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富馬酸喹硫平片
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【藥品名稱】
通用名稱：富馬酸喹硫平片
英文名稱：SEROQUEL(QuetiapineFumarateTablets)
商品名稱：思瑞康
【成份】主要組成成分富馬酸喹硫平。
【性狀】25毫克，0.1克，0.2克為雙凸圓形薄膜衣片，25毫克為粉紅色，0.1克為黃色，0.2克為白色；0.3克為膠囊形白色薄膜衣片；除去薄膜衣后均顯白色。
【適應(yīng)癥】
富馬酸喹硫平片適用于治療精神分裂癥。富馬酸喹硫平片適用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作。
【功能主治】富馬酸喹硫平片適用于治療精神分裂癥。富馬酸喹硫平片適用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作。
【規(guī)格】25毫克；0.1克；0.2克；0.3克(按C21H25N3O2S計(jì))
【包裝】鋁塑包裝，20片/盒。
【用法用量】
口服。一日2次，飯前或飯后服用。成人：用于治療精神分裂癥：治療初期的日總劑量為：第一日50毫克，第二日100毫克，第三日200毫克，第四日300毫克。從第四日以后，將劑量逐漸增加到有效劑量范圍，一般為每日300-450毫克�？筛鶕�(jù)患者的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量調(diào)整為每日150-750毫克。用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作：當(dāng)用作單一治療或情緒穩(wěn)定劑的輔助治療時(shí)，治療初期的日總劑量為第一日100毫克，第二日200毫克，第三日300毫克，第四日400毫克。到第六日可進(jìn)一步將劑量調(diào)至每日800毫克，但每日劑量增加幅度不得超過(guò)200毫克�？筛鶕�(jù)患者的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量調(diào)整為每日200-800毫克，常用有效劑量范圍為每日400-800毫克。老年患者：與其它抗精神病藥物一樣，本品慎用于老年患者，尤其在開(kāi)始用藥時(shí)。老年患者的起始劑量應(yīng)為每日25毫克。隨后每日以25-50毫克的幅度增至有效劑量，但有效劑量可能較一般年輕患者低。腎臟和肝臟損害患者：口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損害的患者中下降約25%。喹硫平在肝臟中代謝廣泛，因此應(yīng)慎用于肝臟損害的患者。對(duì)腎臟或肝臟損害的患者，本品的起始劑量應(yīng)為每日25毫克。隨后每日以25-50毫克的幅度增至有效劑量�；蜃襻t(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
本品最常報(bào)告的藥物不良反應(yīng)(ADRs)為困倦，頭暈，口干，輕度無(wú)力，便秘，心動(dòng)過(guò)速，直立性低血壓以及消化不良。與其他抗精神病藥物一樣，暈厥，神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征，白細(xì)胞減少，中性白細(xì)胞減少以及周圍性水腫的發(fā)生與本品相關(guān)。下表列出本品治療時(shí)ADRs的發(fā)生率，該表是根據(jù)國(guó)際醫(yī)藥科學(xué)組織委員會(huì)(GIOMSIII工作組)推薦的格式制作的。參見(jiàn)［注意事項(xiàng)］�？赡軙�(huì)發(fā)生困倦，通常是在治療的前兩周，一般持續(xù)給藥后即可消除。在本品的對(duì)照臨床試驗(yàn)中沒(méi)有持續(xù)的嚴(yán)重的中性白細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏癥的報(bào)道。在上市后的應(yīng)用中，停用本品治療后，白細(xì)胞減少和/或中性白細(xì)胞減少可恢復(fù)�？赡艹霈F(xiàn)白細(xì)胞減少和/或中性白細(xì)胞減少的危險(xiǎn)因素包括，已經(jīng)存在的白細(xì)胞計(jì)數(shù)偏低，和曾有藥物誘導(dǎo)性白細(xì)胞減少和/或中性白細(xì)胞減少的病史。