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高三尖杉酯堿注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：高三尖杉酯堿注射液
英文名稱：HomoharringtonineInjection
商品名稱：高三尖杉酯堿注射液
【成份】高三尖杉酯堿
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
適用于各型急性非淋巴細(xì)胞白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細(xì)胞性白血病及真性紅細(xì)胞增多癥等亦有一定療效。
【功能主治】適用于各型急性非淋巴細(xì)胞白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細(xì)胞性白血病及真性紅細(xì)胞增多癥等亦有一定療效。
【規(guī)格】1ml：1mg
【包裝】點刻痕易折低硼硅玻璃安瓿包裝。一盒10支。
【用法用量】
成人常用量：靜脈滴注，一日1～4mg（1～4支），加5%或10%葡萄糖注射液250～500ml，緩慢滴入3小時以上，以4～6日為一療程，間歇1～2周再重復(fù)用藥。小兒常用量：靜脈滴注，一日按體重0.05～0.1mg/kg，以4～6日為一療程。
【不良反應(yīng)】
骨髓抑制：本品對骨髓各系列的造血細(xì)胞均有抑制作用。對粒細(xì)胞系列的抑制較重，紅細(xì)胞系列次之，對巨核細(xì)胞系列的抑制較輕。心臟毒性：較常見的心臟毒性有竇性心動過速、房性或室性期外收縮、及心電圖出現(xiàn)S-T段變化及T波平坦等心肌缺血表現(xiàn)，極少數(shù)患者可出現(xiàn)奔馬律，程度不一的房室傳導(dǎo)阻滯及束支傳導(dǎo)阻滯、心房顫動等。低血壓：文獻報告當(dāng)高三尖杉酯堿每次劑量＞3.0mg/m2時，部分患者于給藥后4小時左右會出現(xiàn)血壓降低的現(xiàn)象。消化系統(tǒng)：常見的癥狀為厭食、惡心、嘔吐，少數(shù)患者可產(chǎn)生肝功能損害。個別病人可產(chǎn)生脫發(fā)、皮疹。偶見一例疑為嚴(yán)重過敏性休克的個案報道。
【禁忌】尚無可靠參考文獻。
【注意事項】
白血病時有大量白血病細(xì)胞破壞，采用本品時破壞會更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。心血管疾�。涸行穆墒С＜案黝惼髻|(zhì)性心血管疾病患者應(yīng)慎用或不用本品。對嚴(yán)重或頻發(fā)的心律失常及器質(zhì)性心血管疾病患者則不宜選用本品。下列情況也應(yīng)慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴(yán)重粒細(xì)胞減少或血小板減少，肝功能或腎功能損害，有痛風(fēng)或尿酸鹽腎結(jié)石病史患者。用藥期間應(yīng)密切觀察下列各項：周圍血象，每周應(yīng)檢查白細(xì)胞計數(shù)及分類、血小板、血紅蛋白量1～2次，如血細(xì)胞在短期內(nèi)有急驟下降現(xiàn)象者，則應(yīng)每日觀察血象；肝腎功能；心臟體征及心電圖檢查。慎與堿性藥物配伍。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】為避免胎兒死亡及先天畸形的發(fā)生，孕婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】尚無兒童用藥經(jīng)驗。
【老人用藥】由于老年患者對化療耐受性較差，因而選用本品時亦需加強支持療法，并嚴(yán)密觀察各種不良反應(yīng)。
【藥物相互作用】
本品與其他可能抑制骨髓功能的抗癌藥物或放射療法合并應(yīng)用時應(yīng)調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。蒽環(huán)類抗生素有心肌毒性作用，老年患者及已反復(fù)采用阿霉素或柔紅霉素等蒽環(huán)類抗生素治療的患者使用高三尖杉酯堿應(yīng)慎用或不用，以免增加心臟毒性。
【藥物過量】尚無可靠參考文獻。
【藥理】本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯堿，能抑制真核細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白核體糖功能。本品對細(xì)胞內(nèi)DNA的合成亦有抑制作用。有體外實驗顯示，本品對G1、G2期細(xì)胞殺傷作用最強，而對S期細(xì)胞作用較小。本品與阿糖胞苷、巰嘌呤等無交叉耐藥性。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2005年版
【藥代動力學(xué)】
經(jīng)肌內(nèi)注射或口服吸收慢而不完全，主要用于靜脈注射。靜脈注射后骨髓內(nèi)的濃度最高，腎、肝、肺、脾、心及胃、腸次之，肌肉及腦組織最低。在靜脈注射2小時后，本品在各組織的濃度迅速下降，而在骨髓的濃度下降較慢。T1/2為3～50分鐘。在體內(nèi)的代謝較為活躍，主要代謝在肝內(nèi)進行，但其代謝物尚不明確。經(jīng)腎臟及膽道排泄，少量經(jīng)糞便排泄，在排出物中原形藥占1/3。給藥后24小時內(nèi)的排出量約占給藥總量的50%，其中42.2%經(jīng)尿排出，6.3%經(jīng)糞便排出。
【ATC分類】L01C
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD002712
【貯藏】遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。
