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西他沙星原料藥及片劑
發(fā)布時間：2011/9/9 14:58:00 瀏覽次數(shù)：482 類別：其它詳情介紹
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類 別： 化藥3+3
規(guī) 格： 50mg
適應癥： 用于嚴重的和耐藥菌引起的細菌感染的治療
詳 細： 1、項目名稱：西他沙星原料藥及片劑
英文名稱：sitafloxacin
商品名稱：Gracevit
化學名稱：7-[(7S)-7-氨基-5-氮雜螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟環(huán)丙基]-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸
分子式：2(C19H18ClF2N3O3)·3(H2O)
分子量：873.67
CAS號：127254-12-0
2、劑 型：片劑，細粒劑
3、注冊分類：化藥3+3
4、規(guī) 格：50mg
5、適 應 癥：用于嚴重的和耐藥菌引起的細菌感染的治療
6、用法用量：以呼吸道感染、尿路感染、耳鼻喉科感染、牙科·口腔外科感染及性病感染患者為對象的臨床試驗中，西他沙星每次50mg，1日2次或每次100mg，1日2次給藥。
7、國內(nèi)上市申報情況
2008年在日本上市 日本**制藥三共株式會社
在中國上市和注冊情況列表
原料API
制劑
備注
已上市
國產(chǎn)
0
0
進口
0
0
注冊申報
國產(chǎn)
4
4
在審評
進口
0
0
8、專利保護：本品化合物專利于1988年申請，由于我國專利法限制，該化合物專利未在我國申請，國內(nèi)僅申請了合成工藝專利及制劑專利。通過工藝改進，可以避開國內(nèi)專利限制。
9、【藥理作用】
本品系一新穎的N-1-氟環(huán)丙基喹諾酮，對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、厭氧菌（包括脆弱類桿菌）以及支原體、衣原體等均具較強的抗菌活性。化學結構上有一順式(1R,5R)-2-氟環(huán)丙胺基團，顯示良好的藥代動力學特性，且可減少不良反應。該藥不僅**增強抗革蘭陽性菌活性，而且對臨床分離的許多耐氟喹諾酮類的菌株也具抗菌活性。
本品體外抗菌活性的研究表明，具有廣譜抗菌作用，不僅對革蘭陰性菌有抗菌活性，而且對革蘭陽性菌（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌）、厭氧菌（包括脆弱類桿菌）以及支原體、衣原體等具有較強的抗菌活性，也對許多臨床常見耐氟喹諾酮類菌株也有良好殺菌作用。
【藥代動力學】
健康志愿者單次口服西他沙星25-200mg，Cmax值以劑量依賴的方式提高，范圍為0.29-1.86μg/ml，AUC值的范圍為1.52-12.03μg/ml×h。在禁食情況下，t1/2β為4.40-5.02h；VdSS為1.46-1.96L/kg；tmax為1.0-1.3h；CL為285-328 ml/min。48小時尿回收率為給藥劑量的69-74%，糞便排出只占3%。給藥劑量為100mg情況下，血清蛋白結合率大約為50%。多次給藥并不會明顯影響藥代動力學，表明西他沙星不易出現(xiàn)蓄積現(xiàn)象。西他沙星主要代謝產(chǎn)物是葡萄糖苷酯衍生物，約占大鼠血清藥量的30-38%，尿中藥量的5-12%。
本品口服吸收好、生物利用度大于70%，組織分布廣，在中樞神經(jīng)濃度。
10、臨床療效：
在一項研究中，對于超過5000種臨床分離菌株中的大多數(shù)革蘭氏陰性菌，西他沙星的活性要強于環(huán)丙沙星和氧氟沙星。
西他沙星對肺炎鏈球菌、 S. pyogenes、甲氧西林或喹諾酮敏感或耐藥性金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、糞腸球菌、假單胞菌、Xanthomonas maltophilia、流感嗜血桿菌、 Neisseria gonorrhoeae和Bacteroides fragilis 菌的活性要強于司帕沙星（sparfloxacin）、氟羅沙星（fleroxacin）和氧氟沙星(MIC90：0.006- 3.13μg/ml)。西他沙星是其中對腸內(nèi)桿菌科活性*強的化合物。西他沙星對莫拉卡他菌（MIC90=0.025μg/ml）和醋酸鈣不動桿菌（Acinetobacter calcoaceticus，MIC90=0.39μ g/ml）的活性和司帕沙星相當。環(huán)丙沙星和妥舒沙星（tosufloxacin）對產(chǎn)酸克雷伯氏菌（K.oxytoca）的活性和西他沙星相當，環(huán)丙沙星對奇異變形桿菌(Proteus mirabilis)的活性和西他沙星相當。對于其他檢測的菌株，西他沙星的活性都要強于上述抗生素（包括洛美沙星）。在另一項實驗中，西他沙星對革蘭氏陽性菌的活性是環(huán)丙沙星或左氧氟沙星的8-16倍，是妥舒沙星和司帕沙星的4-8倍。西他沙星可以抑制90%的分離菌株，包括甲氧西林耐藥性金黃色葡萄球菌和凝血酶陰性的鏈球菌，MIC90<=0.25mg/L。
11、市場分析
國內(nèi)氟喹諾酮類抗生素興起于20世紀80年代，目前活躍于市場上的氟喹諾酮類藥物大都為第三代產(chǎn)品，因具有優(yōu)異的抗感染功能，成為近10年來
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 黃宣童
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