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氟康唑顆粒
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【藥品名稱】
通用名稱：氟康唑顆粒
英文名稱：FluconazoleGranules
商品名稱：汝寧
【成份】氟康唑 化學(xué)名稱為：-(2,4-二氟苯基)(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇分子式：C13H12F2N6O分子量：306.28
【適應(yīng)癥】
本品適用于下列敏感真菌所致的感染全身性念珠菌病包括念珠菌血癥、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜、心內(nèi)膜、肺及泌尿道感染。也可用于惡性腫瘤、特殊監(jiān)護(hù)病人、接受放、化療或免疫抑制劑治療或受到其他易致念珠菌感染的因素作用的患者。隱球菌病包括隱球菌性腦膜炎及其他部位(如肺、皮膚)的隱球菌感染�？捎糜诿庖吖δ苷；颊摺滩∪思捌鞴僖浦不蚱渌蛞鹈庖吖δ芤种频幕颊�。艾滋病人可服用本品維持治療，以預(yù)防隱球菌病的復(fù)發(fā)。粘膜念珠菌病包括口咽部、食道、非侵入性支氣管等粘膜念珠菌病、肺部念珠菌感染、念珠菌尿癥、皮膚粘膜和慢性萎縮性口腔念珠菌病�？捎糜诿庖吖δ苷；蛎庖吖δ苁軗p患者。急性或復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。對接受化療或放療而容易發(fā)生真菌感染的白血病病人及其他惡性腫瘤病人，可用本品進(jìn)行預(yù)防治療。皮膚真菌病包括體癬、手癬、足癬、花斑癬、頭癬、指趾甲癬等皮膚真菌感染。氟康唑可用于皮膚著色真菌病的治療。
【功能主治】本品適用于下列敏感真菌所致的感染全身性念珠菌病包括念珠菌血癥、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜、心內(nèi)膜、肺及泌尿道感染。也可用于惡性腫瘤、特殊監(jiān)護(hù)病人、接受放、化療或免疫抑制劑治療或受到其他易致念珠菌感染的因素作用的患者。隱球菌病包括隱球菌性腦膜炎及其他部位(如肺、皮膚)的隱球菌感染。可用于免疫功能正�；颊摺滩∪思捌鞴僖浦不蚱渌蛞鹈庖吖δ芤种频幕颊�。艾滋病人可服用本品維持治療，以預(yù)防隱球菌病的復(fù)發(fā)。粘膜念珠菌病包括口咽部、食道、非侵入性支氣管等粘膜念珠菌病、肺部念珠菌感染、念珠菌尿癥、皮膚粘膜和慢性萎縮性口腔念珠菌病�？捎糜诿庖吖δ苷；蛎庖吖δ苁軗p患者。急性或復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。對接受化療或放療而容易發(fā)生真菌感染的白血病病人及其他惡性腫瘤病人，可用本品進(jìn)行預(yù)防治療。皮膚真菌病包括體癬、手癬、足癬、花斑癬、頭癬、指趾甲癬等皮膚真菌感染。氟康唑可用于皮膚著色真菌病的治療。
【規(guī)格】1g：50mg;2g：100mg(以C13H12F2N6O計算)。
【包裝】鋁塑袋裝。每盒7袋。
【不良反應(yīng)】
患者對本品一般能很好地耐受，最常見的不良反應(yīng)為胃腸道癥狀，包括惡心、腹痛、腹瀉及胃腸脹氣；其次為皮疹；某些患者，尤其那些有嚴(yán)重疾病(如艾滋病和癌癥)的患者，在接受氟康唑及其他三唑類抗真菌藥物治療過程中，可出現(xiàn)腎功能和血液學(xué)參數(shù)改變及肝功能異常，但此結(jié)果的臨床意義及其與治療藥物的關(guān)系尚未肯定。若淺表性真菌感染患者出現(xiàn)的皮疹被認(rèn)為與本品有關(guān)時，應(yīng)停藥。侵入性(全身性)真菌感染患者出現(xiàn)皮疹時，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)控，若為大皰損害或多行性紅斑，亦應(yīng)停藥。與其他三唑類藥物相似，本品的過敏性反應(yīng)極為少見。
