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【藥品名稱】通用名稱：富馬酸比索洛爾片

英文名稱：Concor(BisoprololFumarateTablets)

【成份】富馬酸比索洛爾

【性狀】本品為薄膜衣片。2.5mg：白色心形刻痕薄膜衣片。5mg：淡黃色心形刻痕薄膜衣片。

【適應(yīng)癥】高血壓、冠心病（心絞痛）。伴有左心室收縮功能減退（射血分?jǐn)?shù)≤35%）的慢性穩(wěn)定性心力衰竭。使用本品時(shí)需遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物治療。

【規(guī)格】2.5mg：5mg。

【包裝】鋁塑包裝。10片/盒；28片/盒。

對(duì)于所有適應(yīng)癥：應(yīng)在早晨并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水整片送服，不應(yīng)咀嚼。本品需按照醫(yī)生處方使用。高血壓或心絞痛的治療：通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾。輕度高血壓患者可以從2.5mg富馬酸比索洛爾開始治療。如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg富馬酸比索洛爾。本品劑量應(yīng)該根據(jù)個(gè)體情況進(jìn)行調(diào)整，應(yīng)特別注意脈搏和治療效果。本品宜長(zhǎng)期用藥。無醫(yī)囑不可改變本藥的劑量，也不宜中止服藥。如需停藥時(shí)，應(yīng)逐漸停用，不可突然中斷。冠心病患者尤需特別注意。慢性穩(wěn)定性心力衰竭(CHF)的治療：開始比索洛爾治療時(shí)患者病情必須穩(wěn)定（無急性衰竭）。慢性心力衰竭標(biāo)準(zhǔn)治療包括一種ACE抑制劑（或當(dāng)對(duì)ACE抑制劑不耐受時(shí)使用血管緊張素受體阻滯劑）、β-受體阻滯劑、利尿劑，以及適當(dāng)時(shí)使用強(qiáng)心甙類藥物。本品治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭需要經(jīng)過特殊的劑量滴定期。建議在有治療慢性心力衰竭經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。注意：本品治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭必須首先經(jīng)過下文所描述的劑量滴定期。使用比索洛爾治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭應(yīng)從低劑量開始，按以下方案逐漸增加劑量：1.25mg，每日1次，用藥1周，如果耐受性良好，則增加至2.5mg，每日1次，繼續(xù)用藥1周，如果耐受性良好，則增加至3.75mg，每日1次，繼續(xù)用藥l周，如果耐受性良好，則增加至5mg，每日1次，繼續(xù)用藥4周，如果耐受性良好，則增加至7.5mg，每日1次，繼續(xù)用藥4周，如果耐受性良好，則增加至10mg，每日1次，作為維持治療最大推薦劑量為10mg，每日1次。建議在首次服用后及劑量遞增期間嚴(yán)密監(jiān)測(cè)生命體征（血壓、心率）、傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭惡化的癥狀。劑量調(diào)整如果出現(xiàn)暫時(shí)的心力衰竭惡化、低血壓或心動(dòng)過緩，建議重新考慮合并用藥的劑量。如有必要可以暫時(shí)降低比索洛爾的劑量，或考慮停藥。當(dāng)病情穩(wěn)定后考慮重新開始比索洛爾治療和/或上調(diào)比索洛爾劑量。使用本品治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭應(yīng)長(zhǎng)期用藥。若沒有醫(yī)師指導(dǎo)，不得突然停藥或變更劑量，因?yàn)榭赡軐?dǎo)致暫時(shí)的病情惡化。尤其對(duì)于伴有缺血性心臟病患者不得突然停藥。如果需要停藥，建議逐步降低劑量。特殊人群肝、腎功能不全者高血壓或心絞痛治療：輕、中度肝、腎功能不全的患者通常不需要調(diào)整劑量。嚴(yán)重腎功能衰竭（肌酐清除率＜20ml/min）和嚴(yán)重肝功能異常的患者，每日劑量不得超過10mg。腎透析患者使用比索洛爾的經(jīng)驗(yàn)較少；但也沒有證據(jù)表明該類患者的劑量需要調(diào)整。慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療：尚無比索洛爾治療慢性心力衰竭并伴有肝、腎功能不全患者的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。此類患者的劑量遞增應(yīng)特別謹(jǐn)慎。老年患者：不需要?jiǎng)┝空{(diào)整。

