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利伐沙班原料及片劑（濟(jì)南永康醫(yī)藥科技有限公司）
發(fā)布時(shí)間：2014/10/10 0:20:00 瀏覽次數(shù)：168 類別：其它詳情介紹
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藥品名稱：利伐沙班
英文名稱：Rivaroxaban
化學(xué)名稱：5-氯-氮-({(5S)-2-氧-3-[-4-（3-氧-4-嗎啉基）苯基]-1,3-唑烷-5-基}-2-噻吩-羧酰胺
原研企業(yè)：拜耳先靈制藥股份公司
商品名：Xarelto 拜瑞妥
注冊(cè)分類：化藥3+6類
劑型規(guī)格：片劑，10mg、15mg、20mg
適應(yīng)癥：用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者，以預(yù)防靜脈血栓形成（VTE）。也可用于預(yù)防非瓣膜性心房纖顫患者腦卒中和非中樞神經(jīng)系統(tǒng)性栓塞，降低冠狀動(dòng)脈綜合癥復(fù)發(fā)的風(fēng)險(xiǎn)等。
目前拜瑞妥（利伐沙班）在全球60多個(gè)國(guó)家庭中可用于攜帶一個(gè)或多個(gè)風(fēng)險(xiǎn)因素的成年非瓣膜性房顫（AF）患者預(yù)防中風(fēng)和系統(tǒng)性栓塞；在全球50多個(gè)國(guó)家庭中用于成年患者中治療深靜脈血栓（DVT）以及預(yù)防DVT復(fù)發(fā)和急性DVT后的肺栓塞（PE）；在120多個(gè)國(guó)家批準(zhǔn)用于成年患者擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后預(yù)防VTE。
產(chǎn)品特點(diǎn)：
利伐沙班（Rivaroxaban）是全球**個(gè)口服的直接X(jué)a因子抑制劑，由拜耳／強(qiáng)生公司研制開(kāi)發(fā)。2008年10月，在加拿大和歐盟獲得批準(zhǔn)上市，商品名為Xarelto.2009年3月，美國(guó)FDA顧問(wèn)委員會(huì)同意了利伐沙班臨床數(shù)據(jù)具有良好效益-風(fēng)險(xiǎn)比。目前，利伐沙班已經(jīng)在加拿大、歐盟、南美、中國(guó)、澳大利亞等多個(gè)國(guó)家和地區(qū)獲得注冊(cè)批準(zhǔn)，2009年下半年已在中國(guó)舉行了上市會(huì)，商品名為拜瑞妥。
作用機(jī)制
Xa因子是凝血酶形成的內(nèi)外源通路的共同交叉點(diǎn),通過(guò)利伐沙班選擇性抑制Xa因子阻斷凝血酶生成的爆炸樣放大效應(yīng),更高效、**地抑制血栓形成。研究顯示,該藥能競(jìng)爭(zhēng)性、選擇性地直接抑制Xa因子,也能抑制凝血酶原酶復(fù)合體。
藥動(dòng)學(xué)
給藥后起效迅速,給藥后2.5～4.0h達(dá)到血漿峰濃度 (Cmax)。該藥生物利用度高,其終末半衰期為5.7～9.2h。食物可以增加利伐沙班的吸收。利伐沙班主要經(jīng)以下途徑排泄:66%通過(guò)腎臟途徑,其中約36%以原型從尿中排出;還有28%經(jīng)糞便/膽汁排泄[5]。
臨床特點(diǎn)
肝素和華法林等在長(zhǎng)期的臨床試驗(yàn)和臨床應(yīng)用確立了其傳統(tǒng)抗凝藥物的地位。但肝素為胃腸外給藥,依從性差,不適合長(zhǎng)期使用。華法林與多種食物和藥物相互作用,治療范圍窄,需要定期監(jiān)測(cè)。與肝素和華法林相比,利伐沙班作為口服制劑,只需每日服用一次即可達(dá)到治療效果,具有服用方便、起效迅速、可**減少靜脈血栓的發(fā)生,且不增加出血發(fā)生率，不但具有無(wú)需調(diào)整劑量、無(wú)需常規(guī)監(jiān)測(cè)的方便,而且與食品和藥物幾乎不發(fā)生相互作用,可同時(shí)服用，**性較高等特點(diǎn),未來(lái)銷售市場(chǎng)前景非�？捎^。
市場(chǎng)前景：
利伐沙班是一種高選擇性，直接抑制因子X(jué)a的口服藥物。通過(guò)抑制因子X(jué)a可以中斷凝血瀑布的內(nèi)源性和外源性途徑，抑制凝血酶的產(chǎn)生和血栓形成，由德國(guó)拜耳制藥公司開(kāi)發(fā)， 2008年9月30日獲得歐盟許可上市，第二年即進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)，當(dāng)年即在抗栓藥的市場(chǎng)中排名第19位。拜瑞妥是拜耳集團(tuán)目前*重要的新藥，*高將給拜耳帶來(lái)超過(guò)20億歐元的年銷售額。同時(shí)，拜耳還將從強(qiáng)生集團(tuán)分得拜瑞妥在美國(guó)地區(qū)的一部分銷售額。數(shù)據(jù)顯示，去年拜瑞妥給拜耳集團(tuán)帶來(lái)了8600萬(wàn)歐元的銷售額。
市場(chǎng)銷售情況： Sales in USD (Millions)
銷售額 2012年6月30 2011年6月30 增長(zhǎng)率
美國(guó): 93.7M 0M NA
歐盟: 95.2M 55.2M 72.4%
拉丁美洲: 12.7M 7.2M 76.4%
其他: 46.6M 20.5M 127.3%
全球: 248M 82.9M 199.2%
國(guó)內(nèi)申報(bào)注冊(cè)情況：目前國(guó)內(nèi)有齊魯制藥、江蘇豪森、輔仁藥業(yè)等14家藥廠進(jìn)行申報(bào)。
知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況：
化合物專利2020年到期，制劑專利2024年到期。
研發(fā)進(jìn)度：合成小試工藝確定，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，已做5批，分為3步反應(yīng)，條件溫和；制劑處方工藝小試確定，放大至1000片，產(chǎn)品符合進(jìn)口標(biāo)準(zhǔn)JX20080077要求，4種介質(zhì)溶出曲線與原研藥擬合。簽訂合同后，2
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 張經(jīng)理
聯(lián)系地址： 高新區(qū)舜風(fēng)路322號(hào)1號(hào)樓留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園新藥研發(fā)基地715室
電 話： 0571-85885083
