考來烯胺散 - 考來烯胺散有效期多長時間
2025/8/8  閱讀數：

考來烯胺散，西藥名。為降血脂藥。用于Ⅱa型高脂血癥，高膽固醇血癥。本品降低血漿總膽固醇和低密度脂蛋白濃度，對血清甘油三酯濃度無影響或使之輕度升高，因此，對單純甘油三酯升高者無效。本品還可用于膽管不完全阻塞所致的瘙癢。




目錄

1、成分

2、性狀

3、適應癥

4、規(guī)格

5、用法用量

6、不良反應

7、禁忌

8、注意事項

9、藥物相互作用

10、藥理作用

11、毒理作用

12、藥代動力學

13、貯藏方法

14、有效期

15、執(zhí)行標準

16、鑒別

17、檢查

18、含量測定




1、成分

本品主要成分為聚苯乙烯季胺型強堿性陰離子交換樹脂的氯化物。




2、性狀

本品主要成分為聚苯乙烯季胺型強堿性陰離子交換樹脂的氯化物。




3、適應癥

本品可用于Ⅱa型高脂血癥，高膽固醇血癥。本品降低血漿總膽固醇和低密度脂蛋白濃度，對血清甘油三酯濃度無影響或使之輕度升高，因此，對單純甘油三酯升高者無效。本品還可用于膽管不完全阻塞所致的瘙癢。




4、規(guī)格

5g：4g（考來烯胺干燥品）。




5、用法用量

①成人劑量口服：維持量，每日2-24g（無水考來烯胺，1/2-6袋），用于止癢為16g（無水考來烯胺，4袋），分3次于飯前服或與飲料拌勻服用。

②小兒劑量口服：用于降血脂，初始劑量，每日4g（無水考來烯胺，1袋），分2次服用，維持劑量為每日2-24g（無水考來烯胺，1/2-6袋），分2次或多次服用。




6、不良反應

多發(fā)生于服用大劑量及超過60歲的病人。有報道，長期服用本品偶爾可致骨質疏松。

①較常見的有：

（1）便秘，通常程度較輕，短暫性，但可能很嚴重，可引起腸梗阻。

（2）燒心感。

（3）消化不良。

（4）惡心、嘔吐。

（5）胃痛。

②較少見的有：膽石癥、胰腺炎、胃腸出血或胃潰瘍、脂肪瀉或吸收不良綜合征、噯氣、腫脹、眩暈、頭痛。




7、禁忌

①對考來烯胺過敏的患者禁用。

②膽道完全閉塞的患者禁用。




8、注意事項

①便秘患者慎用。

②合并甲狀腺功能減退癥、糖尿病、腎病、血蛋白異�；蜃枞�性肝病患者，服用本品同時應對上述疾病進行治療。

③長期服用應注意出血傾向；年輕患者用較大劑量易產生高氯性酸中毒。

④長期服用本品同時應補充脂溶性維生素（以腸道外給藥途徑為佳）

⑤本品增加大鼠在服用強效致物質時的小腸腫瘤發(fā)生率。

⑥對孕婦的影響還缺乏人體研究。本品口服后幾乎完全不被吸收，但可能影響孕婦對維生素及其他營養(yǎng)物質的吸收，對胎兒產生不良作用。

⑦哺乳期嬰兒的影響尚缺乏人體研究。本品口服后幾乎完全不被吸收，但可能影響乳母對維生素及其他營養(yǎng)物質的吸收，對乳兒產生不利影響。

⑧孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦的影響還缺乏人體研究。本品口服后幾乎完全不被吸收，但可能影響孕婦對維生素及其他營養(yǎng)物質的吸收，對胎兒或乳兒產生不利影響。

⑨兒童用藥：由于考來烯胺是離子交換樹脂的氯化物形式，因此長期使用后可造成血氯過多酸中毒，特別是對兒童有報道患高氯血的兒童服用本品可導致血葉酸濃度下降，建議治療期間問補充葉酸。