【不良反應(yīng)】

下述不良反應(yīng)按照系統(tǒng)器官分類，發(fā)生率定義如下：非常常見(＞1/10)常見(1/10)少見(1/100)罕見(＜1/1000)非常罕見（1/10000)神經(jīng)系統(tǒng)異常常見：頭暈·，頭痛·實(shí)驗(yàn)室檢查罕見：甘油三酯升高，肝酶升高(ALAT，ASAT)眼異常罕見：淚液分泌減少（已經(jīng)考慮患者是否使用了隱形眼鏡）非常罕見：結(jié)膜炎耳和迷路異常罕見：聽力障礙心臟異常非常常見：心動(dòng)過緩（慢性心力衰竭患者中）常見：既有心力衰竭惡化（慢性心力衰竭患者中）少見：房室傳導(dǎo)障礙；心動(dòng)過緩（高血壓或心絞痛患者中）；既有心力衰竭惡化（高血壓或心絞痛患者中）血管異常常見：肢端發(fā)冷或麻木；低血壓，特別在心力衰竭患者中呼吸道異常少見：在易患支氣管痙攣的患者中（例如支氣管哮喘）出現(xiàn)呼吸短促（呼吸困難）罕見：過敏性鼻炎胃腸道異常常見：主訴胃腸道病癥，如惡心、嘔吐、腹瀉、便秘肌肉骨骼和結(jié)締組織異常少見：肌無力、肌肉抽筋皮膚異常皮膚反應(yīng)（例如罕見：過敏反應(yīng)，如瘙癢、潮紅、皮疹；非常罕見：脫發(fā)。β-受體阻滯劑可能會(huì)引起或加重銀屑病，或引起銀屑病樣皮疹。）全身不適常見：衰弱（慢性心力衰竭患者中），疲勞·少見：衰弱（高血壓或心絞痛患者中）生殖系統(tǒng)和乳房異常罕見：性功能障礙肝異常罕見：肝炎精神異常少見：抑郁、睡眠障礙罕見：夢(mèng)魘、幻覺僅用于高血壓或心絞痛患者：這些癥狀特別在治療開始時(shí)發(fā)生。一般程度輕微，并通常在1-2周后消失。當(dāng)出現(xiàn)上述不良反應(yīng)或任何非預(yù)期反應(yīng)時(shí)，請(qǐng)告知醫(yī)師。為了避免嚴(yán)重的反應(yīng)，當(dāng)不良反應(yīng)嚴(yán)重、突然發(fā)生或迅速惡化時(shí)，請(qǐng)立即告知醫(yī)師。

【禁忌】比索洛爾禁用于以下患者：急性心力衰竭或處于心力衰竭失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者心源性休克者二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯者（未安裝心臟起搏器）病竇綜合征患者竇房阻滯者引起癥狀的心動(dòng)過緩者（有癥狀的心動(dòng)過緩）有癥狀的低血壓嚴(yán)重支氣管哮喘或嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病患者嚴(yán)重的外周動(dòng)脈閉塞疾病和雷諾氏綜合征患者未經(jīng)治療的嗜鉻細(xì)胞瘤患者代謝性酸中毒患者已知對(duì)比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過敏的患者

