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沃拉帕沙原料+片（3+3）
發(fā)布時(shí)間：2015/11/3 14:35:00 瀏覽次數(shù)：288 類別：其它詳情介紹
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藥品名稱：沃拉帕沙
英文名稱：vorapaxar sulfate
化學(xué)名稱：N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-Fluorophenyl)-2-pyridinyl]
ethenyl]dodecahydro-1-Methyl-3-oxonaphtho[2,3-c]furan-6-yl]carbaMic Acid Ethyl Ester Sulfate
劑型及規(guī)格：片，2.08mg
適應(yīng)癥：ZONTIVITY是一種蛋白酶激活受體-1(PAR-1)拮抗劑適用為心肌梗死(MI)或有外周動(dòng)脈疾病(PAD)史患者中血栓性心血管事件的減低。ZONTIVITY曾顯示減低心血管死亡，MI，中風(fēng)，和緊急冠狀動(dòng)脈血運(yùn)重建的組合終點(diǎn)發(fā)生率。
申報(bào)類別：化藥3+3。
產(chǎn)品特點(diǎn)：
抗血栓藥物，包括抗凝劑、抗血小板藥物以及直接溶栓藥物，均可用于血栓形成的預(yù)防或急性期的治療。抗凝藥市場(chǎng)預(yù)計(jì)將從2008年的60億美元左右增加至2014年的90億美元。市場(chǎng)擴(kuò)容的原因包括人口的老齡化以及心血管疾病發(fā)病率的增加，但主要是由于新藥的上市，這將大大改善現(xiàn)在的治療狀況。口服抗凝藥將會(huì)對(duì)房顫相關(guān)的卒中預(yù)防市場(chǎng)帶來***的影響，華法林可能會(huì)隨著新藥的上市逐漸被市場(chǎng)淘汰。
抗凝血素，亦作抗凝固素、抗凝血?jiǎng)┗蚩鼓齽追Q薄血丸/薄血藥 ，是一種用來防止血液凝固的物質(zhì)。它包含多種不同的藥物，主要的用途是避免血栓形成；其次就是當(dāng)病人需要連接往一些醫(yī)療儀器，又或需要接受輸血，又或其血液需要送往化驗(yàn)時(shí)，亦會(huì)加入抗凝血素，以免血液凝固。
一直以來，一些患有心血管病的病患者需要服用薄血藥（抗凝血藥物）來預(yù)防血管栓塞，被稱為舊式薄血藥的華法林（Warfarin），50多年來沿用至今，只要小心監(jiān)察及使用正確的劑量，甚見藥效。然而，華法林很容易和日常生活中的食物和藥物“相沖”，以致影響藥效，加上服藥者如一時(shí)大意忘記定期驗(yàn)血，醫(yī)生就很難根據(jù)血液狀況，調(diào)較合適劑量來維持藥效。雖然這會(huì)為服用者及其家人帶來煩惱及不安，但為確保舊式薄血藥在合適的劑量范圍提供效用及**，服用者亦需遵從指示。
Vorapaxar(沃拉帕沙)是一種**（first-in-class）的蛋白酶激活受體1（PAR-1）拮抗劑，是一種抗血小板制劑，旨在減少血小板聚集傾向，抑制血凝凝塊的形成。PAR-1是一種可被凝血酶激活的受體，而凝血酶是一種有效的血小板激活劑。vorapaxar能夠抑制血小板上PAR-1受體，從而抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集。通過減少血液凝塊的形成，Zontivity可降低心臟發(fā)作和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)。
一項(xiàng)納入26499例患者的大型隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)，vorapaxar 2.5mg治療組主要終點(diǎn)降低13%；排除緊急冠狀動(dòng)脈血運(yùn)重建者，次要終點(diǎn)（心血管死亡、MI、卒中）也明顯降低。Vorapaxar**主要的**問題是出血。根據(jù)多個(gè)定義Vorapaxar增加了出血風(fēng)險(xiǎn)，但數(shù)據(jù)顯示Vorapaxar組與安慰劑組之間的差異不**。
注冊(cè)情況：國(guó)內(nèi)暫無申報(bào)。
知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況：
化合物專利2024年到期，晶型專利2025年到期。
研發(fā)進(jìn)度：完成合成及制劑小試研究。
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 張經(jīng)理
聯(lián)系地址： 高新區(qū)舜風(fēng)路322號(hào)1號(hào)樓留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園新藥研發(fā)基地715室
電 話： 0571-85885083
