安撫氟比洛芬酯注射液說明書
2022/11/16  閱讀數(shù)：

本頁面信息僅供參考，請以產(chǎn)品實際附帶說明書為準(zhǔn)。

安撫氟比洛芬酯注射液外包裝



安撫氟比洛芬酯注射液說明書




核準(zhǔn)日期： 2018-03-12

修改日期： 2018-06-05

【藥品名稱】

通用名稱: 氟比洛芬酯注射液

英文名稱: Flurbiprofen Axetil Injection

【成分】

本品主要成分為氟比洛芬酯。

化學(xué)名稱：（±）2-（2-氟-4-聯(lián)苯基）丙酸-1-乙酰氧基乙酯。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C19H19FO4

分子量：330.36

輔 料：大豆油（供注射用）、蛋黃卵磷脂、甘油（供注射用）、磷酸氫二鈉、枸櫞酸、注射用水。

【性狀】 本品為白色乳狀液體，略帶粘性，有特異性氣味。

【適應(yīng)癥】術(shù)后及癌癥的鎮(zhèn)痛。

【規(guī)格】 5ml:50mg

【用法用量】通常成人每次靜脈給予氟比洛芬酯50mg，盡可能緩慢給藥（1分鐘以上），根據(jù)需要使用鎮(zhèn)痛泵，必要時可重復(fù)應(yīng)用。并根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減用量。一般情況下，本品應(yīng)在不能口服藥物或口服藥物效果不理想時應(yīng)用。

【不良反應(yīng)】

1．嚴(yán)重不良反應(yīng)：罕見休克、急性腎衰、腎病綜合征、胃腸道出血、伴意識障礙的抽搐、中毒性表皮壞死癥（Lyell綜合癥）、皮膚粘膜眼癥候群（Stevens-Johnson癥候群）、剝脫性皮炎，應(yīng)注意觀察，發(fā)生異常情況應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)措施。

2．在氟比洛芬的其他制劑的研究中還觀察到以下嚴(yán)重不良反應(yīng)：罕見再生障礙性貧血。

3．一般的不良反應(yīng)：

（1）注射部位：偶見注射部位疼痛及皮下出血；

（2）消化系統(tǒng)：偶見惡心、嘔吐、轉(zhuǎn)氨酶升高、谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶升高，偶見腹瀉，罕見胃腸出血；

（3）精神和神經(jīng)系統(tǒng)：偶見頭痛、發(fā)熱、倦怠、嗜睡、畏寒；

（4）循環(huán)系統(tǒng)：偶見血壓上升、心悸；

（5）皮膚：偶見瘙癢、皮疹等過敏反應(yīng)；

（6）血液系統(tǒng)：罕見血小板減少、血小板功能低下、十分罕見纖溶亢進(jìn)；

（7）呼吸系統(tǒng)：十分罕見哮喘，在出現(xiàn)喘息、呼吸困難感等初期癥狀時中止用藥。

【禁忌】

1.已知對本品過敏的患者。

2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。

3.禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。

4.有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。

5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。

6.重度心力衰竭患者。

7.重度高血壓患者。

8.嚴(yán)重的肝、腎及血液系統(tǒng)功能障礙患者。

9.正在使用依諾沙星、洛美沙星、諾氟沙星、普盧利沙星的患者。

10.妊娠后期的婦女，參考“孕婦及哺乳期婦女等的用藥”的注意事項。

【注意事項】

1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。

2.根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。

3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏�。┑幕颊邞�(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險可能是致命的。

4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達(dá)3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險增加，其風(fēng)險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風(fēng)險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。

患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。

5.和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可能導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測血壓。

6.有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。

7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴(yán)重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的其他征象時，應(yīng)停用本品。

8.下述患者慎用本藥

（1）有消化道潰瘍既往史的患者；

（2）有出血傾向、血液系統(tǒng)異常或有既往史的患者；

（3）肝、腎功能不全或有既往史的患者；

（4）有過敏史的患者；

（5）有支氣管哮喘的患者。

9.不能用于發(fā)熱患者的解熱和腰痛癥患者的鎮(zhèn)痛。

10.本品的給藥途徑為靜脈注射，不可以肌肉注射。

11.不能經(jīng)口服藥的患者如能口服藥物時，應(yīng)停止靜脈給藥，改為口服給藥。

12.本品應(yīng)避免長期使用，在不得已需長期使用時，要定期監(jiān)測血尿常規(guī)和肝功能，及時發(fā)現(xiàn)異常情況，給予減量或停藥。

13.本品在使用聚碳酸酯類三向接頭和長管時，可能使連接部分開裂，從而導(dǎo)致藥液滲漏等情況，需要注意。

14、本品應(yīng)避免使用含有DEHP的輸液工具。

15、在用藥過程中要密切注意患者的情況，及時發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)，并作適當(dāng)?shù)奶幚怼?/p>

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1．妊娠婦女應(yīng)用的安全性尚未確立，妊娠或可能妊娠的婦女必須在治療的有益性大于危險性時才能應(yīng)用；

