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更昔洛韋葡萄糖注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：更昔洛韋葡萄糖注射液
英文名稱：GanciclovirAndGlucoseInjection
商品名稱：中佳太
【成份】更昔洛韋 化學(xué)名稱為：9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)-鳥嘌呤分子式：C9H12N5O4分子量：255.21
【性狀】本品為無色澄明液體。
【適應(yīng)癥】
本品僅用于:1.預(yù)防可能發(fā)生于有巨細(xì)胞病毒感染風(fēng)險(xiǎn)的器官移植受者的巨細(xì)胞病毒病。2.治療免疫功能缺陷患者包括艾滋病患者發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎。
【功能主治】本品僅用于:1.預(yù)防可能發(fā)生于有巨細(xì)胞病毒感染風(fēng)險(xiǎn)的器官移植受者的巨細(xì)胞病毒病。2.治療免疫功能缺陷患者包括艾滋病患者發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎。
【規(guī)格】100ml:更昔洛韋50mg與葡萄糖5g250ml:更昔洛韋0.25g與葡萄糖12.5g
【包裝】玻璃輸液瓶
【不良反應(yīng)】
較易發(fā)生粒細(xì)胞減少癥,貧血癥及血小板減少癥�？梢�:視網(wǎng)膜脫落、頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹疼、腹瀉、厭食、消化道出血、心律失常、血壓升高或血壓降低、寒戰(zhàn)、血尿、血尿素氮增加、脫發(fā)、瘙癢、蕁麻疹、血糖降低、浮腫、周身不適、肌酐增加、嗜睡等。
【禁忌】對(duì)更昔洛韋或阿昔洛韋過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
警告:如果絕對(duì)中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)少于500個(gè)細(xì)胞/μL或血小板計(jì)數(shù)少于25,000個(gè)細(xì)胞/μL不能使用本品�；颊唔氈�:所有患者需被告知更昔洛韋的主要毒性為粒細(xì)胞減少癥(中性粒細(xì)胞減少癥),貧血和血小板減少癥,并易引起出血和感染,必要時(shí)需進(jìn)行劑量調(diào)整,包括停藥。應(yīng)強(qiáng)調(diào)在治療中密切接受血細(xì)胞計(jì)數(shù)檢查的重要性。需通知患者更昔洛韋與測(cè)定血清肌酐水平有關(guān)。應(yīng)警告患者更昔洛韋在動(dòng)物引起精子生成減少并可能對(duì)人類造成生殖力損害。應(yīng)警告可能妊娠的女性更昔洛韋可能造成胎兒損害,不建議妊娠使用。建議可能妊娠的女性在使用本品治療時(shí)需采取有效的避孕措施。建議男性在本品治療期間和治療后至少90天應(yīng)避孕。應(yīng)警告患者更昔洛韋在動(dòng)物可以引起腫瘤。雖然沒有對(duì)人類進(jìn)行相關(guān)研究的資料,更昔洛韋應(yīng)被認(rèn)為是一種潛在的致癌物。所有HIV陽性患者:這些患者可能正在接受齊多夫定(Zidovudine)治療。需警告患者同時(shí)使用更昔洛韋和齊多夫定在一些患者不耐受,可能引起嚴(yán)重的粒細(xì)胞減少癥(中性粒細(xì)胞減少癥)。AIDS患者可能正在接受去羥肌苷(Didanosine)治療。需警告患者同時(shí)使用更昔洛韋和去羥肌苷可能引起血清去羥肌苷濃度顯著提高。HIV陽性伴CMV視網(wǎng)膜炎患者:更昔洛韋不是CMV視網(wǎng)膜炎的治愈藥物,免疫損傷的患者在治療中和治療后可能持續(xù)經(jīng)歷視網(wǎng)膜炎的發(fā)展過程。需建議患者在接受更昔洛韋治療期間最少4至6周進(jìn)行1次眼科隨訪檢查。有些患者可能需要更頻繁的隨訪。