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氟脲嘧啶片
- 【藥品名稱】
通用名稱：氟脲嘧啶片
英文名稱：Fluorouracilum Tablets
拼音名稱：FuniaomidingPian - 【成份】本品為白色片。
- 【適應癥】用于結腸癌、直腸癌、胃癌、肝癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、頭頸部鱗癌及皮膚癌等。
- 【規(guī)格】50毫克
- 【用法用量】口服 一次0.1～0.2g 一日0.3～0.6g。
- 【不良反應】1.惡心、食欲減退或嘔吐，一般劑量多不嚴重，偶見口腔粘膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。周圍血白細胞減少常見（大多在療程開始后2～3周內達最低點，約在3～4周后恢復正常），血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調等；
2.長期應用可導致神經系統(tǒng)毒性；
3.偶見用藥后心肌缺血，可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。如發(fā)生經證實的心血管反應（心律失常，心絞痛，ST段改變）則氟尿嘧啶不能再用，因有猝死危險。 - 【禁忌】人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個月內應用本品而致先天性畸形者，并可能對胎兒產生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內禁用本藥。由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應，因此在應用本品期間不允許哺乳。當伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。
- 【注意事項】
1、本品在動物實驗中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細胞毒性藥物，長期應用本品導致第二個原發(fā)惡性腫瘤的危險性比氮芥等烷化劑為小。
2、除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。
3、當伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。其它有下列情況者慎用本品；(1）肝功能明顯異常；（2）周圍血白細胞計數(shù)低于3500/mm3、血小板低于5萬/mm3者；（3）感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發(fā)熱超過38℃者；（4）明顯胃腸道梗阻；（5）失水或（和）酸堿、電解質平衡失調者。
4、開始治療前及療程中應定期檢查周圍血象。
5、老年患者慎用氟尿嘧啶，年齡在70歲以上及女性患者，曾報告對氟尿嘧啶為基礎的化療有個別的嚴重毒性危險因素。密切監(jiān)測和保護臟器功能是必要的。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】婦女妊娠初期三個月內禁用本藥。應用本品期間禁止哺乳。
- 【藥物相互作用】曾報告多種藥物可在生物化學上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常見的藥物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨喋呤合用，應先給甲氨喋呤4～6小時后再給予氟尿嘧啶，否則會減效。先給予四氫葉酸，再用氟尿嘧啶可增加其療效。本品能生成神經毒性代謝產物－氟代檸檬酸而致腦癱，故不能作鞘內注射。別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。[給藥說明]口服雖能吸收，但血藥濃度達峰時間較長，而體液分布和濃度不恒定，其生物利用度不如靜脈給藥。用本品時不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物，以減少消化道出血的可能。
- 【藥理毒理】在體內先轉變?yōu)?－氟－2－脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账�，從而抑制DNA的生物合成。此外，還能摻入RNA，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達到抑制RNA合成的作用。本品為細胞周期特異性藥，主要抑制S期瘤細胞。
- 【藥代動力學】本品主要經肝臟分解代謝，大部分降解為二氧化碳經呼吸道排出體外，約15％在給藥1小時內經腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過血腦屏障，靜注后于半小時內到達腦脊液中，并可維持3小時， t1/2為10～20分鐘， t1/2β為20小時。
- 【貯藏】遮光，密閉保存。