主要出現(xiàn)于治療的前幾周。在服用本品的某些患者，曾觀察到出現(xiàn)無(wú)癥狀的血清氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT，AST)或γ-GT水平增高。這種增高通常在本品繼續(xù)治療過(guò)程中恢復(fù)。與其它具有α1，腎上腺素能阻斷作用的抗精神病藥物一樣，本品可能導(dǎo)致直立性低血壓(伴有頭暈)，心動(dòng)過(guò)速，在某些患者會(huì)有暈厥；這些事件更易發(fā)生于開(kāi)始的劑量增加期。罕見(jiàn)高血糖及原有糖尿病加重的報(bào)告。本品治療可伴有輕微的、與劑量有關(guān)的甲狀腺激素水平下降，尤其是總T4和游離T4。總T4和游離T4的下降在喹硫平治療的第2-4周最顯著，長(zhǎng)期治療過(guò)程中沒(méi)有進(jìn)一步下降。幾乎所有的患者在停用喹硫平后其對(duì)總T4和游離T4的影響可以恢復(fù)，而且與療程無(wú)關(guān)。僅在高劑量情況下觀察到總T3的少量下降和T3逆轉(zhuǎn)。TBG水平未有改變，并且一般沒(méi)有TSH的相應(yīng)升高，這表明本品不會(huì)引起有臨床意義的甲狀腺功能減退。在以喹硫平治療期間，非常罕見(jiàn)有高血糖和原有糖尿病病情加重的報(bào)告。與其它抗精神病藥物一樣，本品也可能引起體重增加，主要是在治療的前幾個(gè)星期。與其它抗精神病藥物一樣，本品可能會(huì)導(dǎo)致QTc間期延長(zhǎng)，但在臨床試驗(yàn)中這種變化不會(huì)持續(xù)增加(見(jiàn)［注意事項(xiàng)］)。已有報(bào)告急性撤藥反應(yīng)(見(jiàn)［注意事項(xiàng)］)。
【禁忌】對(duì)本品任何成份過(guò)敏的患者。
【注意事項(xiàng)】
心血管疾�。罕酒窇�(yīng)慎用于已知有心血管疾病、腦血管疾病或其它有低血壓傾向的患者。本品可能會(huì)導(dǎo)致直立性低血壓，尤其是在最初的加藥期：在老年患者中上述現(xiàn)象較年輕患者多見(jiàn)。在臨床試驗(yàn)中，使用喹硫平不伴發(fā)持久性QTc間期的延長(zhǎng)。但與其它抗精神病藥物一樣，如果將喹硫平與其它已知會(huì)延長(zhǎng)QTc間期的藥物合用時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，尤其是用于老年患者時(shí)。癲癇：在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，服用本品的患者的癲癇發(fā)生率與服用安慰劑的患者無(wú)區(qū)別。與其它抗精神病藥物一樣，當(dāng)用于治療有癲癇病史的患者時(shí)應(yīng)予以注意。遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙：與其它抗精神病藥物一樣，長(zhǎng)期服用本品治療也有導(dǎo)致遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的可能性。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的體征和癥狀，應(yīng)考慮減少本品劑量或停用。神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征：抗精神病藥物(包括本品，參見(jiàn)[不良反應(yīng)])治療會(huì)伴發(fā)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征。臨床表現(xiàn)包括高熱、精神狀態(tài)改變、肌肉強(qiáng)直、植物神經(jīng)功能紊亂以及肌磷酸激酶活性增加。若出現(xiàn)此種情況，應(yīng)停用本品并給予適當(dāng)?shù)闹委�。急性撤藥反�?yīng)：在突然停用高劑量的抗精神病藥物后，非常罕見(jiàn)有急性撤藥反應(yīng)(包括惡心，嘔吐及失眠)的報(bào)告：可能還會(huì)出現(xiàn)精神病癥狀復(fù)發(fā)，同時(shí)還有報(bào)告出現(xiàn)非自主運(yùn)動(dòng)障礙(如靜坐不能，張力障礙和運(yùn)動(dòng)障礙)。因此，建議逐步撤藥。