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“鹽酸厄洛替尼、鹽酸厄洛替尼片” 技術轉讓
發(fā)布時間：2014/12/26 10:13:00 瀏覽次數(shù)：220 類別：其它詳情介紹
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“鹽酸厄洛替尼、鹽酸厄洛替尼片” 技術轉讓
Erlotinib Hydrochloride Tablets
【項目名稱】鹽酸厄洛替尼、鹽酸厄洛替尼片
【注冊分類】3+6
【申報劑型】原料+片劑（25mg、100mg、150mg）
【原研企業(yè)】羅氏制藥
【項目簡介】
1.主要化學成分
鹽酸厄洛替尼化學名稱為：N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙（2-甲氧乙氧基）-4-喹啉胺鹽酸鹽。其結構式為：
分子式：C22H23N3O4•HCl
分子量：429.9
CAS號：183319-69-9
化合物專利96102992.7于2016年3月過期。
2.適應癥
厄洛替尼可試用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線治療。本適應癥是基于前述國外一項III期臨床研究結果得出。
對于中國人非小細胞肺癌二線治療的療效尚待進一步臨床研究證實。
兩個多中心安慰劑對照隨機的Ⅲ期試驗中一線治療局部晚期或轉移性NSCLC患者，結果顯示在鉑類為基礎的化療（卡鉑+紫杉醇；或者吉西他濱+順鉑）同時服用厄洛替尼無臨床受益，因此不推薦用于上述情況的一線治療。
3.藥理毒理
厄洛替尼的臨床抗腫瘤作用機理尚未完全明確。厄洛替尼能抑制與表皮生長因子受體（EGFR）相關的細胞內(nèi)酪氨酸激酶的磷酸化。對其它酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未完全明確。EGFR表達于正常細胞和腫瘤細胞的表面。
未檢測厄洛替尼的致癌作用。
在一系列體外實驗（細菌突變、人淋巴細胞染色體畸變和哺乳細胞突變）和體內(nèi)小鼠骨髓微核實驗中分析了厄洛替尼的遺傳毒性，結果未發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。
厄洛替尼不影響雌性和雄性大鼠的生育能力。
當家兔厄洛替尼血漿藥物濃度達到大約人的血漿濃度（每日150mg的AUC）3倍時可以出現(xiàn)母體毒性導致胚胎/胎兒死亡和流產(chǎn)。器官形成期間給藥血漿藥物濃度達到大約人的血漿濃度（根據(jù)AUC）時在家兔和大鼠中不會增加胚胎/胎兒死亡和流產(chǎn)。但是雌性大鼠在交配前到妊娠**周接受30mg/m2/d到60mg/m2/d的厄洛替尼（根據(jù)mg/m2計算相當于臨床劑量的0.3-0.7倍）可以引起早期吸收而導致成活胎兒數(shù)量下降。
家兔和大鼠中未觀察到致畸作用。
【技術工藝】
1. 鹽酸厄洛替尼原料
起始物料：6,7-雙(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮、3-氨基苯乙炔
化學試劑：DMF、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、乙醇、甲醇、氯化亞砜、鹽酸、碳酸氫鈉、無水硫酸鎂、氯化鈉、硅藻土等。
根據(jù)各晶型的熱力學穩(wěn)定性，選擇制劑用結晶為晶型A。
2. 鹽酸厄洛替尼片
按照原研究工藝采用干法制粒。由于原料不溶于水，所以對制劑所用原料粒徑有嚴格控制，具體參數(shù)略。
所用輔料為：乳糖一水合物、微晶纖維素、羥乙酸淀粉鈉、月桂烷硫酸鈉、硬酯酸鎂。
采用胃溶性薄膜衣：二氧化鈦、羥丙甲纖維素、羥丙纖維素及微量色素等。
【技術轉讓】
本公司已完成鹽酸厄洛替尼+鹽酸厄洛替尼片臨床前研究，現(xiàn)進行技術轉讓。
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 王先生
聯(lián)系地址： 歷下區(qū)
電 話： 0571-85885083
