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磺胺嘧啶速釋片
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【藥品名稱】
通用名稱:磺胺嘧啶速釋片
漢語拼音:Huɑnɡ'ɑn Midinɡ Sushi Piɑn
英文名稱:Sulfadiazine Rapid - release Tablets
漢語拼音:Huɑnɡ'ɑn Midinɡ Sushi Piɑn
【成份】本品主要成份為:磺胺嘧啶。其化學(xué)名稱為:N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺。結(jié)構(gòu)式:(參見磺胺嘧啶片)分子式:C10H10N4O2S分子量:250.28
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】
磺胺類藥屬廣譜抗菌藥,但由于目前許多臨床常見病原菌對該類藥物耐藥,故僅用于敏感細(xì)菌及其他敏感病原微生物所致的感染。(1)敏感腦膜炎奈瑟菌所致的流行性腦脊髓膜炎的治療和預(yù)防。(2)與甲氧芐啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎及皮膚軟組織等感染。(3)星形奴卡菌病。(4)對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。(5)治療由沙眼衣原體所致的宮頸炎和尿道炎的次選藥物。(6)治療由沙眼衣原體所致的新生兒包涵體結(jié)膜炎的次選藥物。
【功能主治】磺胺類藥屬廣譜抗菌藥,但由于目前許多臨床常見病原菌對該類藥物耐藥,故僅用于敏感細(xì)菌及其他敏感病原微生物所致的感染。(1)敏感腦膜炎奈瑟菌所致的流行性腦脊髓膜炎的治療和預(yù)防。(2)與甲氧芐啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎及皮膚軟組織等感染。(3)星形奴卡菌病。(4)對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。(5)治療由沙眼衣原體所致的宮頸炎和尿道炎的次選藥物。(6)治療由沙眼衣原體所致的新生兒包涵體結(jié)膜炎的次選藥物。
【規(guī)格】0.5g
【用法用量】
(1)治療一般感染成人常用量口服,一次1g,一日2次,首次劑量加倍。2個月以上嬰兒及小兒常用量口服,按體重一次25~30mg/kg,一日2次,首次劑量加倍(總量不超過2g)。(2)預(yù)防流行性腦脊髓膜炎成人常用量口服,一次1g,一日2次,療程2日。2個月以上嬰兒及小兒常用量口服,一日0.5g,療程2~3日。
【不良反應(yīng)】
(1)下列情況應(yīng)慎用缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、失水、休克和老年患者。(2)交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥可能過敏。(3)對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。(4)每次服用本品時應(yīng)飲用足量水分。服用期間也應(yīng)保持充足進(jìn)水量,使成人每日尿量至少維持在1200ml以上。如應(yīng)用本品的療程長,劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。(5)治療中須注意檢查①全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。②治療中定期檢查尿液(每2~3日查尿常規(guī)一次),以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。③肝、腎功能檢查。(6)嚴(yán)重感染者應(yīng)測定血藥濃度,對大多數(shù)感染性疾患,游離磺胺濃度達(dá)50~150?g/ml(嚴(yán)重感染120~150?g/ml)可有效。總磺胺血濃度不應(yīng)超過200?g/ml,如超過此濃度,不良反應(yīng)發(fā)生率增高。(7)由于本品在尿中溶解度低,出現(xiàn)結(jié)晶尿的機(jī)會增多,故一般不推薦用于尿路感染的治療。(8)不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程,以防蓄積中毒。(9)由于本品能抑制大腸埃希菌的生長,妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成,故使用本品超過一周以上者,應(yīng)同時給予維生素B以預(yù)防其缺乏。
【禁忌】(1)本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi),動物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應(yīng)用。(2)本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。
【注意事項(xiàng)】
由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位,而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增高可增加核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性,因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒屬禁忌。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】老年患者應(yīng)用本品時發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用,確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。
【兒童用藥】(1)合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。(2)不能與對氨基苯甲酸同用,對氨基苯甲酸可代替本品被細(xì)菌攝取,兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲;木致樗幦缙蒸斂ㄒ、苯佐卡因、丁卡因等合用。(3)與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉同用時,上述藥物需調(diào)整劑量,因本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發(fā)生。(4)與骨髓抑制藥合用時可能增強(qiáng)此類藥物潛在的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物合用時,應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的不良反應(yīng)。(5)與避孕藥(含雌激素)長時間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減小,并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會。(6)與溶栓藥合用時可能增強(qiáng)其潛在的毒性作用。(7)與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測。(8)與光敏藥物合用時可能發(fā)生光敏作用相加。(9)接受本品治療者對維生素K的需要量增加。(10)不宜與烏洛托品合用,因?yàn)趼逋衅吩谒嵝阅蛑锌煞纸猱a(chǎn)生甲醛,后者可與本品形成不溶性沉淀物,使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加。(11)本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位,兩者合用時可增強(qiáng)保
【老人用藥】磺胺血濃度不應(yīng)超過200?g/ml,如超過此濃度,不良反應(yīng)發(fā)生率增高,毒性增強(qiáng)。
【藥物相互作用】
本品屬中效磺胺類,對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用,此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也有抗微生物活性。本品的抗菌活性同磺胺甲唑。但近年來細(xì)菌對本品的耐藥性增高,尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細(xì)菌;前奉悶閺V譜抑菌劑。本品在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸,減少具有代謝活性的四氫葉酸,而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì),因此抑制細(xì)菌的生長繁殖。
【毒理】本品口服吸收快,約可吸收給藥量的70%以上,單次口服2g后游離血藥峰濃度(Cmax)約為30~60mg/L。本品可透過血-腦脊液屏障,腦膜無炎癥時,腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎癥時,腦脊液中藥物濃度約可達(dá)血藥濃度的50%~80%。該藥的血消除半衰期(t1/2?)在腎功能正常者約為8~13小時,腎功能衰竭者消除半衰期(t1/2?)延長,給藥后48~72小時內(nèi)以原形自尿中排出給藥量的60%~85%。藥物在尿中溶解度低,易發(fā)生結(jié)晶尿。腹膜透析不能排出本品,血液透析僅中等度清除該藥。本品的蛋白結(jié)合率為38%~48%。
【ATC分類】J01E
【編碼】HD003191