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技術(shù)轉(zhuǎn)讓 地拉羅司原料+片劑（化藥3+6）
發(fā)布時間：2014/12/4 14:17:00 瀏覽次數(shù)：168 類別：其它詳情介紹
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藥品名稱：地拉羅司
英文名稱：Deferasirox
商品名稱：恩瑞格 Exjade
化學名稱：4-[3,5-二(2-羥基苯基)-1,2,4-三唑-1-基]苯甲酸
注冊分類：化藥3+6
適應癥：用于治療年齡大于6歲的β-地中海貧血患者因頻繁輸血（每月濃縮紅細胞的給予量≥7mL/kg）所致慢性鐵過載
對于6歲以下兒童以及其它輸血依賴性疾病所致的鐵過載，恩瑞格中國患者的**有效性數(shù)據(jù)有限，建議根據(jù)患者的具體情況慎用。
劑型及規(guī)格：分散片：125mg
產(chǎn)品特點：地拉羅司是口服的活性螯合劑，與鐵（Fe3+）具有高度選擇性。它是具有3個突起的配基，以2:1的比例與鐵高親和性結(jié)合。盡管地拉羅司與鋅和銅的親合力非常低，但是給藥后血清中這些痕量金屬的濃度仍有不同程度的下降。尚不明確這些金屬濃度的降低的臨床意義。
市場前景：地拉羅司是一種新型的口服鐵鰲合劑，它于2005年被美國FDA批準為治療成人及兒童p地中海貧血患者因頻繁輸血所致慢性鐵過載的一線藥物。地拉羅司幾乎不溶于水，生物利用度較低，為了改善其生物利用度及臨床療效，筆者研制了地拉羅司分散片。分散片系指遇水迅速崩解形成均勻混懸液的一種片劑，除具備普通片劑穩(wěn)定性好、易于制備等優(yōu)點外，還具有崩解迅速、吸收快、生物利用度高、服用方便等特性，特別適合老人、小孩及吞咽困難者服用，可很好地改善患者的用藥依從性。
鐵過載指過多的鐵沉積在人體組織器官，導致細胞損傷和器官功能障礙的病理現(xiàn)象。按病因分為原發(fā)性和繼發(fā)性兩大類。原發(fā)性鐵過載由遺傳因素異常導致，見于原發(fā)性血色病。臨床上以繼發(fā)性鐵過載多見，主要是由于長期反復輸血、**原因?qū)е聼o效紅細胞生成及肝病引起鐵代謝障礙等造成。嚴重的鐵過載可引起心臟、肝臟、胰腺及下丘腦等組織器官的功能損害，臨床表現(xiàn)為心功能衰竭、肝硬化、糖尿病和生長發(fā)育障礙等，*終引起死亡。隨著近年來對鐵代謝及鐵過載對機體影響的深入研究，對鐵過載的危害有了進一步認識，這對于指導臨床治療具有重要的意義。作為新型口服鐵螯合劑，地拉羅司( deferasirox，Exjade，DFX，商品名: 恩瑞格) 服藥簡便，具有良好的**性及耐受性，治療依從性好，祛鐵療效確切，能有效改善患者鐵過載狀況。鐵是人體必需的重要物質(zhì)，參與構(gòu)成血紅蛋白、肌紅蛋白、細胞色素及其他與氧代謝有關的蛋白，通過電子傳遞及氧化磷酸化過程進行氧的運轉(zhuǎn)、儲存和利用; 組成含鐵酶如過氧化氫酶、琥珀酸脫氫酶、單胺氧化酶等、促進含鐵酶的活性，影響人體正常代謝和細胞功能，如核酸代謝、DNA 合成、兒茶酚胺代謝、細胞免疫功能等。鐵過載時，轉(zhuǎn)鐵蛋白飽和，非轉(zhuǎn)鐵蛋白結(jié)合鐵增多，過多的鐵以 Fe2 +的形式通過電壓依賴性 L-型Ca2 +通道進入心肌，以鐵蛋白、含鐵血黃素和易變細胞鐵 3 種形式存在，其中易變細胞鐵毒性*強，可誘導活性氧物質(zhì)的形成，造成細胞結(jié)構(gòu)的過氧化損傷，誘導心肌細胞凋亡，*終導致心衰的發(fā)生，這是鐵過載疾病損傷心肌細胞的共同機制。大樣本臨床
