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阿巴卡韋原料藥
發(fā)布時間：2013/9/27 15:20:00 瀏覽次數(shù)：1367- 基本信息
- 產品類型： 其它
質量標準： BP2002
零售價格： 1000
供貨價格： 1000
詳情介紹
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武漢東康源專注阿巴卡韋原料藥生產，已具備的科研團隊和完整的生產流水線，阿巴卡韋原料藥年產量已達8噸。
chembpc.cn.gongchang.com salesdky.cn.gongchang.com
通過下述介紹你將了解到：
1.阿巴卡韋原料藥的基本信息。
2.阿巴卡韋原料藥的性質。
3.阿巴卡韋原料藥的用途及合成方法。
4.阿巴卡韋原料藥的信息。
5.阿巴卡韋原料藥的上下游產品信息。
阿巴卡韋 CAS#: 136470-78-5
阿巴卡韋
抗艾滋病藥 臨床研究 適應證 藥物相互作用 不良反應 注意事項
***稱: 阿巴卡韋
中文同義詞: (1S,4R)-4-[2-氨基-6-(環(huán)丙氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-環(huán)戊烯-1-甲醇 ; 阿巴卡維 ; 阿巴卡韋
英文名稱: Abacavir
英文同義詞: 1592u89 ; [(1s,4r)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)purin-9-yl]-1-cyclopent-2-enyl]methanol ; [(1S,4R)-4-(2-AMINO-6-CYCLOPROPYLAMINO-PURIN-9-YL)-CYCLOPENT-2-ENYL]-METHANOL ; (+/-)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9h-purin-9-yl]-2-cyclopentene-1-methanol ; 2-Cyclopentene-1-methanol, 4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-, (1S,4R)- ; 2-Cyclopentene-1-methanol, 4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-, (1S-cis)- ; (+/-)-4-[2-Amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-2-cyclopentene-1-methanol ; Abacavir
CAS號: 136470-78-5
分子式: C14H18N6O
分子量: 286.33
EINECS號:
相關類別: Bases & Related Reagents ; Inhibitors ; Intermediates & Fine Chemicals ; Nucleotides ; Pharmaceuticals ; Heterocycles
Mol文件: 136470-78-5.mol
阿巴卡韋 性質
儲存條件 Refrigerator
CAS 數(shù)據(jù)庫 136470-78-5(CAS DataBase Reference)
阿巴卡韋 用途與合成方法
抗艾滋病藥 阿巴卡韋是一種抗病毒藥，具有抗艾滋病毒的作用，由英國葛蘭素威康(Glaxo-Wellcome)公司研發(fā)成功，1998年美國食品與藥品管理局（FDA）批準上市銷售，商品名Ziagen，本品是一種核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTI)，與其他核苷類逆轉錄酶抑制劑一樣，它是一個無活性的前藥，在人體內被細胞激酶轉化為有活性的代謝產物三磷酸卡波韋，是脫氧三磷酸鳥苷(dGTP)的類似物，與后者競爭或整合嵌入病毒DNA，抑制HIV逆轉錄酶的活性，使整合后的擬核苷物發(fā)生缺陷，使病毒DNA的復制停止。研究顯示本品與其他核苷類逆轉錄酶抑制劑如地丹諾辛 (didanosine)，扎西他賓(zalcitabine)，拉米夫定 (lamivudine)和司他夫定(stavudine)合用，療效具有相加作用。與齊多夫定(zidovudine)合用有協(xié)同作用。這就為治療HIV感染提供了一種三重治療的新方法，也使得蛋白酶抑制劑和非核苷逆轉錄酶抑制劑在臨床用藥中保持可選擇性。
2008年2月份美國食品與藥品管理局修訂了艾滋病抗病毒治療指南，對于初次治療的患者來說阿巴卡韋也成了的抗病毒藥物之一。個中緣由除了該藥抗病毒效果和泰諾福韋相近，對線粒體損害小，從而脂肪消耗、胰腺炎、神經炎、乳酸酸中毒等不良反應就少之外，還在于用藥前篩查超敏反應的基因HLA-B5701在國外應用于臨床，陰性者應用該藥后一般不會發(fā)生超敏反應，性大大提高。
2008年5月美國食品藥品管理局(FDA)發(fā)布了關于阿巴卡韋（Abacavir）和去羥肌苷（Didanosine）的早期性警示，稱服用這兩種藥物的患者存在心臟病發(fā)作、心肌梗死的風險。此次警示信息的發(fā)布源于一項名為D:A:D的研究——是一項對抗HIV藥物的不良反應數(shù)據(jù)進行分析的大型研究。阿巴卡韋制藥商葛蘭素史克公司也收到了D:A:D研究分析的初步結果，并對公司的臨床數(shù)據(jù)進行了分析，結果并沒有發(fā)現(xiàn)阿巴卡韋會增加心臟病發(fā)作、心肌梗死的風險。
以上信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理。
臨床研究 在一項有560例接受治療的病人參加的雙盲研究中，本品與拉米夫定和齊多夫定合用產生的抗逆轉錄病毒療效與蛋白酶抑制劑吲哚那韋(indinavir)聯(lián)合拉米夫定和齊多夫定的療效相同。此外，本品進入腦脊液的穿透率較高，對細胞色素P450酶無影響，耐藥性產生較慢。一日2次給藥也為HIV感染者提供了便利。
適應證 本品通過競爭性抑制反轉錄酶的作用及抑制核心蛋白的合成，并終止病毒DNA鏈的延長，適用于與其他抗病毒藥物聯(lián)用治療HIV感染。
藥物相互作用 1，由于其獨特的代謝途徑，阿巴卡韋對大多數(shù)細胞色素P450異構體無誘導及抑制作用，臨床研究也未發(fā)現(xiàn)肝誘導作用，因此本品與其他藥物發(fā)生相互作用的可能性較低。
2，體外研究已證實，阿巴卡韋與那些抑制或被細胞色素P450同功酶代謝的藥物如酮康唑及現(xiàn)有的HIV蛋白酶抑制劑和非核苷類逆轉錄酶抑制劑無藥物相互作用。而其他常用于抗HIV感染的藥物如cotrimoxazole及大多數(shù)抗結核藥物與本品的代謝途徑不同，因此不改變本品的代謝。
3，本品與大多數(shù)抗艾滋病藥物如齊多夫定，奈韋拉平，拉米呋啶等有協(xié)同作用。
4，研究發(fā)現(xiàn)，乙醇與本品之間無藥代動力學的相互影響，因此飲酒的患者無須調整劑量。
不良反應 常見有胃腸道不適，嗜睡，發(fā)熱，頭痛，厭食。本品引起的過敏反應有的可能致死。
注意事項 在治療的初2個月內需要嚴密監(jiān)測;有過敏反應發(fā)生時必須立即停藥，并且不能再次使用本品。提醒病人注意一旦有過敏反應癥狀要立即報告;對肝酶迅速升高，出現(xiàn)進展性肝腫大或代謝性乳酸性酸中毒者需要立即停用。另外用藥時(特別是肥胖婦女)要注意與肝腫大、肝炎或已知肝病的其他危險因素有關的癥狀。
中度和重度肝功能受損，腎臟疾病晚期病人，妊娠及哺乳期婦女禁用本品。
本品不能與乙醇并用，后者可使本品血漿藥物濃度升高并影響本品的消除。本品與拉米夫定和齊多夫定聯(lián)合應用，不影響藥物的代謝和血漿藥物濃度。
阿巴卡韋(AB
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