血液循環(huán)用藥相關(guān)分類
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己酮可可堿腸溶膠囊
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成份:己酮可可堿。
化學名稱：3，7-二氫-3，7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2，6-二酮。
分子式：C13H18N4O3
分子量：278.31
性狀:本品為膠囊，內(nèi)裝白色或類白色粉末。
適應癥:主要用于缺血性中風后腦循環(huán)的改善，同時可用于周圍血管病，如伴有間歇性跛行的慢性閉塞性脈管炎等的治療。
用法用量:口服每次0.2～0.4g，1日2～3次。
不良反應
1.常見的不良反應有：頭暈，頭痛，厭食，腹脹，嘔吐等，其發(fā)生率均在5%以上，最多達30%左右。
2.較少見的不良反應有心血管系統(tǒng)：血壓降低，呼吸不規(guī)則，水腫；神經(jīng)系統(tǒng)：焦慮，抑郁，抽搐；消化系統(tǒng)：厭食，便秘，口干，口渴；皮膚血管性水腫，皮疹，指甲發(fā)亮；視力模糊，結(jié)膜炎，中央盲點擴大，以及味覺減退，唾液增多，白細胞減少，肌肉酸痛，頸部腺體腫大和體重改變等。
3.偶見的不良反應有心絞痛，心律不齊；黃疸，肝炎，肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血和白血病等。
禁忌
急性心肌梗塞、嚴重冠狀動脈硬化，嚴重高血壓患者禁用。
注意事項
1.有出血傾向或新近有過出血史者不宜應用此藥，以免誘發(fā)出血。
2.動物實驗中提示長期應用已酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機會，但沒有明顯致畸形。
3.嚴重冠心病，低血壓患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用。本品及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
試驗資料顯示，60～68歲患者的觀察中發(fā)現(xiàn)它的AUC比22～30歲的年齡人組明顯增加，清除時間延長。服藥時請遵醫(yī)囑。
藥物相互作用
1.與抗血小板或抗凝藥合用時，凝血時間延長。在應用華法林的病人中合用此藥時應當減少劑量。
2.與茶堿類藥物合用時有協(xié)同作用，將增加茶堿的藥效與毒性反應。因此必須調(diào)整茶堿和已酮可可堿的劑量。
3.與抗高血壓藥、b阻滯劑、洋地黃、利尿劑、抗糖尿病及抗心律失常藥物合用時沒有明顯的交叉反應發(fā)生，但可有輕度加重血壓下降，應當注意。
藥物過量
過量反應常在服藥后4～5小時出現(xiàn)，主要表現(xiàn)為潮紅，血壓降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。過量反應時應注意維持血壓和補充液體，所有過量患者均可完全恢復。
藥理毒理
藥理：本品為非特異性外周血管擴張藥。其代謝產(chǎn)物具有改善血液粘度和改善微循環(huán)作用�？稍黾咏M織攜氧能力；改善紅細胞變形能力，還可抑制中性細胞粘附與激活，對缺血性腦中風及周圍血管病起到治療作用。毒理：小鼠口服本品，半數(shù)致死量（LD50）為1385mg/kg。
藥代動力學
本品口服后，迅速而完全地由腸道吸收，并且第一時相的各種代謝產(chǎn)物在血漿中迅速出現(xiàn)，達峰濃度在1小時之內(nèi)，但肝首過效應明顯。主要代謝產(chǎn)物Ⅰ1-(5-羥已酰)-3，7-二甲黃嘌呤和代謝產(chǎn)物Ⅴ1-(3-羧丙基)-3，7-二甲黃嘌呤及血漿中濃度為已酮可可堿的5倍和8倍。當口服已酮可可堿100mg和400mg后，血漿中原藥和代謝產(chǎn)物Ⅰ的濃度與藥物劑量相關(guān)，但不呈線性相關(guān)。T1/2和AUC隨劑量增加而增加，但代謝產(chǎn)物V為非劑量依賴。已酮可可堿的T1/2約0.4～0.8小時，但其代謝產(chǎn)物的T1/2約為1～1.6小時�？诜髱缀跬耆源x產(chǎn)物V的形式從尿中排出。多劑量給藥試驗提示沒有蓄積作用，亦不誘導細胞色素C酶系統(tǒng)。飽餐后可影響藥物的吸收速度，但不改變可完全吸收的特性。