器官移植受體:應(yīng)警告器官移植受體,在對(duì)照臨床試驗(yàn)中,接受本品的器官移植受體腎損害的發(fā)生率高,特別是合并使用腎毒性藥物者,如環(huán)孢素和兩性霉素B。雖然此毒性反應(yīng)的特異性機(jī)制尚未確定,且大多數(shù)病例為可逆反應(yīng),但在同一試驗(yàn)中接受本品的患者比接受安慰劑的患者腎損害的發(fā)生率高,提示本品起重要作用。實(shí)驗(yàn)室檢查由于接受本品的患者出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥、貧血和血小板減少癥的頻率高,推薦定期進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)和血小板計(jì)數(shù)檢查。特別是以往使用更昔洛韋或其他核苷類拮抗劑出現(xiàn)白細(xì)胞減少或在治療開始時(shí)中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)低于1000個(gè)/μL者,應(yīng)每天進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)檢查。如中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)在500/μL以下或血小板計(jì)數(shù)在25,000/μL以下時(shí)應(yīng)當(dāng)暫停用藥。直至中性粒細(xì)胞增至750/μL以上時(shí)方可重新給藥。在評(píng)價(jià)更昔洛韋的臨床試驗(yàn)中均可觀察到血清肌酐水平增加。在腎功能不全患者需密切監(jiān)測(cè)血清肌酐和肌酐清除率以進(jìn)行必要的劑量調(diào)整。更昔洛韋不能治愈巨細(xì)胞病毒感染,因此用于艾滋病患者合并巨細(xì)胞病毒感染時(shí)往往需長(zhǎng)期維持用藥,防止復(fù)發(fā)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】更昔洛韋在人類用藥的推薦劑量水平可能引起致畸和胚胎毒性。沒有對(duì)妊娠婦女的足夠的、良好對(duì)照研究。故僅在充分顯示治療益處超過對(duì)胎兒的潛在危害的情況下,方可在妊娠期使用本品。對(duì)更昔洛韋是否分泌入人類乳汁的情況未知。由于許多藥物可分泌入人乳,且更昔洛韋治療可引起動(dòng)物致癌和致畸效果,考慮更昔洛韋對(duì)乳兒可能有嚴(yán)重的不良反應(yīng),因此,哺乳期婦女慎用。如哺乳期必須接受本品,則應(yīng)在治療期停止授乳。使用最后一劑本品后至哺乳前最少的安全間隔尚未知。
【兒童用藥】本品對(duì)兒科患者的療效和安全性尚未確定,由于潛在長(zhǎng)期的致癌性和生殖毒性,故在兒科人群使用本品應(yīng)特別謹(jǐn)慎。僅在仔細(xì)評(píng)價(jià)且認(rèn)為潛在的獲益超過風(fēng)險(xiǎn)時(shí)方可給兒科患者用藥。接受本品治療的所報(bào)道的兒童不良事件與成人報(bào)道的事件相似。粒細(xì)胞減少癥(17%)和血小板減少癥(10%)是最常報(bào)道的不良事件。
【老人用藥】本品在老年患者的藥代動(dòng)力學(xué)資料尚未確立。由于老年個(gè)體通常腎小球?yàn)V過率低,故在本品治療前和治療中應(yīng)特別注意評(píng)價(jià)腎功能。對(duì)本品的臨床研究中未包括足夠的65歲或以上患者,不能確定他們的反應(yīng)是否與年輕個(gè)體不同。其他的臨床實(shí)踐亦沒有確定老年患者和年輕患者反應(yīng)差異。一般來說,由于老年患者肝、腎或心臟功能降低,以及合并其它疾病或藥物治療,所以對(duì)老年患者選擇劑量時(shí)應(yīng)特別小心,通常從劑量范圍的最低點(diǎn)開始。
【藥物相互作用】
