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吉非替尼原料藥及片
發(fā)布時間：2011/9/9 15:18:00 瀏覽次數(shù)：290 類別：其它詳情介紹
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類 別： 化藥3+6
規(guī) 格： 0.25g
適應(yīng)癥： 晚期腫瘤
詳 細： 1、項目名稱：吉非替尼原料藥及片
英文名稱：Gefitinib Tablets
商品名稱：Iressa 易瑞沙
化學名稱：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺
分子式：C22H24ClFN4O3
分子量：446.90
2、劑 型：原料藥、片劑
3、注冊分類：化藥3+6
4、規(guī) 格：0.25g
5、適 應(yīng) 癥：吉非替尼適用于治療既往接受過化學治療或不適于化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌(NSCLC)。
6、用法用量：推薦劑量為250mg(1片)每日1次，空腹或與食物同服。不推薦用于兒童或青少年，對于這一患者群的**性和療效尚未進行研究。不需要因患者的年齡，體重，性別或腎功能狀況以及對因腫瘤肝臟轉(zhuǎn)移引起的中度或重度肝功能不全的患者進行劑量調(diào)整。
7、是否醫(yī)保：是
8、零售價：易瑞沙 0.25g*10片/盒 ￥5,500.00元9
9、國內(nèi)外市申報情況
國外上市情況：2003年在美國上市。隨后在歐盟上市
在中國上市和注冊情況列表
原料API
制劑
備注
已上市
國產(chǎn)
0
0
進口
0
1
阿斯利康2007年進口，商品名“易瑞沙”
專利保護：美國化合物專利于2017年專利到期，中國化合物專利申請?zhí)?5196590.5，200710088725.0，2015年到期
【藥理作用】
吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達于上皮來源的實體瘤。
吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞的生長，抑制其血管生成。在體外，可增加人腫瘤細胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在動物試驗或體外研究中已證實，吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。
【藥代動力學】
癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均終末半衰期為41小時。吉非替尼每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積，經(jīng)7-10劑給藥后達到穩(wěn)態(tài)。達到穩(wěn)態(tài)后，24小時間隔用藥，血漿藥物濃度*高和*低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。
吸收
本品口服給藥后，吉非替尼的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3-7小時。癌癥患者的平均**生物利用度為59％。進食對吉非替尼吸收的影響不明顯。
分布
在穩(wěn)態(tài)時吉非替尼的平均分布容積為1400 L，表明其在組織內(nèi)分布廣泛。血漿蛋白結(jié)合率約為90％。吉非替尼與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結(jié)合。
代謝
體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP 3A4。
體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6(見“藥物相互作用”)。
吉非替尼的代謝中三個生物轉(zhuǎn)化的位點已被確定 ：N-丙基嗎啉基團的代謝，喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團類的氧化脫氟作用。
在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。它對EGFR刺激細胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此對吉非替尼的臨床活性不太可能有**作用。
消除
吉非替尼總的血漿清除率約為500 mL/分。主要通過糞便排泄，少于4％通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。
五、臨床療效
兩項大型的II期臨床研究評估了本品單藥治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌(NSCLC)的有效性和**性。患者的WHO體力狀況評分為0-2，并且必須為既往化療失敗者：
IDEAL1(研究0016)，既往接受了1或2個化療方案，并且至少有一個包括鉑類治療(中位年齡為59.6歲[28-85歲] ；n＝209)。
IDEAL2(研究0039)，既往接受了2個或以上化療方案，該化療方案包括同時或先后接受了鉑類和多西紫杉醇的治療(中位年齡為61歲[30-84歲]；n＝216)。
兩個研究設(shè)計相似，均為雙盲、平行組、多中心，評估了兩個吉非替尼口服劑量：250 mg/天和500 mg/天�；颊弑浑S機分配在這兩個劑量組。在IDEAL1中主要研究終點為腫瘤客觀緩解率，次要研究終點為疾病相關(guān)癥狀改善 ；在IDEAL2中主要研究終點為腫瘤客觀緩解率以及疾病相關(guān)癥狀改善率(每周以LCS進行測定)。
療效結(jié)果 對于IDEAL1和IDEAL2療效結(jié)果的總結(jié)見下表。不考慮WHO體力狀況評分(0,1或2)和既往接受的化療次數(shù)，兩個研究中得到的腫瘤客觀緩解率以及疾病相關(guān)癥狀改善率結(jié)果相似。大多數(shù)患者腫瘤客觀緩解發(fā)生于治療的第1個月，少部分患者的客觀緩解可遲至治療的第4個月發(fā)生。
a 在IDEAL1試驗中，無論是250 mg還是500 mg，日本患者的客觀緩解率要比非日本患者的高(250 mg為27.5%：9.6%，500 mg為27.5%：11.1%)，未調(diào)整的比值比(兩組合并)為3.27，p=0.002。在多變量分析時，調(diào)整了性別，組織學和身體狀況后，這一差異不再有統(tǒng)計學意義(調(diào)整后的比值比為2.13，p=0.068)。
b 基于癥狀改善可評估人群(250 mg，n=67；500 mg，n=73)。
+ 數(shù)據(jù)截止時仍在繼續(xù)。
FACT-L肺癌患者生活質(zhì)量測定量表。
NC未計算。
PFS無進展生存。
**性
本品的**性情況在兩項研究中是相似的，不良事件的發(fā)生率和嚴重程度呈劑量相關(guān)性(見“不良反應(yīng)”)。
結(jié)論
臨床研究資料證明局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌患者以本品進行治療可達到持續(xù)的客觀緩解。
10、市場分析
盡管惡性腫瘤已是人類致死的首要原因，但是醫(yī)學的進展和新藥的上市，已給人類帶來了曙光，在完善抗腫瘤臨床用藥結(jié)構(gòu)的同時，也推動了全球抗腫瘤藥品市場的快速發(fā)展。
抗腫瘤藥物市場***的特點是品種繁多，作用機理、適用癥及臨床使用中有著較強的針對性和差異性。在臨床治療中，多數(shù)抗腫痛藥物的作用機制主要是阻止脫氧核糖核酸（DNA）、核糖核酸（RNA）
或蛋肉質(zhì)的合成，或直接對這些大分子發(fā)生作用，從而抑制腫瘤細胞的分裂增殖，使之死亡。有些藥物也可以通過改變體內(nèi)激素平衡而抑制腫瘤生長。
迄今為止，我國抗腫瘤藥物已發(fā)展到6 大類，180多個品種。國際上公認療效較好的常用抗腫瘤藥物有60 多種，大多數(shù)產(chǎn)品已在我國上市，而且具有一定的生產(chǎn)能力。2007 年《新編藥物學》（第16 版）收編的抗腫瘤通用名藥已有71個品種。
本品為一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達于上皮來源的實體瘤。適用于治療既往接受過化學治療或不適于化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌(NSCLC)。*早由阿斯利康公司研制，商品名為“易瑞沙”。2009 年易瑞沙全球的銷售額為2.97億美元，同比增長了12%。
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 黃宣童
聯(lián)系地址： 濟南市高新區(qū)華陽路69號C309
電 話： 0571-85885083
