心腦血管類藥物相關(guān)分類
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吉非羅齊片
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【藥品名稱】
通用名稱:吉非羅齊片
漢語(yǔ)拼音:Jifeiluoqi Piɑn
英文名稱:Gemfibrozil Tablets
【成份】本品主要成份為吉非羅齊,其化學(xué)名稱為:2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)-戊酸。結(jié)構(gòu)式:分子式:C15H22O3分子量:250.34
【性狀】本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥】
用于高脂血癥。適用于嚴(yán)重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血癥、冠心病危險(xiǎn)性大而飲食控制、減輕體重等治療無(wú)效者。也適用于Ⅱb型高脂蛋白血癥、冠心病危險(xiǎn)性大而飲食控制、減輕體重、其他血脂調(diào)節(jié)藥物治療無(wú)效者。鑒于本品對(duì)人類有潛在致癌的危險(xiǎn)性,使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)格限制在指定的適應(yīng)癥范圍內(nèi),且療效不明顯時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥。
【功能主治】用于高脂血癥。適用于嚴(yán)重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血癥、冠心病危險(xiǎn)性大而飲食控制、減輕體重等治療無(wú)效者。也適用于Ⅱb型高脂蛋白血癥、冠心病危險(xiǎn)性大而飲食控制、減輕體重、其他血脂調(diào)節(jié)藥物治療無(wú)效者。鑒于本品對(duì)人類有潛在致癌的危險(xiǎn)性,使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)格限制在指定的適應(yīng)癥范圍內(nèi),且療效不明顯時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥。
【規(guī)格】150mg
【用法用量】
成人常用量口服:一次0.3~0.6g,一日2次,早餐及晚餐前30分鐘服用。
【不良反應(yīng)】
(1)最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為胃腸道不適,如消化不良、厭食、惡心、嘔吐、飽脹感等,其他較少見(jiàn)的不良反應(yīng)還有頭痛、頭暈、乏力、皮疹、瘙癢、陽(yáng)萎等。(2)偶有膽石癥或肌炎(肌痛、乏力)。本品屬氯貝丁酸衍生物,有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合征,導(dǎo)致血肌酸磷酸激酶升高。發(fā)生橫紋肌溶解,主要表現(xiàn)為肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿,并可導(dǎo)致腎衰,但較罕見(jiàn)。在患有腎病綜合癥及其他腎損害而導(dǎo)致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的患者,發(fā)生肌病的危險(xiǎn)性增加。(3)偶有肝功能試驗(yàn)(血氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、膽紅素、堿性磷酸酶增高)異常,但停藥后可恢復(fù)正常。(4)偶有輕度貧血及白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少,但長(zhǎng)期應(yīng)用又可穩(wěn)定,個(gè)別有嚴(yán)重貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少和骨髓抑制。
【禁忌】(1)對(duì)吉非羅齊及其同類藥過(guò)敏者禁用。(2)患膽囊疾病、膽石癥者禁用,本品有可能使膽囊疾患癥狀加劇。肝功能不全或原發(fā)性膽汁性肝硬化的患者禁用,本品可促進(jìn)膽固醇排泄增多,使原已較高的膽固醇水平增加。(3)嚴(yán)重腎功能不全患者禁用,因?yàn)樵谀I功能不全的患者服用本品有可能導(dǎo)致橫紋肌溶解和嚴(yán)重高血鉀;腎病綜合征引起血清蛋白減少的患者禁用,因其發(fā)生肌病的危險(xiǎn)性增加。
