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谷氨酸諾氟沙星注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：谷氨酸諾氟沙星注射液
漢語拼音：Gu’ɑnsuɑn Nuofushɑxinɡ Zhusheye
英文名稱：Norfloxacin Glutamate Injection
【成份】本品主要成份為：谷氨酸諾氟沙星。其化學名稱為：1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫-7-(1-哌嗪基)-3-羧酸喹啉谷氨酸鹽。結構式：分子式：C16H18FN3O3?C5H9NO4分子量：466.47
【性狀】本品為微黃色的澄明液體。
【適應癥】
適用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。
【功能主治】適用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。
【規(guī)格】100ml：0.2g
【用法用量】
成人一次0.2～0.4g，一日2次，以30～40滴/分速度靜脈滴注，7～14日為一療程。
【不良反應】
（1）胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。（2）中樞神經系統(tǒng)反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。（3）過敏反應皮疹、皮膚瘙癢、面部潮紅、胸悶等，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。（4）偶可發(fā)生：①癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫；②血尿、發(fā)熱、皮疹等間質性腎炎表現；③靜脈炎；④結晶尿，多見于高劑量應用時；⑤關節(jié)疼痛。（5）少數患者可發(fā)生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，并呈一過性。
【禁忌】（1）對本品及喹諾酮類藥過敏者禁用。（2）孕婦、哺乳期婦女及18歲以下患者禁用。
【注意事項】
（1）本品不宜靜脈注射，靜脈滴注速度不宜過快。（2）由于目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養(yǎng)標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。（3）本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結晶尿。為避免結晶尿的發(fā)生，宜多進水，保持24小時排尿量在1200ml以上。（4）腎功能不全或無尿患者慎用。腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。（5）應用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應需停藥。（6）缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6PD）的患者服用本品，極個別可能發(fā)生溶血反應。（7）喹諾酮類包括本品可致重癥肌無力癥狀加重，呼吸肌無力而危及生命。重癥肌無力患者應用喹諾酮類包括本品時應特別謹慎。（8）肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，使血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，并調整劑量。（9）原有中樞神經系統(tǒng)疾患者，包括腦動脈硬化或癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指征時需仔細權衡利弊后應用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過血胎盤屏障，分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，故孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】本品可使犬的承重關節(jié)軟骨永久性損害而致跛行，在其他幾種未成年動物中也可致關節(jié)病發(fā)生，故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
【老人用藥】老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。
【藥物相互作用】
（1）尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。（2）本品與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶堿類的肝清除明顯減少，血消除半衰期延長，血藥濃度升高，出現茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶堿類的血藥濃度和調整劑量。（3）環(huán)孢素與本品合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度，并調整劑量。（4）本品與抗凝藥華法林同用時可增強后者的抗凝作用，合用時應嚴密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。（5）丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。（6）本品與呋喃妥因具拮抗作用，不推薦聯合應用。（7）本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期（t1/2?）延長，并可能產生中樞神經系統(tǒng)毒性。
【藥物過量】急性藥物過量時，應仔細觀察病情變化，予以對癥處理及支持療法。并須維持適當的補液量。
【藥代動力學】
本品0.4g靜脈滴注，經0.5小時后達血藥峰濃度（Cmax），約為5?g/ml，隨后逐漸降低，1小時后血藥濃度約為2?g/ml，4小時后血藥濃度約為1.0?g/ml，9小時后血藥濃度約為0.05?g/ml。本品迅速分布，分布半衰期（t1/2?）約為（0.245±0.93）小時，廣泛分布于各組織、體液中，如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等，但未見于中樞神經系統(tǒng)。血清蛋白結合率為10%～15%。從體內消除較慢，血消除半衰期（t1/2?）約為（4.45±1.42）小時，腎功能減退時可延長。腎臟（腎小球濾過和腎小管分泌）和肝膽系統(tǒng)為主要排泄途徑，26%～32%以原形和小于10%以代謝物形式自尿中排出，自膽汁和（或）糞便排中的排出量占28%～30%。
【ATC分類】J01M
【編碼】HD002887
【貯藏】遮光，密閉保存。
