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相關(guān)產(chǎn)品信息

氟康唑葡萄糖注射液

    【藥品名稱】
    通用名稱:氟康唑葡萄糖注射液
    英文名稱:FluconazoleAndGlucoseInjection
    商品名稱:天方力星
    【成份】氟康唑 化學(xué)名稱為:-(2,4-二氟苯基)(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇分子式:C13H12F2N6O分子量:306.28
    【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
    【適應(yīng)癥】
    本品主要用于以下適應(yīng)癥中病情較重的患者:念珠菌。河糜谥委熆谘什亢褪车滥钪榫腥;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細(xì)胞毒類藥物或放射治療時(shí),預(yù)防念珠菌感染的發(fā)生。隱球菌。河糜谥委熌X膜以外的新型隱球菌病;治療隱球菌腦膜炎時(shí),本品可作為兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。球孢子菌病。本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織細(xì)胞漿菌病的治療。
    【功能主治】本品主要用于以下適應(yīng)癥中病情較重的患者:念珠菌。河糜谥委熆谘什亢褪车滥钪榫腥;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細(xì)胞毒類藥物或放射治療時(shí),預(yù)防念珠菌感染的發(fā)生。隱球菌。河糜谥委熌X膜以外的新型隱球菌病;治療隱球菌腦膜炎時(shí),本品可作為兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。球孢子菌病。本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織細(xì)胞漿菌病的治療。
    【規(guī)格】100ml:0.2g氟康唑及5g葡萄糖。
    【包裝】玻璃輸液瓶裝。
    【不良反應(yīng)】
    常見消化道反應(yīng),表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。過敏反應(yīng):可表現(xiàn)為皮疹,偶可發(fā)生嚴(yán)重的剝脫性皮炎(常伴隨肝功能損害)、滲出性多形紅斑。肝毒性:治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高,偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀,尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病(如艾滋病和癌癥)的患者?梢婎^暈、頭痛。某些患者,尤其有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病(如艾滋病和癌癥)的患者,可能出現(xiàn)腎功能異常。偶可發(fā)生周圍血象一過性中性粒細(xì)胞減少和血小板減少等血液學(xué)檢查指標(biāo)改變,尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。
    【禁忌】對(duì)本品與其他吡咯類藥物有過敏史者禁用。
    【注意事項(xiàng)】
    本品與其他吡咯類藥物可發(fā)生交叉過敏反應(yīng),因此對(duì)任何一種吡咯類藥物過敏者禁用本品。由于本品主要自腎排出,因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應(yīng)用。本品目前在免疫缺陷者中的長期預(yù)防用藥,已導(dǎo)致念珠菌屬等對(duì)氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加,故需掌握指征,避免無指征預(yù)防用藥。治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高,偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應(yīng)定期檢查肝功能,如肝功能出現(xiàn)持續(xù)異常,或肝毒性臨床癥狀時(shí)均需立即停用本品。本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時(shí),可使肝毒性的發(fā)生率增高,需嚴(yán)密觀察,在治療前和治療期間每?jī)芍苓M(jìn)行一次肝功能檢查。本品應(yīng)用療程應(yīng)視感染部位及個(gè)體治療反應(yīng)而定。一般治療應(yīng)持續(xù)至真菌感染的臨床表現(xiàn)及實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復(fù)發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長期維持治療以防止復(fù)發(fā)。接受骨髓移植者,如嚴(yán)重粒細(xì)胞減少已先期發(fā)生,則應(yīng)預(yù)防性使用本品,直至中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)上升至1×109/L以上后7天。腎功能損害者,可按前述方案調(diào)整用藥劑量(見[用法用量]);血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量,因?yàn)?小時(shí)血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。
    【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物試驗(yàn)中,本品高劑量給予動(dòng)物時(shí)可出現(xiàn)流產(chǎn)、死胎增多、幼年動(dòng)物肋骨畸形、腭裂等變化。雖然在人類中未發(fā)現(xiàn)此類情況,但孕婦仍應(yīng)禁用。尚無母乳中含本品濃度的數(shù)據(jù),故哺乳期婦女慎用或服用本品時(shí)暫停哺乳。
    【兒童用藥】本品對(duì)小兒的影響缺乏充足的研究資料,雖然少數(shù)出生2周至14歲小兒患者以每日3~6mg/kg(按體重)劑量治療未發(fā)生不良反應(yīng),但小兒仍不宜應(yīng)用。