【注意事項(xiàng)】
(1)本品對(duì)診斷有干擾,血紅蛋白、血細(xì)胞壓積、白細(xì)胞計(jì)數(shù)可能減低;血肌酸磷酸激酶、堿性磷酸酶、氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶可能增高。(2)用藥期間應(yīng)定期檢查①全血象及血小板計(jì)數(shù);②肝功能試驗(yàn);③血脂;④血肌酸磷酸激酶。(3)治療3個(gè)月后如無(wú)效即應(yīng)停藥。如用藥后臨床上出現(xiàn)膽石癥、肝功能顯著異常、可疑的肌病的癥狀(如肌痛、觸痛、乏力等)或血肌酸磷酸激酶顯著升高,也應(yīng)停藥。(4)本品停用后血膽固醇和甘油三酯可能反跳超過(guò)原來(lái)水平,故宜給低脂飲食并監(jiān)測(cè)血脂至正常。(5)在治療高血脂的同時(shí),還需關(guān)注和治療可引起高血脂的各種原發(fā)病,如甲狀腺機(jī)能減退、糖尿病等。某些藥物也可引起高血脂,如雌激素、噻嗪類利尿藥和β阻滯劑等,停藥后,則不再需要相應(yīng)的抗高血脂治療。(6)飲食療法始終是治療高血脂的首要方法,加上鍛煉和減輕體重等方式,都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在動(dòng)物中大劑量使用本品可致胎仔死亡,人體研究未有報(bào)道。本品是否進(jìn)入乳汁不詳,故孕婦及哺乳期婦女不宜服用本品。
【兒童用藥】?jī)和帽酒返难芯可胁怀浞,?yīng)用時(shí)須權(quán)衡利弊。
【老人用藥】老年人如有腎功能不良時(shí),須適當(dāng)減少本品用藥量。
【藥物相互作用】
(1)本品可明顯增強(qiáng)口服抗凝藥的作用,與其同用時(shí)應(yīng)注意降低口服抗凝藥的劑量,經(jīng)常監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間以調(diào)整抗凝藥劑量。其作用機(jī)理尚不確定,可能是因?yàn)楸酒纺軐⑷A法林等從其蛋白結(jié)合位點(diǎn)上替換出來(lái),從而使其作用加強(qiáng)。(2)本品與其他高蛋白結(jié)合率的藥物合用時(shí),也可將它們從蛋白結(jié)合位點(diǎn)上替換下來(lái),導(dǎo)致其作用加強(qiáng),如甲苯磺丁脲及其他磺脲類降糖藥、苯妥英、呋塞米等,在降血脂治療期間服用上述藥物,則應(yīng)調(diào)整降糖藥及其他藥的劑量。(3)氯貝丁酸衍生物與羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑,如洛伐他汀等合用治療高脂血癥,將增加兩者嚴(yán)重肌肉毒性發(fā)生的危險(xiǎn),可引起肌痛、橫紋肌溶解、血肌酸磷酸激酶增高等肌病,應(yīng)盡量避免聯(lián)合使用。(4)本品與膽汁酸結(jié)合樹(shù)脂,如考來(lái)替泊等合用,至少應(yīng)在服用這些藥物之前2小時(shí)或2小時(shí)之后再服用吉非羅齊。因膽汁酸結(jié)合藥物可結(jié)合同時(shí)服用的其他藥物,進(jìn)而影響其他藥的吸收。(5)本品主要經(jīng)腎排泄,在與免疫抑制劑,如環(huán)孢素合用時(shí),可增加后者的血藥濃度和腎毒性,有導(dǎo)致腎功能惡化的危險(xiǎn),應(yīng)減量或停藥。本品與其他有腎毒性的藥物合用時(shí)也應(yīng)注意。
【藥物過(guò)量】目前尚無(wú)有關(guān)本品藥物過(guò)量的報(bào)道,如發(fā)生藥物過(guò)量,應(yīng)針對(duì)中毒癥狀采取相應(yīng)支持療法。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品從胃腸道吸收完全,血藥濃度峰值出現(xiàn)于口服后1~2小時(shí);T1/2為1.5小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率大約為98%。降血脂作用于治療后2~5天開(kāi)始出現(xiàn),高峰作用出現(xiàn)于第4周。在肝內(nèi)代謝,有大約70%的藥物經(jīng)腎臟排泄,以原形為主。6%由糞便排出。
【ATC分類】C10A
【編碼】HD003238
【貯藏】遮光、密封,涼暗處保存。