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格嵐亭-甲磺酸加替沙星
發(fā)布時間：2006/9/9 11:34:00 瀏覽次數(shù)：2044- 基本信息
- 產(chǎn)品類型： 其它
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)： 國藥準(zhǔn)字
零售價格： 76.00
供貨價格： 9.00
詳情介紹
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加替沙星(Gatifloxacin)是一種含甲氧基的第四代喹諾酮類合成抗菌藥物，為日本杏林公司**，美國Bristol-Myers Squibb公司由日本杏林公司購得專利實(shí)施權(quán)，并獲得在北美、拉丁美洲以及大洋州的市場銷售權(quán)，德國的Gruenenthal公司從日本杏林公司獲得在歐洲的銷售權(quán)。美國Bristol-Myers Squibb公司自1996年由日本杏林公司獲得了專利實(shí)施權(quán)后，迅速開始廣泛深入的基礎(chǔ)研究和臨床研究，于2000年1月20日美國FDA已批準(zhǔn)該公司的gatifloxacin上市。
該藥物具有優(yōu)良的藥代動力學(xué)和藥效學(xué)特征：抗菌譜廣，尤其是增強(qiáng)了對革蘭氏陽性菌和厭氧菌的抗菌活性；在體內(nèi)穩(wěn)定，口服吸收快，組織分布性好；毒性小，耐受性好，臨床療效高；更高的性和更低的中樞神經(jīng)和光毒性作用等。作為一種極有前途的新藥，主要用于社區(qū)獲得性肺炎、慢性支氣管炎的急性細(xì)菌感染、急性上頜竇炎、泌尿道感染及皮膚軟組織感染的治療。
格嵐亭---甲磺酸加替沙星（國家一類新藥）：為加替沙星的甲磺酸鹽，抗菌譜及療效與國外產(chǎn)品相同；水溶性好（是加替沙星的300倍），吸收好，用量小，生物利用度高；穩(wěn)定性強(qiáng)，不易破壞。甲磺酸加替沙星膠囊—格嵐亭在理化性質(zhì)、穩(wěn)定性、藥理毒理等方面均具有明顯的優(yōu)勢，更有利于口服吸收，有效性大大提高，顯示出很高的藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)意義。由我公司生產(chǎn)的其口服制劑格嵐亭膠囊（0.2g）將會成為國內(nèi)一個新的廣譜、高效、臨床使用廣泛的喹諾酮類藥物。
甲磺酸加替沙星與加替沙星的比較：
穩(wěn)定性 水溶性 有效劑量（ED50，mg/Kg）
加替沙星 一般 0.15% 1.17
甲磺酸加替沙星 較高 31.25% 0.72
l 藥理作用及構(gòu)效關(guān)系：
喹諾酮類藥物主要通過影響相關(guān)DNA酶，抑制DNA復(fù)制而產(chǎn)生抗菌作用。加替沙星化學(xué)結(jié)構(gòu)的改進(jìn)，使其C7甲基增強(qiáng)了對革蘭氏陽性菌，尤其是肺炎鏈球菌以及耐藥突變株的抗菌作用；C8位甲氧基可雙重作用于DNA旋轉(zhuǎn)酶和IV型拓?fù)洚悩?gòu)酶兩個靶位，不容易出現(xiàn)耐藥性，對產(chǎn)生單步突變的細(xì)菌有良好的抗菌活性。此外，由于C8位已沒有鹵素側(cè)鏈，可減少光毒性的發(fā)生。N1位的環(huán)丙基結(jié)構(gòu)與環(huán)丙沙星類似，可增強(qiáng)對革蘭氏陰性菌的抗菌活性。
l 抗菌范圍
本品抗菌譜較廣，其抗菌范圍包括以下幾個方面：
1、革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血葡萄球菌、孔氏葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、凝固酶陰性葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、血鏈球菌、米勒鏈球菌等鏈球菌屬菌株。
2、革蘭氏陰性菌：嗜血桿菌屬菌（流感和副流感嗜血桿菌）、卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動桿菌屬菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌（奇異變形桿菌和普通變形桿菌）、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌和大腸埃希菌。
3、厭氧菌：消化鏈球菌、脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等
4、其他微生物：肺炎衣原體、沙眼衣原體、肺炎支原體、嗜肺性軍團(tuán)菌、結(jié)核分支桿菌。
l 藥代動力學(xué)：（吸收良好， 分布廣泛， 原型代謝， 半衰期長，生物利用度高）
吸收：口服吸收良好，生物利用度為96%，口服1～2小時后達(dá)加替沙星血藥峰濃度。每天一次連續(xù)用藥，第3天時可達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。400mg每天一次口服，其穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。
