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甲鈷胺片

西藥、處方藥、醫(yī)保乙類。周圍神經(jīng)病變。招商廠家:湖北四海醫(yī)藥有限公司、沈陽(yáng)天行健醫(yī)藥有限公司、武漢同心茂源醫(yī)藥有限公司、安徽省啟想醫(yī)藥有限公司等。

    【藥品名稱】通用名稱:甲鈷胺片

    英文名稱:MecobalaminTablets

    【成份】甲鈷胺

    【性狀】本品為糖衣片,除去糖衣后,顯淡紅色。

    【適應(yīng)癥】周圍神經(jīng)病變。

    【規(guī)格】0.5mg

    【包裝】鋁塑包裝,10片/板,2板/盒,3板/盒,10板/盒。

    【用法用量】口服。通常成人一次1片(0.5mg),一日3次,可根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。

    【不良反應(yīng)】

    在總病例15180例中,146例(0.96%)出現(xiàn)不良反應(yīng)。(調(diào)查不良反應(yīng)發(fā)生頻率結(jié)束時(shí))胃腸道:偶有(0.1%~5%)食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉:過(guò)敏:少見(<0.1%)皮疹。

    【禁忌】禁用于對(duì)甲鈷胺有過(guò)敏史的患者。

    【注意事項(xiàng)】

    1.如果服用一個(gè)月以上無(wú)效,則無(wú)需繼續(xù)服用。

    2.從事汞及其化合物的工作人員,不宜長(zhǎng)期大量服用本品。

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然甲鈷胺在動(dòng)物試驗(yàn)中未表現(xiàn)致畸作用,但其對(duì)懷孕婦女的安全性尚不明確。尚不明確甲鈷胺是否通過(guò)婦女乳汁分泌,但動(dòng)物試驗(yàn)報(bào)告甲鈷胺有乳汁分泌,本品在哺乳期婦女的安全性尚不明確。

    【兒童用藥】尚不明確。

    【老人用藥】由于老年人機(jī)能減退,建議在醫(yī)生指導(dǎo)下酌情減少用量。

    【藥物相互作用】尚不明確。

    【藥物過(guò)量】尚無(wú)藥物過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)。如果發(fā)生藥物過(guò)量,應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥、支持治療。

    【藥理】本品是一種內(nèi)源性的輔酶B12,參與一碳單位循環(huán),在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應(yīng)過(guò)程中起重要作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品比氰鈷胺易于進(jìn)入神經(jīng)元細(xì)胞器,參與腦細(xì)胞和脊髓神經(jīng)元胸腺嘧啶核苷的合成,促進(jìn)葉酸的利用和核酸代謝,且促進(jìn)核酸和蛋白質(zhì)合成作用較氰鈷胺強(qiáng)。本品能促進(jìn)軸突運(yùn)輸功能和軸突再生,使鏈脲霉素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠坐骨神經(jīng)軸突骨架蛋白的運(yùn)輸正;瑢(duì)藥物引起的神經(jīng)退變具有抑制作用,如阿霉素、丙烯酰胺、長(zhǎng)春新堿引起的小鼠軸突退變及自發(fā)高血壓大鼠神經(jīng)疾病等。在大鼠組織培養(yǎng)中發(fā)現(xiàn)本品可以促進(jìn)卵磷脂合成和神經(jīng)元髓鞘形成。本品能使延遲的神經(jīng)突觸傳遞和神經(jīng)遞質(zhì)減少恢復(fù)正常,通過(guò)提高神經(jīng)纖維興奮性恢復(fù)終板電位誘導(dǎo),能使飼以膽堿缺乏飼料的大鼠腦內(nèi)乙酰膽堿恢復(fù)到正常水平。

    【毒理】生殖毒性在大鼠和小鼠致畸敏感期經(jīng)口給予本品0.2、2.0、20mg/kg/d,胎仔和新生仔中未見異常和致畸征象。

    【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)(試行)YBH07452003

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    1.一次性給藥健康人一次口服120μg、1500μg注),無(wú)論哪個(gè)劑量,均在給藥后3小時(shí)達(dá)到最高血藥濃度,其吸收呈劑量依賴性。半衰期、血清中總B12濃度的增加部分及△AUCo12如下圖、下表所示。服藥后8小時(shí),尿中總B12的排泄量為用藥后24小時(shí)排泄量的40~80%。注)標(biāo)記的一次口服1500μg給藥量是日本厚生省批準(zhǔn)以外的用量。※1:給藥前值到給藥后12小時(shí)的實(shí)測(cè)值增加部分,按梯形規(guī)則公式計(jì)算!2:由給藥后24~48小時(shí)的平均值算出。 

    2.連續(xù)給藥觀察健康人連續(xù)12周每天口服1500μg,至停藥后4周的血清中總B12的變化值。給藥4周后其值為給藥前的約2倍,以后逐漸增加,到12周后達(dá)約2.8倍,即使中止給藥4周后仍顯示為給藥前的約1.8倍。

    【ATC分類】B03B

    【編碼】HD003335

    【貯藏】遮光,密封保存。

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