總結(jié)發(fā)現(xiàn)，鐵過載導致的心血管系統(tǒng)損傷包括內(nèi)皮細胞功能異常、動脈粥樣硬化、血管疾病、冠狀動脈疾病、心力衰竭、心律失常等。存在心臟鐵過載的患者早期可無任何癥狀，即使出現(xiàn)癥狀也多是非特異的。心功能不全一旦發(fā)生常表明患者處于疾病晚期，預后很差，不進行積極祛鐵治療，患者心功能可進行性下降。目前，繼發(fā)性鐵過載所導致的心臟損害仍是β-地中海貧血患者*主要的死亡原因。對于重型 β-地中海貧血，71% 的死亡原因來自心臟并發(fā)癥。肝臟是鐵貯存和代謝的重要臟器，因此，也成為鐵過載損害的主要靶器官。鐵過載促進了氧自由基的生成，通過過氧化損傷，干擾電子轉(zhuǎn)移減少能量產(chǎn)生，以及影響 T 細胞、Kupffer 細胞功能等機制加重了肝細胞損傷，*終使細胞死亡并繼發(fā)肝纖維化形成。近年來肝細胞癌的發(fā)生率有逐漸增加的趨勢，其原因考慮與慢性肝炎病毒感染、鐵過載加重肝臟損害有關。積極祛鐵，抗病毒治療及定期嚴密觀察對于預防、監(jiān)控肝細胞癌的發(fā)生非常必要。對于輸血依賴性鐵過載患者而言，糖尿病是一種嚴重及常見的內(nèi)分泌疾病，可在 20% ～30% 的成年β-地中海貧血患者中檢出生長遲緩、青春發(fā)育障礙、性腺機能減退等表現(xiàn)在地中海貧血患者中較為常見，其原因與長期貧血、過多的鐵沉積于性腺及垂體等因素有關。
鐵過載是輸血依賴性患者的主要并發(fā)癥，嚴重鐵過載可引起心臟、肝臟等組織器官功能損害，成為導致患者特別是重型β-地中海貧血患者死亡的主要原因。DFO 和 DFP 的聯(lián)合祛鐵治療可以有效地改善鐵過載患者的病情，但繁瑣的用藥方式大大影響了治療依從性。DFX 是一種新型口服鐵螯合劑，具有良好的**性及耐受性，每天 1 次的服藥方式簡便，治療依從性好，能**改善患者的生活質(zhì)量。DFX 祛鐵療效確切，能更有效地降低患者鐵沉積，預防和治療心臟鐵沉積，明顯改善患者心臟功能。作為簡便、**、有效的鐵螯合劑，DFX 將在臨床廣
泛應用，更好地滿足鐵過載患者祛鐵治療需要。以往鐵螯合劑治療方式有兩種：一個是靜脈注射，一個是通過注射泵將藥劑輸入體內(nèi)�；颊弑仨毝ㄆ诘结t(yī)院才能完成治療。恩瑞格（地拉羅司分散片）一天只需口服一次。 它不僅非常有效而且具有良好的耐受性，使患者無須再終身承受因其他螯合劑使用造成的皮下注射和注射泵的不適。
專利：化合物專利2017年到期。
國內(nèi)申報情況：至2014.11,國內(nèi)僅1家申報。江蘇豪森醫(yī)藥集團連云港宏創(chuàng)醫(yī)藥有限公司
進度：完成合成及制劑工藝小試研究，正在進行合成及制劑工藝中試研究。
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 張經(jīng)理
聯(lián)系地址： 高新區(qū)舜風路322號1號樓留學人員創(chuàng)業(yè)園新藥研發(fā)基地715室
電 話： 0571-85885083