對(duì)駕駛和操作機(jī)器的影響：由于本品可能會(huì)導(dǎo)致困倦。因此對(duì)操作危險(xiǎn)機(jī)器包括駕駛車輛的患者應(yīng)予提醒。相互作用：參見(jiàn)[藥物相互作用]。本品與肝酶誘導(dǎo)劑如卡馬西平同時(shí)使用時(shí)可降低喹硫平的全身吸收。因此，在本品與肝酶誘導(dǎo)劑同時(shí)使用時(shí)，應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)考慮增加本品的劑量。當(dāng)與強(qiáng)效的CYP3A4抑制劑(如唑類抗真菌藥物和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素)合用時(shí)，喹硫平的血漿濃度可顯著高于臨床試驗(yàn)中觀察到的水平(見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)])。因此在這種情況下應(yīng)使用較低劑量的本品。在老年或體質(zhì)虛弱的患者用藥時(shí)應(yīng)慎重。所有患者用藥前均應(yīng)考慮風(fēng)險(xiǎn)-效益比。高血糖：罕見(jiàn)高血糖及原有糖尿病加重的報(bào)告。糖尿病患者及糖尿病高危人群服用本品時(shí)建議進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)測(cè)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品用于人類妊娠時(shí)的療效和安全性尚未肯定(對(duì)動(dòng)物的生殖毒性資料見(jiàn)[藥理毒理]一節(jié)的毒理-生殖毒性研究部分)。因此，只有在獲益大于潛在危險(xiǎn)的情況下本品才能用于妊娠中的患者。喹硫平在人類乳汁中的排泄情況尚不清楚。哺乳婦女若服用喹硫平應(yīng)勸其在服藥期間中斷哺乳。
【兒童用藥】本品用于兒童和青少年的安全性和有效性尚未進(jìn)行評(píng)價(jià)。
【老人用藥】見(jiàn)[用法用量]。
【藥物相互作用】
由于喹硫平主要具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，本品在與其它作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物或含酒精的飲料合用時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。本品與鋰鹽制劑合用不會(huì)影響鋰的藥代動(dòng)力學(xué)。當(dāng)本品(富馬酸喹硫平)與丙戊酸半鈉聯(lián)合用藥，丙戊酸和喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)不會(huì)發(fā)生有臨床意義的改變。(丙戊酸半鈉是一穩(wěn)定的配位化合物，含1：1摩爾比的丙戊酸鈉和丙戊酸)。合用抗精神病藥物利培酮或氟哌啶醇不會(huì)顯著改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。但本品與硫利達(dá)嗪合用時(shí)會(huì)增加喹硫平的清除率。喹硫平不會(huì)誘導(dǎo)與安替比林代謝有關(guān)的肝臟酶系統(tǒng)。但是，在一項(xiàng)多劑量臨床試驗(yàn)中，評(píng)價(jià)了患者在卡馬西平(一種已知的肝酶誘導(dǎo)劑)治療前或治療期間，服用喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。結(jié)果表明合用卡馬西平顯著增加了喹硫平的清除率。這種清除率的增加使喹硫平的全身吸收水平(按AUC計(jì))，比單獨(dú)服用時(shí)降低了13%；而在部分患者可觀察到更顯著的效果。作為這種相互作用的結(jié)果，可出現(xiàn)較低的血漿濃度，因此對(duì)于每個(gè)患者應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)考慮使用更高劑量的本品。應(yīng)注意的是，本品用于治療精神分裂癥時(shí)每日最大推薦劑量為750mg/天，用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作時(shí)每日最大推薦劑量為800mg/天，故僅在對(duì)個(gè)別患者認(rèn)真評(píng)估了風(fēng)險(xiǎn)與獲益之后方可考慮持續(xù)使用更高的劑量。