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復方二氯醋酸二異丙胺片
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【藥品名稱】
通用名稱：復方二氯醋酸二異丙胺片
英文名稱：CompoundPiisopropylamineDichloroacetateTablets
商品名稱：坩樂
【成份】二氯醋酸二異丙胺、葡萄糖酸鈣
【適應(yīng)癥】
代謝綜合癥:國內(nèi):用于脂肪肝,肝內(nèi)膽汁淤積,一般肝臟機能障礙。用于急慢性肝炎、肝腫大、早期肝硬化。國外:除上述適應(yīng)癥外,還有中風后遺癥、腦溢血、腦軟化、動脈硬化癥、高血壓、狹心癥、心肌梗塞、心肌炎及心臟機能不全引起的各種障礙。
【功能主治】代謝綜合癥:國內(nèi):用于脂肪肝,肝內(nèi)膽汁淤積,一般肝臟機能障礙。用于急慢性肝炎、肝腫大、早期肝硬化。國外:除上述適應(yīng)癥外,還有中風后遺癥、腦溢血、腦軟化、動脈硬化癥、高血壓、狹心癥、心肌梗塞、心肌炎及心臟機能不全引起的各種障礙。
【包裝】20mgx24片x1板/盒。
【用法用量】
口服:一次1-2片,一日1-3次,小兒減半或遵醫(yī)囑;重癥加倍;每一療程均為20日。
【不良反應(yīng)】
偶見嗜睡、頭痛、口渴,少見食欲不振等,可自行消失。
【注意事項】
對本品過敏者禁用,如出現(xiàn)過敏反應(yīng),停藥后癥狀即消失。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期未見不良影響,但建議慎用,哺乳期不受影響。
【兒童用藥】無特殊禁忌。
【老人用藥】無特殊禁忌。
【藥物過量】對癥治療。
【藥理】藥理作用對脂肪肝的影響:消耗肝脂肪:坩樂體內(nèi)分解為二異丙胺和二氯醋酸。前者在ATP活化作用下生成甲硫氨酸,后者代謝為甘氨酸,在甘氨酸裂解酶作用下生成NsN～o—CH2—Fh4(甲基四氫葉酸),同時供能。二者均可提供甲基,促進膽堿合成,膽堿與肝脂肪作用,生成卵磷脂,促進肝脂肪分解。轉(zhuǎn)運肝脂肪:卵磷脂、肝脂肪、膽固醇與載脂蛋白結(jié)合成脂蛋白,脂蛋白易溶于血漿,從而將脂肪由肝內(nèi)轉(zhuǎn)運到肝外,減少肝內(nèi)脂肪聚集。本品能降低動脈血中的甘油及游離脂肪酸的濃度,減少肝臟對甘油的吸收。同時刺激甘油三酯以極低密度脂蛋白(VLDL)入血,從而有效抑制肝臟甘油三酯的合成。對脂代謝影響:本品通過抑制激素敏感性脂肪酶的活性,抑制脂肪動員;通過抑制合成膽固醇限速酶(HMGCoA～還原酶)的活性,抑制膽固醇的合成;通過抑制檸檬酸—丙酮酸循環(huán)中的檸檬酸合成酶及乙酰輔酶A羧化酶的活性來抑制脂肪酸的合成。對糖代謝的影響:本品具有胰島素樣作用,通過抑制丙酮酸脫氫酶激酶來激活丙酮酸脫氫酶復合物,增加組織細胞氧攝取,加速丙酮酸氧化;阻斷肝臟一肌肉間的乳酸循環(huán)和丙氨酸循環(huán);增加外周組織對葡萄糖、乳酸的利用,降低血液乳酸水平;抑制乳酸、
【毒理】急性毒性研究:控制體內(nèi)二氯醋酸的釋放速度。對小鼠腹腔注射給藥LDso為1000mg/kg,置信區(qū)間為874-1143mg/kg。對豚鼠靜脈注射給藥LD～ooll70+150mq/kq。慢性毒性研究:經(jīng)口服100mg/kg,每周給藥6日,持續(xù)8周。給藥組動物紅細胞、白細胞、血紅蛋白、血糖脫氫酶或肌酸磷酸激酶未見顯著變化。對各器官進行肉眼和顯微鏡下檢查,未見變化
【ATC分類】A05B
【編碼】HF001182
【貯藏】遮光,密閉保存。
