國(guó)產(chǎn)長(zhǎng)效降糖藥將迎爆發(fā)期，兩款1類新藥申報(bào)上市
2023/9/28   來源：藥春秋  閱讀數(shù)：

蘇帕魯肽注射液

9月27日，CDE官網(wǎng)顯示，銀諾醫(yī)藥長(zhǎng)效GLP-1蘇帕魯肽注射液的上市申請(qǐng)獲得CDE受理。本次申報(bào)適應(yīng)癥應(yīng)該為蘇帕魯肽單藥治療在飲食和運(yùn)動(dòng)干預(yù)后血糖控制不佳的2型糖尿病患者以及聯(lián)合治療二甲雙胍治療后血糖控制不佳的2型糖尿病患者。



蘇帕魯肽的結(jié)構(gòu)為GLP-1/IgG2-Fc融合蛋白，第8位丙氨酸突變?yōu)楦拾彼崛コ鼶PP-IV酶切位點(diǎn)。根據(jù)銀諾醫(yī)藥的信息，蘇帕魯肽克服了GLP-1分子量小、半衰期短的特點(diǎn)，在體內(nèi)形成一個(gè)非常穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)。它能夠使得GLP-1多肽藥物在體內(nèi)結(jié)構(gòu)更加穩(wěn)定，藥效更強(qiáng)。與其他同類進(jìn)口制劑相比，具有更好的人類同源性和臨床適用性，且其安全窗口大藥效良好。

蘇帕魯肽為銀諾醫(yī)藥首發(fā)管線，有望用于治療2型糖尿�。═2DM）及相關(guān)代謝性疾病。



此前銀諾醫(yī)藥已公布蘇帕魯肽單藥治療在飲食和運(yùn)動(dòng)干預(yù)后血糖控制不佳的2型糖尿病患者以及聯(lián)合治療二甲雙胍治療后血糖控制不佳的2型糖尿病患者兩項(xiàng)III期研究在前24周雙盲治療期達(dá)到主要療效終點(diǎn)。

在隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照的III期臨床試驗(yàn)（NCT04994288）中，針對(duì)297例飲食和運(yùn)動(dòng)不能充分控制新診斷的T2DM患者采用蘇帕魯肽或安慰劑每周一次（QW）注射治療，并評(píng)估蘇帕魯肽的療效和安全性。蘇帕魯肽治療第24周，1mg和3mg QW劑量組的HbA1c從基線上分別下降了1.73%和2.15%。

在隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照的III期臨床試驗(yàn)（NCT04998032）中，針對(duì)340例二甲雙胍控制不佳的T2DM患者采用了蘇帕魯肽或安慰劑每周一次（QW）注射治療，評(píng)估蘇帕魯肽聯(lián)合二甲雙胍治療的療效和安全性。蘇帕魯肽3mg組 QW治療后，在第24周，HbA1c從基線下降了1.81%。蘇帕魯肽3mg可改善二甲雙胍控制不佳的T2DM患者的血糖和代謝控制，并具有良好的安全性。

在試驗(yàn)中，蘇帕魯肽顯著改善葡萄糖耐量，增加飲食刺激的胰島素和C-肽分泌，增強(qiáng)β細(xì)胞功能。蘇帕魯肽最常見的不良反應(yīng)是消化道癥狀，大多為輕度或中度。

值得一提的是，臨床前研究中，蘇帕魯肽顯示明顯的改善肝臟脂肪變性和減少炎癥的作用。在T2DM臨床研究中，針對(duì)NAFLD患者人群的亞組分析發(fā)現(xiàn)，蘇帕魯肽在降低空腹血糖、降低體重、降低血脂、提高糖耐量、增加胰島素敏感性的同時(shí)也能改善脂肪肝。除了降糖適應(yīng)癥外，蘇帕魯肽在肥胖和NASH等代謝病領(lǐng)域也正在進(jìn)行研發(fā)。

維派那肽注射液

除了蘇帕魯肽外，9月26日，派格生物遞交的1類新藥維派那肽注射液的上市申請(qǐng)獲CDE受理。維派那肽也是一款長(zhǎng)效GLP-1受體激動(dòng)劑，派格生物表示，其具備無需滴定、每周一次、一次性預(yù)填充自動(dòng)注射筆皮下給藥等優(yōu)勢(shì)，顯著改善患者用藥依從性與生活質(zhì)量。維派那肽在中國(guó)/美國(guó)已完成4項(xiàng)I期、2項(xiàng)II期、2項(xiàng)III期臨床研究，結(jié)果顯示良好療效及安全性。

圖片

在今年7月份召開的第83屆美國(guó)糖尿病協(xié)會(huì)（ADA）年會(huì)上，派格生物以壁報(bào)形式發(fā)布了維派那肽注射液III期單藥治療結(jié)果。試驗(yàn)共納入273名未經(jīng)治療的中國(guó)2 型糖尿病患者，采用維派那肽注射液 150ug或安慰劑每周一次（QW）皮下注射治療，評(píng)估維派那肽注射液治療2型糖尿病的療效及安全性。

試驗(yàn)結(jié)果顯示，維派那肽注射液 具備高效、強(qiáng)效降糖的特點(diǎn)，24周數(shù)據(jù)顯著優(yōu)于安慰劑組(p<0.001)；4周治療即顯著降低空腹和餐后血糖，OGTT血糖曲線下面積大幅度降低，至第52周無反彈且降糖效果較24周更優(yōu)。

除了顯著的降糖效果外，維派那肽注射液減重效果隨著患者的體重增加而增大，在BMI >32患者中，52周平均降低4.77kg。




編輯：Rae