去羥肌苷:在更昔洛韋口服制劑用藥前2小時(shí)或同時(shí)服用去羥肌苷,穩(wěn)態(tài)去羥肌苷AUC0-12將增加111±114%(范圍:10%至493%)(n=12)。更昔洛韋口服前2小時(shí)服用去羥肌苷,更昔洛韋的穩(wěn)態(tài)AUC下降21±17%(范圍:-44%至5%),但兩藥同時(shí)使用時(shí)更昔洛韋的AUC不受影響(n=12)。兩種藥物腎清除率均沒有顯著改變。當(dāng)標(biāo)準(zhǔn)更昔洛韋靜脈初始劑量(5mg/kg靜脈滴注維持1小時(shí),每12小時(shí)1次)與去羥肌苷200mg口服,每12小時(shí)1次聯(lián)合使用,穩(wěn)態(tài)去羥肌苷AUC0-12增加70±40%(范圍:3%至121%,n=11),CSUB>max增加49±48%(范圍:-28%至125%)。在另一試驗(yàn)中,當(dāng)標(biāo)準(zhǔn)更昔洛韋靜脈維持量(5mg/kg靜脈滴注維持1小時(shí),每24小時(shí)1次)與去羥肌苷200mg口服,每12小時(shí)1次聯(lián)合使用,在去羥肌苷的第一個(gè)劑量間隔,去羥肌苷AUC0-12增加50±26%(范圍:22%至100%,n=11),CSUB>max增加36±36%(范圍:-27%至94%)。在不與更昔洛韋聯(lián)合使用時(shí)的劑量間隔內(nèi),去羥肌苷的血漿濃度(AUC12-24)不變。更昔洛韋的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受去羥肌苷的影響。各試驗(yàn)中兩藥的腎清除率均無顯著改變。齊多夫定:當(dāng)更昔洛韋口服制劑劑量為1000mg每8小時(shí)1次,合并齊多夫定100mg每4小時(shí)1次時(shí),平均穩(wěn)態(tài)更昔洛韋AUC0-8下降17±25%(范圍:-52%至23%)(n=12)。更昔洛韋存在時(shí),齊多夫定穩(wěn)態(tài)AUC0-4,增加19±27%(范圍:-11%至74%)。由于齊多夫定和更昔洛韋均有可能引起中性粒細(xì)胞減少和貧血,一些患者可能不能耐受兩種藥物在全量聯(lián)合使用。丙磺舒:當(dāng)更昔洛韋口服制劑劑量1000mg每8小時(shí)1次,合并丙橫舒500mg,每6小時(shí)1次時(shí),平均穩(wěn)態(tài)更昔洛韋AUC0-8增加53±91%(范圍:-14%至299%)(n=10)。更昔洛韋腎清除率降低22±20%(-54%至-4%),這種相互作用與競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌有關(guān)。亞胺培南-西司他丁(Imipenem-cilastatin):同時(shí)接受更昔洛韋和亞胺培南-西司他丁的患者有出現(xiàn)無顯著特點(diǎn)的癲癇發(fā)作的報(bào)道,故除非潛在獲益超過風(fēng)險(xiǎn),這些藥物不可同時(shí)使用。其它藥物:抑制快速分裂細(xì)胞群,如骨髓,精原細(xì)胞和皮膚生發(fā)層和胃腸道粘膜細(xì)胞復(fù)制的藥物與更昔洛韋合并使用均可增加毒性。因此,此類藥物如氨苯砜,戊烷脒,5-氟胞嘧啶,長(zhǎng)春新堿,長(zhǎng)春堿,阿霉素,兩性霉素B,甲氧芐氨嘧啶/磺胺甲基異噁唑復(fù)合物或其他核苷拮抗劑僅可在潛在獲益超過風(fēng)險(xiǎn)時(shí)與更昔洛韋同時(shí)使用。沒有更昔洛韋與器官移植受體常用藥物相互作用的正式研究。更昔洛韋與環(huán)孢素或兩性霉素B等已知潛在腎毒性藥物同時(shí)使用可增加血清肌酐的水平。在一項(xiàng)回顧性分析中,91例異位肝移植患者接受更昔洛韋(5mg/kg靜脈滴注維持1小時(shí),每12小時(shí)1次)和口服環(huán)孢霉素(治療劑量),沒有觀察到對(duì)環(huán)孢霉素全血濃度的影響。
【藥物過量】靜脈注射本品過量可致包括不可逆轉(zhuǎn)的各類血小板減少癥,持續(xù)性骨髓抑制,可逆性中性粒細(xì)胞減少或粒細(xì)胞減少癥,肝、腎功能損害和癲癇。對(duì)于用藥過量患者,透析能降低藥物血漿濃度。