【注意事項(xiàng)】

用比索洛爾治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭必須先從特殊的劑量滴定期開始，同時(shí)應(yīng)進(jìn)行定期的監(jiān)測(cè)。以下情況使用本品時(shí)應(yīng)特別注意：糖尿病患者血糖水平波動(dòng)較大時(shí)；可能會(huì)掩蓋低血糖癥狀嚴(yán)格禁食正在進(jìn)行脫敏治療一度房室傳導(dǎo)阻滯變異型心絞痛外周動(dòng)脈閉塞疾�。òY狀可能加重，特別是在治療開始時(shí)）支氣管哮喘和其它慢性阻塞性肺部疾病患者使用本品時(shí)可能會(huì)引起相應(yīng)的癥狀，所以應(yīng)該同時(shí)給予支氣管擴(kuò)張治療。哮喘患者使用本品偶見呼吸道阻力增加，因此應(yīng)增加β2-受體激動(dòng)劑的劑量。和其它β-受體阻滯劑一樣，比索洛爾可能增加機(jī)體對(duì)過敏原的敏感性和加重過敏反應(yīng)，此時(shí)腎上腺素治療不一定會(huì)產(chǎn)生預(yù)期的治療效果。全身麻醉：患者接受全身麻醉時(shí)，須告知麻醉師患者正在使用β受體阻滯劑。如果認(rèn)為手術(shù)前必須停用本品，則須逐漸停藥，完全停藥48小時(shí)后進(jìn)行麻醉�；加秀y屑病或有銀屑病家族史的病人，只是在慎重考慮利/弊之后，方可決定是否應(yīng)用β-受體阻滯劑（如富馬酸比索洛爾片）。嗜鉻細(xì)胞瘤患者僅在使用α-受體阻滯劑后才能服用比索洛爾進(jìn)行治療。使用比索洛爾治療可能掩蓋甲狀腺毒癥的癥狀。除非特別指明，否則使用比索洛爾進(jìn)行治療時(shí)不得突然停藥。在一項(xiàng)冠心病患者的研究中，比索洛爾不影響患者的駕駛能力。不過由于療效反應(yīng)的個(gè)體差異，使用本品可能會(huì)影響駕車或操縱機(jī)器的能力。尤其在開始服藥、增加劑量以及與酒精同服時(shí)更應(yīng)注意。尚無比索洛爾治療心力衰竭并伴有下列疾病或條件的治療經(jīng)驗(yàn)：胰島素依賴型糖尿�。↖型）嚴(yán)重腎功能損害嚴(yán)重肝功能損害限制型心肌病先天性心臟病有顯著血流動(dòng)力學(xué)改變的器質(zhì)性瓣膜病3個(gè)月內(nèi)發(fā)生過心肌梗死運(yùn)動(dòng)員慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：比索洛爾可能損害孕婦和/或胎兒/新生兒。一般情況下，β-腎上腺素受體拮抗劑能夠降低胎盤灌注，而胎盤灌注與發(fā)育遲緩、子宮內(nèi)死亡、吸收和早產(chǎn)有關(guān)；在胎兒和新生兒，可能發(fā)生低血糖和心動(dòng)過緩等不良反應(yīng)。如果必須使用β-腎上腺素受體阻滯劑，選擇性的β1-腎上腺素受體阻滯劑較為理想。除非明確了必須使用，否則孕婦不應(yīng)使用比索洛爾。如果必須應(yīng)用比索洛爾進(jìn)行治療，應(yīng)該監(jiān)測(cè)子宮胎盤血流量和胎兒的生長(zhǎng)情況。一旦發(fā)現(xiàn)對(duì)孕婦和胎兒產(chǎn)生有害的作用，應(yīng)該選擇其它的治療方法。必須對(duì)新生兒進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，出生后的前3天最易發(fā)生低血糖和心動(dòng)過緩等癥狀。哺乳期婦女：本品是否經(jīng)人乳排泄尚不清楚，因此，不建議哺乳期婦女應(yīng)用比索洛爾進(jìn)行治療。

【兒童用藥】尚無兒科患者應(yīng)用比索洛爾的經(jīng)驗(yàn)，因此本品不建議用于兒童。

【老人用藥】不需要調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】

不推薦的合并用藥：用于慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療一類抗心律不齊藥物（如丙吡胺、奎尼�。�：可能增加本品對(duì)房室傳導(dǎo)和心臟收縮力的抑制作用。所有適應(yīng)癥鈣拮抗劑如拉拉帕米和較弱的地爾硫卓：對(duì)收縮力、房室傳導(dǎo)和血壓產(chǎn)生負(fù)面影響。靜脈給藥的患者使用β-受體阻滯劑治療可導(dǎo)致顯著的低血壓和房室傳導(dǎo)阻滯。中樞降壓藥物（例如可樂定、甲基多巴、莫索尼定、利美尼定）可能會(huì)由于中樞交感神經(jīng)緊張性降低而導(dǎo)致心率和心輸出量降低以及血管舒張。突然停藥，特別是在停用β-受體阻滯劑前突然停藥，可能會(huì)增加“反跳性高血壓”的風(fēng)險(xiǎn)。需謹(jǐn)慎使用的合并用藥用于高血壓或心絞痛的治療：一類抗心律失常藥物（如丙吡胺、奎尼丁）：可能增加本品對(duì)房室傳導(dǎo)和心臟收縮力的抑制作用。所有適應(yīng)癥鈣拮抗劑如二氫吡啶類衍生物（如硝苯地平）：增加低血壓風(fēng)險(xiǎn)。有潛在心功能不全的患者，合并使用β-受體阻滯劑可能會(huì)導(dǎo)致心力衰竭。三類抗心律失常藥物（如胺碘酮）：可能延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。擬副交感神經(jīng)藥物（包括四氫氨基吖啶）：可能延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。其它β-受體阻滯劑，包括滴眼劑，可以增強(qiáng)其作用。胰島素和口服抗糖尿病藥物：增加降血糖效果。阻斷β-腎上腺素受體可能掩蓋低血糖癥狀。麻醉劑可能會(huì)增加本品心臟抑制作用的風(fēng)險(xiǎn)，引起低血壓。洋地黃毒甙：減慢心率，延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。非甾類消炎藥物(NSAID)可能會(huì)減弱本品的降血壓作用。同時(shí)激活β-和α-腎上腺受體的腎上腺素激動(dòng)藥（如去甲腎上腺素、腎上腺素）與本品合用可能加劇這些藥物的α-腎上腺素受體介導(dǎo)的血管收縮作用，從而引起血壓升高。抗高血壓藥物及其它有降壓作用的藥物（如三環(huán)類抗抑郁藥、巴比妥類、吩噻嗪）可能會(huì)增強(qiáng)本品的降血壓作用。甲氟喹：可能會(huì)增加心動(dòng)過緩發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。單胺氧化酶抑制劑（MAO-B抑制劑除外）：可以增加β-受體阻滯劑的降血壓效應(yīng)，同時(shí)也增加高血壓危險(xiǎn)的可能。