    【老人用藥】腎功能無減退的老年患者無須調(diào)整劑量。腎功能減退的老年患者須根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量(詳見[用法用量])。
    【藥物相互作用】
    本品與異煙肼或利福平合用時(shí),可影響本品的血藥濃度。本品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲類降血糖藥合用時(shí),可使此類藥物的血藥濃度升高而可能導(dǎo)致低血糖,因此需監(jiān)測(cè)血糖,并減少磺酰脲類降血糖藥的劑量。高劑量本品和環(huán)孢素合用時(shí),可使環(huán)孢素的血藥濃度升高,致毒性反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性增加,因此必須在監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血藥濃度并調(diào)整劑量的情況下方可謹(jǐn)慎應(yīng)用。本品與氫氯噻嗪合用,可使本品的血藥濃度升高。本品與茶堿合用時(shí),茶堿血藥濃度約可升高13%,可導(dǎo)致毒性反應(yīng),故需監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度。本品與華法林等雙香豆素類抗凝藥合用時(shí),可增強(qiáng)雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用,致凝血酶原時(shí)間延長,故應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間并謹(jǐn)慎使用。本品與苯妥英鈉合用時(shí),可使苯妥英鈉的血藥濃度升高,故需監(jiān)測(cè)苯妥英鈉的血藥濃度。本品與咪達(dá)唑侖等短效苯并二氮?類藥物合用時(shí),可引起咪達(dá)唑侖血藥濃度明顯升高,并出現(xiàn)精神運(yùn)動(dòng)作用。此作用在口服較靜脈注射表現(xiàn)更加明顯。如患者需要同時(shí)接受氟康唑和苯并二氮?類藥物治療,應(yīng)考慮減少苯并二氮?類藥物的給藥劑量,并對(duì)患者進(jìn)行適當(dāng)?shù)谋O(jiān)視。本品與西沙必利同時(shí)使用可能出現(xiàn)心臟不良反應(yīng),包括尖端扭轉(zhuǎn)型心動(dòng)過速。接受氟康唑治療的患者禁止合用西沙必利。本品與他克莫司合用時(shí),可引起他克莫司血藥濃度升高,可能導(dǎo)致腎毒性。應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)視同時(shí)使用氟康唑和他克莫司的患者。本品每日400毫克或更高劑量與特非那丁合用時(shí),可明顯升高特非那丁的血藥濃度。禁止氟康唑400毫克或更高劑量與特非那丁同時(shí)使用。當(dāng)氟康唑每天給藥劑量低于400毫克并與特非那丁合用時(shí),應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)特非那丁的血藥濃度。本品與齊多夫定合用時(shí),可使后者的血藥濃度升高,應(yīng)監(jiān)視與齊多夫定有關(guān)的不良反應(yīng)的發(fā)生。本品與阿司咪唑或其他通過細(xì)胞色素P-450系統(tǒng)代謝的藥物同時(shí)使用時(shí),可導(dǎo)致這些藥物的血清濃度升高。在缺乏明確資料的情況下,當(dāng)與氟康唑合用時(shí),應(yīng)謹(jǐn)慎使用這些藥物,并嚴(yán)密監(jiān)視患者。醫(yī)生應(yīng)注意其他尚未研究但可能發(fā)生的藥物相互作用。
    【藥物過量】曾有氟康唑用藥過量的報(bào)道。一例年齡為42歲、因艾滋病病毒感染的患者,服用氟康唑8200毫克后,出現(xiàn)了幻覺和興奮性偏執(zhí)行為。這位患者被收住醫(yī)院后48小時(shí)內(nèi)病情恢復(fù)正常。對(duì)用藥過量的患者,可只采取對(duì)癥治療(支持療法)。氟康唑大部分由尿排出,強(qiáng)迫利尿可能增加其清除率。經(jīng)血液透析治療3小時(shí),可使氟康唑的血漿濃度降低約50%。
    【藥理】藥理本品屬吡咯類抗真菌藥?拐婢V較廣?诜办o注本品對(duì)人和各種動(dòng)物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正;蛎庖呤軗p的人和動(dòng)物的全身性念珠菌病)、新型隱球菌感染(包括顱內(nèi)感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內(nèi)感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝胞霉等有效。本品的體外抗菌活性明顯低于酮康唑,但本品的體內(nèi)抗菌活性明顯高于體外作用。本品的作用機(jī)制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。
    【毒理】毒理致畸作用:大鼠經(jīng)口給予氟康唑20mg/kg,可輕度延遲分娩過程,但不影響其生育力。大鼠圍產(chǎn)期結(jié)果可見,雌鼠接受20mg/kg和40mg/kg時(shí),某些動(dòng)物出現(xiàn)難產(chǎn)和延遲分娩。主要表現(xiàn)為死胎數(shù)量輕度增加和存活新生鼠數(shù)量減少。大劑量氟康唑?qū)Υ笫蠓置涞挠绊懣赡芘c其可特異性地降低該種屬動(dòng)物的雌激素水平有關(guān)。致突變:Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤L5178Y細(xì)胞系試驗(yàn)、動(dòng)物骨髓微核試驗(yàn)、人體淋巴細(xì)胞染色試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。致癌作用:試驗(yàn)進(jìn)行了小鼠和大鼠的研究,小鼠和大鼠分別按2.5、5或10毫克/公斤體重/日劑量(約為人體推薦劑量的2~7倍)口服氟康唑24個(gè)月,提示氟康唑無致癌作用。但雄性大鼠接受本品劑量為5mg/kg和10mg/kg,連續(xù)給藥24個(gè)月,可見動(dòng)物肝細(xì)胞腺瘤發(fā)生率增高。
    【ATC分類】J02A
    【醫(yī)保類別】乙
    【編碼】HD018898
    【貯藏】遮光、密閉保存。

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