本品和另一種微粒體酶誘導(dǎo)劑苯妥英合用也可增加喹硫平的清除率。如果將喹硫平與苯妥英或其它肝酶誘導(dǎo)劑(如巴比妥類、利福平)合用，為保持抗精神病癥狀的效果，應(yīng)增加本品的劑量。如果停用苯妥英或卡馬西平或其它肝酶誘導(dǎo)劑并換用一種非誘導(dǎo)劑(如丙戊酸鈉)則本品的劑量需要減少。在細(xì)胞色素酶P450中，介導(dǎo)喹硫平代謝的主要酶類為GYP3A4。與西咪替丁(一種已知的P450酶抑制劑)合用不會(huì)改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。與抗抑郁藥丙咪嗪(一種已知的CYP2D6抑制劑)或氟西汀(一種已知的CYP3A4和CYP2D6抑制劑)合用不會(huì)顯著改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。但如果本品與CYP3A4的強(qiáng)抑制劑(如唑類抗真菌藥或大環(huán)內(nèi)酯類抗生素)合用需謹(jǐn)慎(見(jiàn)[注意事項(xiàng)]及[藥代動(dòng)力學(xué)])。
【藥物過(guò)量】在臨床試驗(yàn)中，對(duì)于服用本品過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)不多。有人曾服用本品至20g，未致死，而且患者完全恢復(fù)，無(wú)后遺癥。在上市后的使用經(jīng)驗(yàn)中，非常罕見(jiàn)單服用本品過(guò)量后，導(dǎo)致死亡或昏迷或QT間期延長(zhǎng)的報(bào)告。一般情況下，本品過(guò)量所報(bào)告的癥狀和體征是該藥的已知藥理學(xué)作用的增強(qiáng)，即困倦和鎮(zhèn)靜，心動(dòng)過(guò)速和低血壓。喹硫平無(wú)特異性解毒劑。遇到嚴(yán)重中毒的患者，應(yīng)考慮多種藥物介入的可能性，并建議采取積極的監(jiān)護(hù)措施，包括開(kāi)辟良好的氣道，保證足夠的氧供和呼吸，同時(shí)監(jiān)測(cè)和維持心血管系統(tǒng)功能。應(yīng)采取嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)和監(jiān)測(cè)，直到患者恢復(fù)。
【藥理】藥效學(xué)特性作用機(jī)制：喹硫平是一種新型非典型抗精神病藥物，為多種神經(jīng)遞質(zhì)受體拮抗劑。在腦中，喹硫平對(duì)5-羥色胺(5-HT2)受體具有高度親和力，且大于對(duì)腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對(duì)組胺H1受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力，對(duì)腎上腺素能α2，受體親和力低，但對(duì)膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒(méi)有親和力。喹硫平對(duì)抗精神病藥物活性測(cè)定如條件回避反射呈陽(yáng)性結(jié)果。藥效學(xué)作用動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果所預(yù)測(cè)的EPS發(fā)生的可能性顯示：有效阻斷多巴胺D2受體的喹硫平劑量只導(dǎo)致輕微的強(qiáng)直癥：喹硫平選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)A10多巴胺能神經(jīng)元的放電而對(duì)與運(yùn)動(dòng)功能有關(guān)的黑質(zhì)紋狀體A9神經(jīng)元作用較弱；對(duì)神經(jīng)阻滯劑過(guò)敏的猴子，喹硫平只顯示出輕微的導(dǎo)致肌張力障礙的作用。臨床療效：三項(xiàng)安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)結(jié)果，包括一項(xiàng)喹硫平劑量為每日75-750毫克的試驗(yàn)顯示，喹硫平所致EPS發(fā)生率與安慰劑組EPS發(fā)生率或合用抗膽堿能藥物EPS發(fā)生率無(wú)差異。在四個(gè)對(duì)照臨床試驗(yàn)中，評(píng)估了本品(最高用藥劑量至800毫克)分別作為單一治療和輔助鋰劑或丙戊酸半鈉治療雙相情感障礙躁狂發(fā)作的情況，本品和安慰劑對(duì)照組在EPS的發(fā)生
