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枸櫞酸鉍雷尼替丁片
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【藥品名稱】
通用名稱:枸櫞酸鉍雷尼替丁片
英文名稱:RanitidineBismuthCitrateTablets
商品名稱:金得樂
【成份】枸櫞酸鉍雷尼替丁 化學(xué)名稱為:N-甲基-N〔2-〔〔〔5-〔(二甲氨基)甲基〕-2-呋喃基〕硫代〕乙基〕-2-硝基1,1-乙烯二胺枸櫞酸鉍鹽分子式:C13H22N4O3S·C6H5BiO7分子量:651
【性狀】本品為薄膜衣片,除去包衣后顯類白色或微黃色。
【適應(yīng)癥】
適用于治療良性胃潰瘍,活動性十二指腸潰瘍;聯(lián)合克拉霉素治療幽門羅桿菌陽性的活動性十二指腸潰瘍,能顯著降低潰瘍復(fù)發(fā)。
【功能主治】適用于治療良性胃潰瘍,活動性十二指腸潰瘍;聯(lián)合克拉霉素治療幽門羅桿菌陽性的活動性十二指腸潰瘍,能顯著降低潰瘍復(fù)發(fā)。
【規(guī)格】0.2g
【包裝】0.2g/片,6片/板,2板/盒;8片/板,1板或3板/盒包裝材料:鋁箔+復(fù)合鋁箔
【用法用量】
成人每次0.4g(2片),每日二次,飯前或飯后服。治療十二指腸潰瘍:每次0.4g(2片),每日二次,療程4周。治療良性胃潰瘍:每次0.4g(2片),每日二次,療程6~8周。治療幽門羅桿菌陽性的十二指腸潰瘍:枸櫞酸鉍雷尼替丁片每次0.4g(2片),每日二次,療程4周;首兩周聯(lián)用克拉霉素每次0.5g,每日兩次或三次(每日總劑量1~1.5g)。
【不良反應(yīng)】
過敏反應(yīng):罕見,包括皮膚瘙癢,皮疹等。胃腸功能紊亂:一過性轉(zhuǎn)氨酶(ALT和AST)異常;罕有粒細(xì)胞減少;中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂:偶見頭暈、頭痛失眠、味覺異常,罕見震顫;也可出現(xiàn)與雷尼替丁相關(guān)的不良反應(yīng)。
【禁忌】對枸櫞酸鉍雷尼替丁或其任何組分過敏者禁用。
【注意事項】
本品可引起糞色變黑,舌發(fā)黑,易與黑便混淆,但停藥后消失;本品不宜長期大劑量使用(不宜超過)12周;腎功能不全者(肌酐清除率25ml/min)不宜使用或禁用;胃潰瘍患者用藥前必須排除惡性腫瘤的可能性;與克拉霉素聯(lián)用時,應(yīng)注意抗生素的使用說明書中的注意事項;如與抗生素聯(lián)用后,仍未根除幽門羅桿菌者,應(yīng)做抗生素耐藥試驗,必要時更換抗生素;有急性卟啉病史者不宜使用;過期藥品及廢棄的藥品包裝請勿隨意丟棄。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】不建議用于孕婦和哺乳期婦女。
【兒童用藥】尚無有關(guān)兒童使用本品的研究資料,因此不宜用于兒童。
【老人用藥】老年患者(≥65歲)若用藥后僅血清雷尼替丁升高,而血清枸櫞酸鉍不高于普通人群,則一般無需調(diào)整劑量;腎臟清楚率下降,有可能使老年患者血清雷尼替丁和枸櫞酸鉍升高,若肌酐清楚率25ml/min則禁用本品。
【藥物相互作用】
與克拉霉素聯(lián)用時,機體血清雷尼替丁、枸櫞酸鉍及14-羥克拉霉素的濃度分別增加57%、48%及31%;與大劑量抗酸藥(170mgEq)合用,血清雷尼替丁濃度下降28%,血清枸櫞酸鉍的濃度也下降;與阿司匹林合用,乙酰水楊酸的吸收輕度下降;食物可降低鉍劑的吸收,有實驗表明餐后服用800mg枸櫞酸鉍雷尼替丁,其吸收率及吸收度餐前半小時服用者分別下降50%及25%,但不影響臨床療效。
【藥物過量】大、小鼠灌服本品2000~4000mg/kg,相當(dāng)于人推薦劑量的15~30倍,可致實驗動物震顫、角弓反張、呼吸困難甚至死亡;動物急毒研究發(fā)現(xiàn),使用大劑量枸櫞酸鉍雷尼替丁可能導(dǎo)致腎毒性;用藥過量時,可采用洗胃清除胃內(nèi)殘留的RBC,血液透析清除血漿中的枸櫞酸鉍和雷尼替丁,并給予適當(dāng)?shù)闹С织煼ā?br />【藥理】本品為制酸藥和鉍劑的復(fù)合體,可通過抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽門羅桿菌、在胃粘膜表面形成保護(hù)隔離層等多種途徑,發(fā)揮抗消化性潰瘍的作用。本品小鼠口服LD50值為3723.05(3475.84~987.84)mg/kg;靜脈注射LD50為52.28(48.69~56.13)mg/kg。大鼠口服本品(800,400,100mg/kg)及Beagle狗口服本品(400,50mg/kg),連續(xù)90天,均未發(fā)現(xiàn)明顯的毒性作用。Beagle狗大劑量組給藥90天后尿常規(guī)檢查發(fā)現(xiàn)紅細(xì)胞和蛋白,停藥后逐漸恢復(fù),未見延遲毒性反應(yīng)。無致突變作用,無致畸胎作用。
【藥代動力學(xué)】
本品400mg口服后,在胃中解離成枸櫞酸鉍與雷尼替丁。其中,雷尼替丁血漿濃度峰值Cmax為453.4±119.7ng/ml;達(dá)峰時間tmax為2.23±0.53hr;血漿蛋白結(jié)合率為15%;吸收率和吸收度隨給藥劑量增加(至1600g)而成比例增加;血漿半衰期為2.25±0.38hr;在體內(nèi)主要代謝為N-氧化物、S-氧化物、N-脫甲基代謝產(chǎn)物,分別占給藥劑量的4%、1%和1%;其中30%經(jīng)腎臟排泄。鉍的吸收低于攝入量的1%,其中吸收率和吸收度不隨劑量的增加而增加(口服RBC劑量大于800mg時),血漿半衰期為2.8~3.1h,大于99%的鉍在胃腸道中不吸收,直接排出體外。
【ATC分類】A02B
【編碼】HF002041
【貯藏】遮光,密封,在干燥處保存。