心腦血管類藥物相關(guān)分類
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格列吡嗪分散片
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【藥品名稱】
通用名稱：格列吡嗪分散片
英文名稱：YuanTan(GlipizideDispersibleTablets)
商品名稱：元坦
【成份】格列吡嗪 化學(xué)名稱為：5-甲基-N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基)羰基)氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺分子式：C21H27N5O4S分子量：445.54
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】
適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2～3個(gè)月療效不滿意的輕、中度Ⅱ型糖尿病患者，這類糖尿病患者的胰島β細(xì)胞需有一定的分泌胰島素功能。
【功能主治】適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2～3個(gè)月療效不滿意的輕、中度Ⅱ型糖尿病患者，這類糖尿病患者的胰島β細(xì)胞需有一定的分泌胰島素功能。
【規(guī)格】5mg
【包裝】鋁塑包裝，20片/板，2板/盒
【用法用量】
本品為分散片，可將片劑置水中分散后，服用其溶液；或含在口中吮服、咀嚼服用；也可同普通片劑一樣水送吞服�？诜⻊┝恳蛉硕�。一般推薦劑量2.5mg～20mg/日。飯前30分鐘服用。單純飲食療法失敗者：開(kāi)始2.5mg～5mg，以后根據(jù)血糖和尿糖情況增減劑量，每次增減2.5mg～5mg。每日劑量超過(guò)15mg時(shí)，分2～3次餐前給藥。已使用其它口服磺酰脲類降糖藥者，停用其它磺酰脲藥3天復(fù)查血糖后開(kāi)始用本藥，從5mg開(kāi)始逐漸加大劑量，直至產(chǎn)生理想的治療效果，最大日劑量不超過(guò)30mg。
【不良反應(yīng)】
較常見(jiàn)為胃腸道癥狀(如惡心、上腹脹滿)、頭痛等，減少劑量即可緩解。個(gè)別患者可出現(xiàn)皮膚過(guò)敏。偶見(jiàn)低血糖，尤其是老年體弱者、活動(dòng)過(guò)度者、不規(guī)則進(jìn)食、飲酒患者或肝功能損害的患者。亦偶見(jiàn)造血系統(tǒng)可逆性變化的報(bào)道。
【禁忌】對(duì)本品及其它磺酰脲類藥物過(guò)敏者。已明確診斷的1型糖尿病患者。2型糖尿病伴酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻�、感染、外傷和重大�?yīng)激情況。肝、腎功能不全者。腎上腺功能不全者。白細(xì)胞減少的病人。
【注意事項(xiàng)】
病人用藥時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑,注意飲食量和用藥時(shí)間。下列情況應(yīng)慎用:體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、腎上腺皮質(zhì)功能減退或垂體前葉功能減退者。用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象,并進(jìn)行眼科檢查。治療中注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀:頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗,以便及時(shí)采取措施,嚴(yán)重者應(yīng)靜滴葡萄糖液。對(duì)有創(chuàng)傷、術(shù)后、感染或發(fā)熱的病人應(yīng)給予胰島素,以維持正常血糖代謝。避免飲酒,以免引起類戒斷反應(yīng)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故孕婦禁用。本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。
【兒童用藥】缺乏兒童用藥安全性和有效性研究資料。
【老人用藥】尚不明確。從小劑量開(kāi)始，逐漸調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
本藥與雙香豆素類、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、磺胺類藥、氯霉素、環(huán)磷酰胺、丙磺舒、水楊酸類藥合用可增加其降血糖作用。與腎上腺素、腎上腺皮質(zhì)激素、口服避孕藥、噻嗪類利尿劑合并使用時(shí)，可降低其降血糖作用。與β-受體阻斷藥并用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎�？s短本品在胃腸道滯留時(shí)間的胃腸道疾病，可影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效。
【藥物過(guò)量】本品無(wú)特殊解救藥，可按照藥物過(guò)量的一般處理原則進(jìn)行治療，重點(diǎn)是監(jiān)測(cè)血糖，并注意及時(shí)糾正低血糖，給予對(duì)癥支持治療。
【藥理】本品是磺酰脲類口服降血糖藥。動(dòng)物試驗(yàn)顯示：格列吡嗪的主要作用是刺激胰島細(xì)胞的β細(xì)胞分泌胰島素。在人體中，格列吡嗪通過(guò)刺激胰腺中胰島素的釋放達(dá)到明顯的降血糖作用。本品長(zhǎng)期服用的降血糖作用的機(jī)理尚不很清楚。長(zhǎng)期服用本品，不增加空腹胰島素水平，但至少6個(gè)月用格列吡嗪治療，可使餐后胰島素水平持續(xù)升高。糖尿病患者口服格列吡嗪后，餐后促胰島素分泌作用在30分鐘內(nèi)出現(xiàn)，但胰島素水平升高的持續(xù)時(shí)間未能超過(guò)進(jìn)餐對(duì)血糖影響的時(shí)間�？诜酋ｋ孱愃幬锏慕笛亲饔每赡懿糠峙c其胰腺外作用機(jī)理有關(guān)。
【毒理】遺傳毒性：細(xì)菌和體內(nèi)致突變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：雌雄大鼠劑量達(dá)人用劑量的75倍，未見(jiàn)到對(duì)生育力的影響。在圍產(chǎn)期生殖毒性試驗(yàn)中，5～50mg/kg劑量下格列吡嗪有輕度的胎仔毒性作用，該作用在其它磺酰脲類藥物(如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲)也可見(jiàn)到，認(rèn)為與格列吡嗪的藥理作用(血糖過(guò)低)直接相關(guān)。本品大鼠和家兔研究中，未見(jiàn)到致畸作用。致癌性：大鼠連續(xù)20個(gè)月和小鼠18個(gè)月給予格列吡嗪達(dá)人用最大劑量的75倍時(shí)，未見(jiàn)致癌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后能迅速完全地由小腸吸收，健康成人口服10mg后約2.5小時(shí)左右可達(dá)血藥濃度峰值，峰濃度為1.38±0.20μg/ml，半衰期約為9.95±1.04小時(shí)，主要經(jīng)肝臟迅速代謝，代謝物無(wú)降糖活性，由腎臟排出，不會(huì)造成藥物蓄積性低血糖。
【ATC分類】A10B
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD002730
【貯藏】遮光、密閉，在陰涼干燥處保存。