【藥物過量】β-腎上腺素受體阻滯劑最常見的藥物過量反應(yīng)為心動(dòng)過緩，低血壓，支氣管哮喘，急性心功能不全和低血糖。對(duì)單次高劑量比索洛爾敏感性的個(gè)體差異很大，心力衰竭患者可能非常敏感。通常發(fā)生藥物過量，應(yīng)該及時(shí)停藥并給予支持性的對(duì)癥治療。有限的資料表明比索洛爾很難被透析除去�；�于預(yù)期的藥理學(xué)作用和其它p-受體阻滯劑的經(jīng)驗(yàn)，當(dāng)臨床需要時(shí)可以考慮以下處理方法：心動(dòng)過緩：靜注阿托品。如果效果不好，可以小心給予異丙腎上腺素或其它正性變時(shí)性藥物。有些情況下，應(yīng)通過靜脈植入心臟起搏器。低血壓：應(yīng)靜注補(bǔ)充液體及應(yīng)用血管升壓藥物，靜注高血糖素有益。房室傳導(dǎo)阻滯（二度或三度）：應(yīng)細(xì)心監(jiān)護(hù)患者，適當(dāng)靜脈滴注異丙腎上腺素或通過靜脈植入心臟起搏器。急性心力衰竭加�。红o注利尿劑、正性肌力藥物及擴(kuò)血管藥物。支氣管痙攣：應(yīng)用支氣管擴(kuò)張劑進(jìn)行治療，如異丙腎上腺素，β2-擬交感神經(jīng)藥和/或氨茶堿。低血糖：靜注葡萄糖。

【藥理】比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎上腺受體阻滯劑，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對(duì)血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對(duì)支氣管和調(diào)節(jié)代謝的β2-受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會(huì)影響呼吸道阻力和β2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β1-受體選擇性作用。比索洛爾無明顯的負(fù)性肌力效應(yīng)�？诜�比索洛爾3-4小時(shí)后達(dá)到最大效應(yīng)。由于半衰期為10-12小時(shí)，比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達(dá)到最大抗高血壓效應(yīng)。比索洛爾通過阻滯心臟β-受體而降低機(jī)體對(duì)交感腎上腺素能活性的反應(yīng)，引起心率減慢、心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對(duì)冠心病引起的心絞痛有益。無慢性心衰的冠心病患者急性服用比索洛爾可以降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長(zhǎng)期服用比索洛爾，可以降低開始服藥時(shí)增強(qiáng)的外周阻力。

【毒理】動(dòng)物急性毒性、短期毒性（4周）和長(zhǎng)期毒性（長(zhǎng)達(dá)12個(gè)月）研究表明，比索洛爾無特異的和不可逆的器官和組織損傷，即比索洛爾特定劑量下沒有表現(xiàn)出毒性。沒有發(fā)現(xiàn)細(xì)胞毒性、致突變活性和致癌性。大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】JX20090142

【藥代動(dòng)力學(xué)】

比索洛爾在胃腸道幾乎完全被吸收(＞90%)。由于肝臟首過效應(yīng)很小(＜10%)，故其表現(xiàn)出高達(dá)約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30%，分布容積為3.5升/公斤，總清除率約為15升/小時(shí)。每天一次給藥后血漿半衰期為10-12小時(shí)，在血漿中可維持24小時(shí)。比索洛爾通過兩條途徑從體內(nèi)排出。50%通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進(jìn)行劑量調(diào)整。對(duì)于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無研究。比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線性，與年齡無關(guān)。與健康志愿者比較，慢性心力衰竭患者（NYHAIII級(jí)）的血漿比索洛爾水平較高，半衰期延長(zhǎng)。每天口服10mg后達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的最大血漿濃度為64±21ng/ml，半衰期為17±5小時(shí)。

【ATC分類】C07A

【編碼】HD002530