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枸櫞酸他莫昔芬片
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【藥品名稱】
通用名稱：枸櫞酸他莫昔芬片
英文名稱：TamoxifenCitrateTablets
商品名稱：枸櫞酸他莫昔芬片
【成份】枸櫞酸他莫昔芬。
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】
1．治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌。2．用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療，預(yù)防復(fù)發(fā)。
【功能主治】1．治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌。2．用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療，預(yù)防復(fù)發(fā)。
【規(guī)格】10mg（按他莫昔芬計(jì)算）
【包裝】塑料瓶包裝，60片/瓶、100片/瓶。
【用法用量】
每次10mg（1片）口服，每天2次，也可每次20mg（2片），每天2次。
【不良反應(yīng)】
治療初期骨和腫瘤疼痛可一過(guò)性加重繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。其中胃腸道反應(yīng)：食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉。生殖系統(tǒng)：月經(jīng)失調(diào)，閉經(jīng)，陰道出血，外陰瘙癢，子宮內(nèi)膜增生，內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌。皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發(fā)。骨髓：偶見(jiàn)白細(xì)胞和血小板減少。肝功偶見(jiàn)異常。眼睛：長(zhǎng)時(shí)間（17個(gè)月以上）大量（每天240-320mg）使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。罕見(jiàn)的、需引起注意的不良反應(yīng)：精神錯(cuò)亂，肺栓塞（表現(xiàn)為氣短），血栓形成，無(wú)力，嗜睡。
【禁忌】有眼底疾病者禁用。
【注意事項(xiàng)】
有肝功能異常者應(yīng)慎用。如有骨轉(zhuǎn)移，在治療初期需定期查血鈣。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對(duì)胎兒有影響，妊娠哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】尚不明確。
【老人用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】
雌激素可影響本品治療效果。
【藥物過(guò)量】尚不明確。
【藥理】他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似，存在Z型和E型兩個(gè)異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體(ER)，則雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi)，與其結(jié)合，促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，與ER競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，形成受體復(fù)合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2010年版二部
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品為口服，吸收迅速�？诜�20mg后6-7.5小時(shí)，在血中達(dá)最高濃度，T1/2α7～14小時(shí)，4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰，可能是肝腸循環(huán)引起，T1/2β大于7天。其排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5�？诜�13天時(shí)仍可從糞便中檢測(cè)得到。
【ATC分類】L02B
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD002854
【貯藏】遮光．密封保存。