【藥理】藥理作用更昔洛韋為一種2,-脫氧鳥嘌呤核苷的類似物,可抑制皰疹病毒的復(fù)制。其作用機(jī)理是:更昔洛韋首先被CMV編碼(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽,再通過細(xì)胞激酶進(jìn)一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽.在CMV感染的細(xì)胞內(nèi),三磷酸鹽的水平比非感染細(xì)胞中的水平高100倍,提示本品在感染細(xì)胞中可優(yōu)先磷酸化.更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽,能在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天.更昔洛韋的三磷酸鹽被認(rèn)為能通過以下方式抑制病毒的DNA合成:1.競(jìng)爭(zhēng)性抑制病毒DNA聚合酶;2.直接摻入病毒DNA內(nèi),從而導(dǎo)致病毒DNA延長(zhǎng)的終止。臨床已證實(shí),更昔洛韋對(duì)巨細(xì)胞病毒(CMV)和單純皰疹病毒(HSV)所致的感染有效。
【毒理】遺傳毒性:更昔洛韋濃度分別為50~500mg/ml和250~2000mg/ml時(shí),體外可增加小鼠淋巴瘤細(xì)胞的突變和人淋巴細(xì)胞DNA的損傷。在小鼠微核試驗(yàn)中,更昔洛韋在150和500mg/kg(iv)(以AUC計(jì)算,相當(dāng)于人暴露量的2.8至10倍)時(shí),有致突變作用,但在50mg/kg(以AUC計(jì)算,與人用藥劑量相當(dāng))時(shí)無此作用。Ames沙門氏菌試驗(yàn)表明,更昔洛韋在500~5000mg/kg的濃度下,無致突變作用。生殖毒性:雌性小鼠靜脈給予更昔洛韋90mg/kg/日(以AUC計(jì)算,約相當(dāng)于人給藥劑量5mg/kg平均暴露水平的1.7倍),可引起交配行為減少,生育能力減低,并增加胚胎死亡率。每日口服或靜脈給予本品劑量范圍為0.2~10mg/kg時(shí),可引起雄性小鼠生育力下降,并降低小鼠和狗的生精能力。不同種屬動(dòng)物顯示毒性反應(yīng)的最低劑量下的AUC范圍為推薦人靜脈劑量下AUC的0.03~0.1倍。更昔洛韋靜脈給藥,對(duì)家兔和小鼠均顯示有胚胎毒性,并對(duì)家兔有致畸作用。在給藥劑量分別為60mg/kg/日和108mg/kg/日(相當(dāng)于人的2倍AUC)下,至少85%的家兔和小鼠出現(xiàn)胚胎重吸收。在家兔觀察到的作
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)資料介紹,對(duì)于免疫功能缺陷但腎功能正常的22例嚴(yán)重巨細(xì)胞病毒感染患者,以本品5mg/kg靜脈滴注一小時(shí),1小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值,其濃度為8.3±4.0μg/ml;11小時(shí)后,血藥濃度降低至最低濃度,其谷濃度為0.56±0.66μg/ml,血漿半衰期為2.9±1.3小時(shí),總清除率為3.64±1.86ml/kg/min(相當(dāng)于250ml/min/1.73mSUP>2),以5mg/kg靜脈滴注,每日二次,每次1小時(shí),連續(xù)12~14天,首次給藥后血藥濃度為7.1μg/ml(3.1~14.0μg/ml),多次給藥后的血藥濃度為9.5μg/ml(2.7~24.2μg/ml),首次給藥后7小時(shí)末的血藥濃度為0.85μg/ml(0.2~1.8μg/ml)。多次給藥后至下一次給藥前的血藥濃度為1.2μg/ml(0.6~1.8μg/ml)。本品以原形物經(jīng)腎小球?yàn)V過作為其主要排泄途徑。對(duì)于腎功能正�；颊�,尿排泄可達(dá)90%,對(duì)于10例腎功能損害患者,血漿半衰期不同程度地延長(zhǎng),其中4例輕度腎功能損害者(肌酐清除率50~70ml/min/1.73mSUP>2),總清除率為128±63ml/min/1.73mSU
【ATC分類】J05A;S01A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD018914
【貯藏】密閉,在涼暗處保存