【毒理】急性毒性研究喹硫平的急性毒性很低。給小鼠和大鼠口服(500毫克/千克)或腹腔注射(100毫克/千克)后出現(xiàn)典型的抗精神病藥物的效應(yīng)，包括活性減少，上瞼下垂，翻正反射喪失，流涎以及抽搐。重復(fù)給藥毒性研究給大鼠、狗和猴子重復(fù)使用喹硫平，可見(jiàn)預(yù)期的抗精神病藥物樣中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用(如低劑量時(shí)鎮(zhèn)靜、高劑量時(shí)震顫、抽搐或虛弱)。由喹硫平或其代謝產(chǎn)物對(duì)多巴胺D2受體的拮抗作用所致的高催乳素血癥在不同種系的動(dòng)物中各不相同，但在大鼠最突出，在12個(gè)月的連續(xù)研究中發(fā)現(xiàn)了由此產(chǎn)生的一系列效應(yīng)，包括乳腺增生，垂體重量增加，子宮重量下降和雌性發(fā)育加快。與肝酶誘導(dǎo)相一致的對(duì)肝臟的可逆性形態(tài)學(xué)和功能影響見(jiàn)之于小鼠、大鼠和猴子。甲狀腺細(xì)胞增生和相應(yīng)的血漿甲狀腺激素水平的變化可見(jiàn)之于大鼠和猴子。幾種組織，尤其是甲狀腺的色素沉著并不伴發(fā)任何形態(tài)學(xué)或功能上的影響。在狗身上曾發(fā)生一過(guò)性心率增加，但不伴隨對(duì)血壓的影響。在每日100毫克/千克給狗服用6個(gè)月后發(fā)現(xiàn)有后三角性白內(nèi)障，這與抑制了晶體膽固醇的生物合成相一致。在劑量達(dá)到每日225毫克/千克給予獼猴或嚙齒類動(dòng)物均未發(fā)現(xiàn)白內(nèi)障。在人類的臨床研究監(jiān)測(cè)中未發(fā)現(xiàn)有與藥物有關(guān)的角膜渾
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)：25毫克，0.1克，0.2克：JX199901700.3克：JX20040104
【藥代動(dòng)力學(xué)】
喹硫平口服后吸收良好，代謝完全。人類血漿中主要的代謝產(chǎn)物不具有明顯的藥理學(xué)活性。進(jìn)食對(duì)喹硫平的生物利用度無(wú)明顯影響。喹硫平的消除半衰期大約為7小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為83%。臨床試驗(yàn)證實(shí)，每日兩次給藥時(shí)喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)研究資料進(jìn)一步證實(shí)，該藥對(duì)5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時(shí)。喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的，無(wú)性別差別。老年人喹硫平的平均清除率較18-65歲成年人低30-50%。嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝損害(穩(wěn)定性酒精性肝硬化)的患者，喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%，但個(gè)體清除率值都在正常人群范圍之內(nèi)。喹硫平代謝較完全，服用放射性標(biāo)記的喹硫平后尿或糞便中原形化合物僅占未改變的藥物相關(guān)物質(zhì)的5%以下。大約73%的放射活性物從尿中排出，21%從糞便中排出。離體研究證實(shí)喹硫平的主要代謝酶為細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的CYP3A4。在一項(xiàng)多劑量臨床試驗(yàn)中，評(píng)價(jià)了健康志愿者在酮康唑治療前或治療期間，服用喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。結(jié)果表明合用酮康唑?qū)е锣蚱狡骄鵆max和AUC分別增加235%和522%，相應(yīng)的平均口服清
【ATC分類】N05A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD002549
【貯藏】30℃以下密封保存。