2．盡量不在妊娠末期應(yīng)用（動物試驗中發(fā)現(xiàn)在妊娠末期的大鼠用藥后可導(dǎo)致分娩延遲及胎兒的動脈導(dǎo)管收縮）；

3．應(yīng)用本品過程中避免哺乳（可能會轉(zhuǎn)移到母乳中）。

【兒童用藥】

兒童使用的安全性尚未確定，因此兒童不宜使用。

【老年用藥】

要特別當(dāng)心老年患者出現(xiàn)不良反應(yīng)，要從小劑量開始慎重給藥。

【藥物相互作用】

本品的活性代謝物為氟比洛芬，主要被肝代謝酶CYP2C9代謝。

1．禁止與洛美沙星、諾氟沙星、依諾沙星、普盧利沙星合用，合用有導(dǎo)致抽搐發(fā)生的可能。

2．慎與下述藥物合用，合用需注意調(diào)節(jié)藥物用量。

（1）雙香豆素類抗凝劑（華法林等）；

（2）甲氨喋呤；

（3）鋰劑；

（4）噻嗪類利尿劑（氫氯噻嗪）、髓袢利尿劑（速尿）；

（5）新喹諾酮類抗菌素（氧氟沙星等）；

（6）腎上腺皮質(zhì)激素類（甲基強(qiáng)的松龍等）；

（7）抑制CYP2C9活性的藥物（氟康唑等）。

【藥物過量】尚不明確。

【臨床試驗】

共入組手術(shù)后中度疼痛的受試者200例，采用隨機(jī)雙盲試驗方法與安慰劑進(jìn)行對照，疼痛時緩慢靜脈注射1支（5ml）。判定指標(biāo)為疼痛強(qiáng)度、疼痛強(qiáng)度差、疼痛緩解率和有效率。氟比洛芬酯的鎮(zhèn)痛效果為98%。不良反應(yīng)為2例，分別為惡心和心悸。

【藥理毒理】

1．藥理作用

本品是以脂微球為藥物載體的非甾體類鎮(zhèn)痛劑。藥物進(jìn)入體內(nèi)靶向分布到創(chuàng)傷及腫瘤部位后，氟比洛芬酯從脂微球中釋放出來，在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬，通過氟比洛芬抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。

2．毒理研究

生殖毒性：妊娠前及妊娠初期大鼠靜脈內(nèi)給予5mg/kg/天，出現(xiàn)排卵及著床減少；器官形成期靜脈給藥10μg/kg/天，出現(xiàn)伴有母體全身狀態(tài)惡化的胎仔發(fā)育延遲，胎兒死亡率增加，哺乳能力降低及出生胎兒發(fā)育抑制。兔靜脈給予80mg/kg/天，出現(xiàn)伴有母體全身狀態(tài)惡化的流產(chǎn)、早產(chǎn)的增加及胎仔死亡率增加。

【藥代動力學(xué)】

健康男子靜脈內(nèi)單次給予本品5ml（50mg），氟比洛芬酯在5分鐘內(nèi)全部水解為氟比洛芬，6-7分鐘后氟比洛芬血中濃度達(dá)到最高（8.9μg/ml），半衰期為5.8小時。用藥24小時后，本品約50%從尿中排出，主要代謝產(chǎn)物為2-(4’-羥基-2-氟-4-聯(lián)苯基)丙酸及其聚合物。

【貯藏】 0-20℃密閉保存，避免凍結(jié)。

【包裝】 中性硼硅玻璃安瓿，5支/盒，1支/盒。

【有效期】 24個月。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 YBH00382018

【批準(zhǔn)文號】 國藥準(zhǔn)字H20183054

【生產(chǎn)企業(yè)】遠(yuǎn)大生命科學(xué)(武漢)有限公司

公司簡介

遠(yuǎn)大生命科學(xué)（武漢）有限公司（原名“武漢大安制藥有限公司”）是一家集藥品研發(fā)、生產(chǎn)與銷售為一體的高科技醫(yī)藥綜合企業(yè)，位于武漢市東西湖區(qū)金銀湖生態(tài)園，占地面積八萬平方米。公司隸屬于中國遠(yuǎn)大集團(tuán)，是集團(tuán)生物板塊龍頭單位--遠(yuǎn)大生命科學(xué)（遼寧）有限公司的下屬企業(yè)。

公司致力于創(chuàng)建新型制劑--靶向給藥系統(tǒng)等載體藥物制劑高端注射劑產(chǎn)業(yè)化研究。多年來承擔(dān)了國家火炬計劃、國家創(chuàng)新基金項目、湖北省產(chǎn)學(xué)研重點項目及湖北省、武漢市科技計劃項目、創(chuàng)新基金等項目，自主開發(fā)的“多糖類藥物關(guān)鍵技術(shù)研究”被納入了“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項項目庫，氟比洛芬酯及其脂微球注射液是全國首批通過一致性評價的高端注射劑，入選了國家醫(yī)療保障局組織的藥品集中帶量采購范疇。




編輯：Rae