⑩老年用藥：老年患者用藥的特殊性目前無研究報道。

⑪藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。




9、藥物相互作用

考來烯胺可延緩或降低其它與之同服的藥物吸收，特別是酸性藥物，減少了肝腸循環(huán)。這些藥物包括：噻嗪類利尿藥、普萘洛爾、地高辛和其它生物堿類藥物、洛哌丁胺、保泰松、巴比妥酸鹽類、雌激素、孕激素、甲狀腺激素、華法林及某些抗生素，為避免藥物相互作用的發(fā)生，可在本品服用前1小時或服用后4-6小時再服用其它藥物。




10、藥理作用

考來烯胺可延緩或降低其它與之同服的藥物吸收，特別是酸性藥物，減少了肝腸循環(huán)。這些藥物包括：噻嗪類利尿藥、普萘洛爾、地高辛和其它生物堿類藥物、洛哌丁胺、保泰松、巴比妥酸鹽類、雌激素、孕激素、甲狀腺激素、華法林及某些抗生素，為避免藥物相互作用的發(fā)生，可在本品服用前1小時或服用后4-6小時再服用其它藥物。




11、毒理作用

本品增加大鼠在服用強致癌物時的小腸腫瘤的發(fā)生率。




12、藥代動力學

本品不從胃腸道吸收，用藥后1-2周，血漿膽固醇濃度開始降低，可持續(xù)降低1年以上。部分病人在治療過程中，血清膽固醇濃度開始降低，后又恢復至或超過基礎水平。用藥后1-3周，因膽汁淤滯所致的瘙癢得到緩解。停藥后2-4周血漿膽固醇濃度恢復至基礎水平。停藥1-2周后，再次出現(xiàn)因膽汁淤滯所致的瘙癢。




13、貯藏方法

遮光、密封、在干燥處保存。




14、有效期

36個月




15、執(zhí)行標準

國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標準WS-212（X-179）-94。




16、鑒別

取本品適量（約相當于考來烯胺0.5g），用水洗滌三次，每次50ml，殘渣在70℃減壓干燥16小時后，其紅外光吸收圖譜應與對照品圖譜一致。




17、檢查

①水分：取本品，照水分測定法（中國藥典1990年版二部附錄55頁第一法）測定，含水分不得過12.5%。

②其他：應符合散劑項下有關規(guī)定（中國藥典1990年版一部附錄10頁）。




18、含量測定

①取裝量差異項下的內容物，精密稱取適量（約相當于考來烯胺干燥品0.1g），置25ml具塞錐形瓶中，精密加入牛膽酸鈉溶液（取牛膽酸鈉1.5g，加熱水40ml使溶解，冷卻，加水稀釋至50ml）10ml，密塞，機械振搖2小時，離心。另取曾測定干燥失重的考來烯胺對照品，同法操作，精密量取上述上清液各2ml，分別置二個200ml量瓶中，另加精密量取上述牛膽酸鈉溶液2ml，置第三個200ml量瓶中，分別加水稀釋至刻度，搖勻，分別精密量取2ml，置20ml量瓶中，各加入80%硫酸溶液8ml，密塞，搖勻，置60℃水浴中保溫15分鐘，冷至室溫后，加80%硫酸溶液稀釋至刻度，搖勻，以水為空白，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）在318nm的波長處分別測定吸收度，按下式計算計算，即得。

含考來烯胺干粉為標示量百分數=[M×（Ao-As)×Wr×Ws]/[2.2×（Ao-Ar）×Ws×4]×100%

式中

M=考來烯胺對照品的交換容量值。

Ao=牛膽酸鈉溶液的吸收度。

As=供試品處理過的牛膽酸鈉溶液的吸收度。

Ar=對照品處理過的牛膽酸溶液的吸收度。

Ws=供試品重量（g）。

Wr=按干燥品計算的對照品重量（g）。

Ws=供試品的平均裝量。

②本品含考來烯胺應為標示量的85.0-115.0%。




編輯：Rae