【禁忌】對氟康唑或其他三唑類藥物過敏的患者禁用。
【注意事項】
在極為罕見的有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病曾服用多劑氟康唑的死亡病人尸檢中發(fā)現(xiàn)有肝壞死。這些病人同時服用了其他多種藥物，其中某些藥物已知有潛在的肝毒性，一些病人的基礎(chǔ)疾病亦可能導(dǎo)致肝壞死。由于沒有證據(jù)可以排除上述尸檢結(jié)果與氟康唑的關(guān)系，在患者的肝酶(如谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶)明顯升高時，須權(quán)衡繼續(xù)氟康唑治療的利害關(guān)系。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】氟康唑極少用于妊娠婦女。動物試驗中，僅在出現(xiàn)母體毒性的很高劑量水平觀察到氟康唑?qū)μ旱牟涣加绊�，而這些影響不被認(rèn)為與治療劑量的氟康唑有相關(guān)性。盡管如此，除非病人患有嚴(yán)重、甚至威脅生命的真菌感染且預(yù)期療效大于對胎兒的潛在危害時，才考慮使用本品。本品在乳汁中的濃度與血藥濃度相似，因此不推薦哺乳期婦女使用。
【兒童用藥】16歲以下兒童使用本品的資料有限，不推薦將本品用于兒童，除非必須使用抗真菌感染藥治療，而又無其他合適藥物，其具體用法用量是參見[用法用量]。
【老人用藥】根據(jù)老年患者腎功能情況調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
在一試驗中，氟康唑使服用華法令的健康男性志愿者的凝血酶原時間延長。雖變化幅度小(12%)，仍建議對同時使用氟康唑和香豆素類藥物病人的凝血酶原時間進(jìn)行嚴(yán)格監(jiān)測。氟康唑能延長磺酰脲類藥物(氯碘丙脲、優(yōu)降糖、吡磺環(huán)己脲、甲苯磺丁脲)在健康志愿者中的消除半衰期。糖尿病患者可以同時服用氟康唑和口服磺酰脲類藥物，但應(yīng)對發(fā)生低血糖的可能有所警惕。在一試驗中，服用氟康唑的健康志愿者在同時服用多劑氫氯噻嗪時，其氟康唑的血漿濃度增加了40%，醫(yī)生對此應(yīng)有所注意，但這種改變尚不足使同時服用氟康唑和利尿劑的患者調(diào)整其氟康唑用量。同時服用氟康唑和苯妥英鈉時，苯妥英鈉的血藥濃度出現(xiàn)具有臨床意義的增加。如兩藥需同時服用，應(yīng)對苯妥英鈉的血藥濃度進(jìn)行監(jiān)測，以調(diào)整其劑量使之血藥濃度處于治療水平。服用多劑氟康唑與口服避孕藥的藥代動力學(xué)相互作用研究顯示氟康唑1次50毫克，1日1次未引起激素水平的相關(guān)改變；氟康唑1次0.2克，1日1次時，乙炔雌二醇和左旋甲炔諾酮(levonorgestrel)的曲線下面積(AUC)各增加40%和24%。因此在給予氟康唑上述劑量時，不會影響同時服用口服避孕藥的效果。氟康唑在與食物、西米替丁或抗酸劑同時服用或在骨髓移植的全身照射后立即服用時，其吸收無顯著改變。同時服用氟康唑和利福平，使前者的曲線下面積(AUC)減少25%，半衰期縮短20%。因此，對同時服用氟康唑和利福平的患者，應(yīng)考慮增加氟康唑的劑量。在一藥代動力學(xué)研究中，氟康唑1次0.2克，1日1次，使腎臟移植患者的環(huán)孢素濃度緩慢增加；然而在另一研究中，氟康唑1次0.1克，1日1次，未對骨髓移植患者的環(huán)孢素濃度產(chǎn)生影響。建議對同時服用氟康唑的患者進(jìn)行環(huán)孢素血藥濃度監(jiān)測。在一安慰劑對照的研究中，氟康唑0.2克連續(xù)給予14天，使茶堿的平均血漿清除率降低18%。服用高劑量茶堿或具有其他茶堿中毒危險的患者，在同時服用氟康唑時應(yīng)注意觀察茶堿中毒癥狀，如果出現(xiàn)中毒癥狀，則相應(yīng)調(diào)整給藥方案。
