80%，不受食物的影響。血漿達(dá)峰時間為1-1.5小時，血漿蛋白結(jié)合率為90%，消除半衰期為11-15小時。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明，主要由細(xì)胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。
由杭州賽諾菲安萬特民生制藥有限公司生產(chǎn)的厄貝沙坦(安博維)于2007年3月8日獲得了****批準(zhǔn)用于治療合并高血壓的2型糖尿病腎病,從而成為中國個擁有此適應(yīng)證的抗高血壓藥物。
替米沙坦 替米沙坦 是一種新型的降血壓藥物，是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑，用于治療原發(fā)性高血壓。替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應(yīng)，選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時，在48小時仍可測到。首劑后3小時內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得大降壓效果，并可在長期治療中維持。治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中，治療組的患者干咳發(fā)生率**低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。
來源 ChemicalBook 分析整理
用法用量 口服：推薦起始劑量為0.15g，一日1次。根據(jù)病情可增至0.3g，一日1次�？蓡为�(dú)使用，也可與其他抗高血壓藥物合用。
對重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時，可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類)或其他降壓藥物。
藥物的相互作用 厄貝沙坦與氫氯噻嗪、地高辛、華法令、硝苯吡啶之間無明顯的相互作用。
與利尿劑合用時應(yīng)注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑（如氨苯喋啶等）合用時，應(yīng)避免血鉀升高。
與洋地黃類藥如地高辛、β-阻滯劑如****、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學(xué)。
藥物過量 過量服用本品后可出現(xiàn)低血壓，心動過速或心動過緩，應(yīng)采用催吐、洗胃及支持療法。
不良反應(yīng) 常見不良反應(yīng)為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是輕微的，多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。
罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。
文獻(xiàn)報道本品不良反應(yīng)發(fā)生率大于1%的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對照組比沒有**性差異。
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