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泊沙康唑原料+注射液+緩釋片+口服混懸劑（化藥3+3+3+6

發(fā)布時(shí)間：2014/12/4 14:33:00　瀏覽次數(shù)：338　類別：其它

詳情介紹

藥品名稱：泊沙康唑posaconazole
英文名稱：posaconazole
商品名：Noxafil®，諾科飛
化學(xué)名：4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧雜戊環(huán)-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羥基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮
注冊(cè)分類：泊沙康唑及注射劑、緩釋片劑、口服混懸劑（3+3+3+6）
適應(yīng)癥：泊沙康唑是三唑類抗真菌藥，用于：預(yù)防十三歲及以上患者侵入式曲霉菌和念珠菌感染；治療口咽部念珠菌感染；治療對(duì)氟康唑和伊曲康唑耐藥的口咽部念珠菌感染。
劑型及規(guī)格：原料+口服混懸劑（40mg/mL，105mL/瓶）+緩釋片（100mg）+注射液（18mg/mL,300mg）
產(chǎn)品特點(diǎn)：泊沙康唑具有廣譜活性的抗真菌劑的用途。體外和體內(nèi)實(shí)驗(yàn)已經(jīng)證明了泊沙康唑具有優(yōu)良的抗念珠菌(包括白色念珠菌近光滑念珠菌，和熱帶念珠菌)活性，還具有抗其他機(jī)會(huì)致病性真菌、機(jī)會(huì)致病性念珠菌以及暗色孢霉菌和皮膚真菌活性，其中機(jī)會(huì)致病性真菌包括但不限于曲霉菌，梭霉菌，擔(dān)子菌，牙生菌，粗球孢子菌，組織胞漿菌，接合菌以及足放線病菌。
攜帶人類免疫缺陷病毒(HIV)或具有獲得性免疫缺陷綜合征(AIOS)的免疫妥協(xié)患者，以及那些經(jīng)歷骨髓或固體器官移植的患者具有很高的發(fā)展成嚴(yán)重真菌感染的風(fēng)險(xiǎn)。在免疫妥協(xié)患者中*流行的真菌感染包括但不限于念珠菌病，曲霉病，隱球菌病和鐮刀菌病。盡管可接受兩性霉素B以及許多更新抗真菌劑治療，但是侵入性真菌感染所致的發(fā)病率和死亡率依然很高。泊沙康唑是親脂性藥物，藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)已經(jīng)顯示了當(dāng)泊沙康唑與高脂肪飲食一起服用時(shí)，以單日劑量給予泊沙康唑的口服生物利用度與禁食狀態(tài)相比增長(zhǎng)了約4倍。然而，由于免疫妥協(xié)患者常常難以口服給藥，因此需要在禁食條件下評(píng)價(jià)泊沙康唑的藥物動(dòng)力學(xué)分布。
目前在患者中存在著未被滿足的治療多種真菌感染的醫(yī)療需求，尤其是免疫妥協(xié)患者中的侵入性真菌感染。泊沙康唑已在美國(guó)、歐洲等多個(gè)國(guó)家和地區(qū)上市，批準(zhǔn)用于預(yù)防免疫力功能低下患者免招侵襲性曲霉菌和念珠菌的感染以及已經(jīng)感染的患者的治療。
正是在這種臨床迫切需求的前提下，我們開(kāi)發(fā)了泊沙康唑及其制劑。
泊沙康唑*初由先靈葆雅開(kāi)發(fā)，后先靈葆雅被默沙東收購(gòu)，默沙東后續(xù)開(kāi)發(fā)了片劑及注射劑，在中國(guó)境已申請(qǐng)國(guó)際多中心臨床，目前尚未獲批。
泊沙康唑在2005年10月25日在歐洲首次上市，美國(guó)FDA于2009年9月15日批準(zhǔn)了泊沙康唑口服混懸液，又于2013年11月25日批準(zhǔn)緩釋片劑，注射劑已獲得FDA優(yōu)先審評(píng)，預(yù)計(jì)2014年上半年會(huì)獲得上市許可。
在中國(guó)，泊沙康唑口服混懸液于2013年6月3日獲準(zhǔn)進(jìn)口，注射劑及片劑均已申請(qǐng)進(jìn)口，受理日為2013年11月14日。國(guó)內(nèi)有5家申報(bào)，注射液3家，干混懸劑2家，膠囊1家。
市場(chǎng)前景：本品結(jié)構(gòu)與伊曲康唑類似，其作用機(jī)制是抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇生物合成的關(guān)鍵酶——甾醇14α- 去甲基化酶，從而破壞膜的完整性，影響膜相連蛋白的功能，*終抑制真菌生長(zhǎng)或殺滅真菌。白色念珠茵的突變株由于4α- 去甲基酶的突變，對(duì)依曲康唑、氟康唑、伏立康唑耐藥，但對(duì)本品仍敏感。本品抑制煙曲菌、黃曲霉的甾醇生物合成比依曲康唑、伏立康唑更有效。