【藥物過量】氟康唑過量時，應(yīng)給予對癥治療(支持療法，必要時洗胃)。氟康唑大部分由尿排出，利尿很可能加快其消除。3小時的血液透析可使氟康唑的血漿濃度降低約50%。
【藥理】氟康唑?qū)偃蝾悘V譜抗真菌藥，通過高度選擇性地抑制真菌細(xì)胞色素P-450甾醇C-14-α-脫甲基作用，使真菌內(nèi)的14-α-甲基甾醇堆積，從而抑制真菌的繁殖和生長。體外試驗表明本品對新型隱球菌和念球菌屬有抑菌活性。動物經(jīng)口和靜脈注射氟康唑，對以下動物真菌感染模型有效念球菌屬感染(包括免疫缺陷動物的全身性念球菌病)；新型隱球菌感染(包括顱內(nèi)感染)；孢子菌屬和毛癬菌屬感染等。氟康唑還對皮炎芽生菌感染和粗球孢子菌感染(包括顱內(nèi)感染)有效；對莢膜組織胞漿菌引起的正常動物和免疫抑制動物的感染有效。
【毒理】遺傳毒性Ames試驗、小鼠淋巴瘤L5178Y細(xì)胞系試驗、動物骨髓微核試驗、人體淋巴細(xì)胞染色體試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性大鼠經(jīng)口給予氟康唑20mg/kg，可輕度延遲分娩過程，但不影響其生育力。大鼠圍產(chǎn)期結(jié)果可見，雌鼠接受20mg/kg和40mg/kg時，某些動物出現(xiàn)難產(chǎn)和延遲分娩。主要表現(xiàn)為死胎數(shù)量輕度增加和和存活新生鼠數(shù)量減少。大劑量氟康唑?qū)Υ笫蠓置涞挠绊懣赡芘c其可特異性地降低該種屬動物的雌激素水平有關(guān)。在接受氟康唑治療的婦女中尚未觀察到這種激素水平的變化。致癌性小鼠和大鼠分別按2.5、5或10毫克/公斤體重/日劑量(約為人體推薦劑量的2-7倍)口服氟康唑24個月，提示氟康唑無致癌作用，但雄性大鼠接受本品劑量為5mg/kg和10mg/kg，連續(xù)給藥24個月，可見動物肝細(xì)胞腺瘤發(fā)生率增高。
【藥代動力學(xué)】
氟康唑口服和靜注的藥代動力學(xué)性質(zhì)相似�？诜樟己茫沂澄�、抗酸劑、HSUB>2受體阻斷劑不影響吸收�？诜颠蚝�0.5-1.5小時血漿濃度達(dá)峰值，血漿藥物濃度值可達(dá)同劑量藥物靜注后濃度90%以上，且在治療劑量范圍內(nèi)(50-400mg)劑量與血藥濃度成正比，提示本品優(yōu)良的生物利用度。一日一次，多劑量給藥后，血漿濃度約在6-10天達(dá)穩(wěn)態(tài)，采用負(fù)荷劑量給藥法，可使血漿濃度提前達(dá)穩(wěn)態(tài)。本品在體內(nèi)分布廣，能很好透入各種體液。器官及組織液和痰中的藥物濃度接近血藥濃度。表觀分布容積接近體內(nèi)水份總量，VSUB>d值約為0.7～0.8L/kg。本品血漿蛋白結(jié)合率較低，僅為11%～12%，此點不同于其他三唑類抗真菌藥。在真菌性腦膜炎病人的腦脊髓液中，本品的濃度約為其血藥濃度的80%。本品主要經(jīng)腎以原形排出，尿中約80%為原形，11%為代謝物。其清除率與肌酐清除率成正比，循環(huán)中未發(fā)現(xiàn)本品代謝。本品血漿半衰期約為30小時。
【ATC分類】J02A
【編碼】HD002427
【貯藏】密閉，在干燥處保存。