分布：加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁、肺泡巨噬細(xì)胞、肺實(shí)質(zhì)、肺表皮細(xì)胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度，在大多數(shù)部位，組織與血漿濃度比均在1.5以上，尤其在肺實(shí)質(zhì)及肺泡巨噬細(xì)胞中可達(dá)到很高濃度。
代謝：加替沙星無酶誘導(dǎo)作用。加替沙星在體內(nèi)代謝極低，主要以原形經(jīng)腎臟排出。
排泄：口服本品后48小時，藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上，加替沙星平均血漿清除半衰期7～14小時。
本藥品服后極易被吸收，半衰期約7~14小時，生物利用度高，在大多數(shù)部位，組織與血漿濃度比均在1.5以上，尤其在肺實(shí)質(zhì)及肺泡巨噬細(xì)胞中可達(dá)到很高濃度。本藥蛋白結(jié)合率低，大部分以原形經(jīng)腎臟從尿排出，本品在24小時內(nèi)尿中藥物回收率為70%，72小時內(nèi)約為80%。這些特點(diǎn)**了她在呼吸系統(tǒng)和泌尿系統(tǒng)的高效殺菌作用。
l 藥效學(xué)研究：
1、體外抗菌作用
1)臨床分離菌的敏感分布
經(jīng)中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所藥理室研究測定，甲磺酸加替沙星和對照品（加替沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星）對臨床分離致病菌1113株（其中759株G+需氧菌、325株G-需氧菌、18株淋病奈瑟氏菌、11株厭氧菌)的抗菌活性結(jié)果表明甲磺酸加替沙星對G+需氧菌，本品活性與加替沙星相當(dāng)，優(yōu)于環(huán)丙沙星和氧氟沙星；對G-需氧菌，本品活性與加替沙星和環(huán)丙沙星相當(dāng)，優(yōu)于氧氟沙星；對厭氧菌，本品的活性是環(huán)丙沙星和氧氟沙星的8-16倍。
2、體內(nèi)試驗(yàn)：
口服甲磺酸加替沙星、加替沙星、環(huán)丙沙星和氧氟沙星對小鼠感染四種細(xì)菌共八株菌（肺炎鏈球菌82、肺炎鏈球菌84、金葡菌16、金葡菌76、大腸埃希氏菌975、大腸埃希氏26、銅綠假單胞菌17、銅綠假單胞菌29）的試驗(yàn)結(jié)果：
甲磺酸加替沙星對兩株肺炎鏈球菌的ED50為3.85—2.48mg/Kg，其效果與加替沙星接近，比環(huán)丙沙星強(qiáng)4.40—5.60倍，比氧氟沙星強(qiáng)4.40—6.40倍；
甲磺酸加替沙星對兩株金葡菌的ED50為0.51—0.49mg/Kg，其效果與加替沙星接近，比環(huán)丙沙星強(qiáng)11.1—14.6倍，比氧氟沙星強(qiáng)12.9倍；
甲磺酸加替沙星對兩株大腸埃希氏菌的ED50為0.43—0.35mg/Kg，其效果與加替沙星接近，比氧氟沙星強(qiáng)1.37—3.48倍；
甲磺酸加替沙星對兩株銅綠假單胞菌的ED50為20.21—18.75mg/Kg，其效果與加替沙星接近，優(yōu)于氧氟沙星。
l 臨床應(yīng)用
一、甲磺酸加替沙星膠囊主要用于敏感或中敏的革蘭陽性或革蘭陰性細(xì)菌引起的急性呼吸系統(tǒng)和泌尿系統(tǒng)細(xì)菌感染性疾病，口服本品400mg/次，1次/日。
(1)呼吸道感染臨床療效比較
試驗(yàn)組（91例）包括急性支氣管炎26例，肺炎38例，支氣管擴(kuò)張合并肺內(nèi)感染2例、慢性支氣管炎急性發(fā)作4例；其中12例（13.18%）合并基礎(chǔ)疾病
對照組（91例）包括急性支氣管炎29例，肺炎35例，支氣管擴(kuò)張合并肺內(nèi)感染2例、慢性支氣管炎急性發(fā)作4例。其中12例（13.18%）合并基礎(chǔ)疾病
治療急性細(xì)菌感染引起的呼吸系統(tǒng)疾病療效比較
(2)泌尿系統(tǒng)感染臨床療效比較
試驗(yàn)組（33例）包括腎盂腎炎9例，單純性尿路感染12例，膀胱炎12例，慢性尿道炎急性發(fā)作0例，其中5例（15.15%）合并基礎(chǔ)疾病。
對照組（30例）包括腎盂腎炎11例，單純性尿路感染9例，膀胱炎9例，慢性尿道炎急性發(fā)作1例，其中9例（30.00%）合并基礎(chǔ)疾病。
治療急性細(xì)菌感染引起的泌尿系統(tǒng)疾病療效比較
結(jié)論：甲磺酸加替沙星治療臨床常見致病菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)感染臨床療效較好而不良反應(yīng)發(fā)生率較低。
二、甲磺酸加替沙星在各臨床領(lǐng)域的療效統(tǒng)計。
磺酸加替沙星在
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