泊沙康唑是伊曲康唑的類似物，于2005年上市的第二代三唑類抗真菌藥物。侵入性真菌感染(IFIs)的總發(fā)病率仍在過(guò)去的20年內(nèi)節(jié)節(jié)攀升。隨著化療、移植、HIV/AIDS感染或糖尿病等免疫系統(tǒng)受損患者數(shù)量的增多,尤其對(duì)接受長(zhǎng)期治療的患者來(lái)說(shuō),真菌感染的高發(fā)危險(xiǎn)使抗真菌治療藥物受到了越來(lái)越廣泛的關(guān)注。常見(jiàn)的真菌并不會(huì)引起健康人的全身感染,但那些免疫系統(tǒng)受到破壞的患者,如化療、器官移植后接受免疫抑制療法或患獲得性免疫缺陷綜合癥(AIDS)的患者,則都是侵入性真菌感染的高危人群。這些患者一旦被感染,死亡率將高達(dá)60%~90%。另有統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)顯示,僅在美國(guó),每年就約有130萬(wàn)住院患者遭受侵入性真菌感染的侵襲。隨著化療、移植、HIV/AIDS感染或糖尿病等免疫系統(tǒng)受損患者數(shù)量的不斷增多,侵入性真菌感染的發(fā)病患者群將進(jìn)一步擴(kuò)大。泊沙康唑(posaconazole)是新型三唑類抗真菌藥．抗真菌譜廣，抗菌效力強(qiáng)。本品對(duì)曲霉和其他很多真菌都有殺菌作用．尤其是對(duì)多烯類化合物和其他三唑類耐藥的難治性或侵襲性真菌感染(如曲霉，鐮刀菌屬和接合菌，球孢子茵)有效．因此本品有可能為全身性真菌感染者的治療帶來(lái)新的希望。與其他唑類抗菌藥物不同的是，本品是口服制劑，更加方便，且藥物不良反應(yīng)少，耐受性好，用藥**。
專利：1.化合物專利泊沙康唑的化合物專利為US94/14236，中國(guó)同族專利號(hào)為ZL94195025.5，申請(qǐng)日期為2014年12月20日。
2. 晶型專利原研在國(guó)內(nèi)于1998年10月5日申請(qǐng)晶型專利ZL98811886.6，公開(kāi)了晶型I,II,III,其中晶型II,III不穩(wěn)定，因此只保護(hù)了晶型I。
原研后續(xù)又開(kāi)發(fā)了晶型Y并申請(qǐng)中國(guó)專利，申請(qǐng)?zhí)枮?00980119683.X，已獲得授權(quán)，申請(qǐng)日為2009年5月28日。晶型Y具有與晶型I同樣的穩(wěn)定性，且晶型Y具有更好的水溶性。
3.制劑組合物專利原研于2002年4月1日申請(qǐng)了口服混懸制劑專利，專利號(hào)為ZL02807740.7。
原研于2009年4月15日申請(qǐng)的片劑及膠囊制劑專利申請(qǐng)?zhí)枮镃N 200980122487，法律狀態(tài)為質(zhì)審查的生效，暫未獲得授權(quán)。
原研于2005年5月27日申請(qǐng)了注射用混懸液制劑專利，采用*終蒸汽滅菌，申請(qǐng)?zhí)?00580024854.2，無(wú)權(quán)，法律狀態(tài)為公布后的視為撤回。
原研于2011年6月24日申請(qǐng)了靜脈輸注液制劑，申請(qǐng)?zhí)枮镃N 201180031488，法律狀態(tài)為質(zhì)審查的生效。
國(guó)內(nèi)申報(bào)情況：截至2014.11，原料有5家申報(bào)，干混懸劑2家，口服混懸液2家進(jìn)口，片1家進(jìn)口，注射液4家（含1家進(jìn)口）。
進(jìn)度：完成合成工藝小試放大，正在進(jìn)行穩(wěn)定性研究。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：張經(jīng)理
聯(lián)系地址：高新區(qū)舜風(fēng)路322號(hào)1號(hào)樓留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園新藥研發(fā)基地715室
電　　話： 0571-85885083

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