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甲磺酸加替沙星片
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【藥品名稱】
通用名稱：甲磺酸加替沙星片
英文名稱：GatifloxacinMesilateTablets
商品名稱：樂來
【成份】加替沙星 化學(xué)名稱為：（±）-1-環(huán)丙基-6-氟-8-甲氧基-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-1-4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸分子式：C19H22FN3O4分子量：375.40
【性狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥】
本品主要用于由敏感病原體所致的下述感染性疾�。喊灾夤苎准毙园l(fā)作；急性鼻竇炎；社區(qū)獲得性肺炎；單純性尿路惑染（膀胱炎）和復(fù)雜性尿路感染；急性腎盂腎炎；男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
【功能主治】本品主要用于由敏感病原體所致的下述感染性疾�。喊灾夤苎准毙园l(fā)作；急性鼻竇炎；社區(qū)獲得性肺炎；單純性尿路惑染（膀胱炎）和復(fù)雜性尿路感染；急性腎盂腎炎；男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
【規(guī)格】0.1g(以加替沙星計(jì))
【包裝】鋁塑泡罩包裝，6片x1板/盒.6片x2板/盒，8片1板/盒.10片1板/盒.10片x2板/盒
【不良反應(yīng)】
本品的國內(nèi)外臨床試驗(yàn)中常見的不良反應(yīng)為惡心，陰道炎、膜瀉、頭痛、眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關(guān)不良事件包括:全身反應(yīng),變態(tài)反應(yīng).寒戰(zhàn).發(fā)熱.背痛和胸痛.心血管系統(tǒng):心悸。消化系統(tǒng):腹痛、便秘、消化不良，舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎，口腔潰瘍、嘔吐，代謝及營養(yǎng)系統(tǒng):周圍性水腫。神經(jīng)系統(tǒng):多夢、失眠，感覺異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈。呼吸系統(tǒng):呼服困難、咽炎.皮膚及皮膚軟組織:皮疹、出汗。特殊感官:視覺異常、味覺異常、耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng):排尿困難、白尿。其他罕見的相關(guān)不良事件有:思維異常、煩躁不安.不能耐受酒精、食欲不振、焦慮、關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、虛弱、哮端(支氣管痙攣)，共濟(jì)失調(diào)、骨痛、心動過緩、乳腺疼痛、唇炎、結(jié)腸炎、意識模糊、驚厥、紫紺，人格解體，抑郁，糖尿病。皮膚干燥，吞咽困難.耳病.淤斑，水腫，鼻衄、欣快感.腹痛。面部水腫，胃腸脹氣.胃炎、胃腸出血.牙齦炎.口臭.幻覺、嘔血、敵意、感覺過敏、高血糖。高血壓.肌張力增加、過度通氣，低血糖.下肢痛性痙攣.淋巴結(jié)病、斑丘疹.子宮出血.偏頭痛。嘴部水腫，肌痛.肌無力.頸痛.神經(jīng)過敏.驚慌.妄想狂、嗅覺倒錯.瘙癢.偽膜性腸炎、精神病。上瞼下垂，直腸出血.嗜睡.緊張.胸骨下胸痛.心動過速、味覺喪失，口干、舌腫、皰疹等。實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低.包括:白細(xì)胞減少，ALT或AST增高，以及堿性磷酸酶，總膽紅素，血清淀粉酶和電解質(zhì)紊亂等。
【禁忌】本品禁用于對加替沙星或喹諾酮類藥物過敏者。糖尿病患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
血糖異常已有報(bào)道加替沙星引起的血糖異常，包括癥狀性低血糖癥和高血糖癥。這些事件通常在糖尿病患者中發(fā)生。但是，低血糖癥，特別是高血糖癥已經(jīng)在沒有糖尿病病史的患者中產(chǎn)生。除了糖尿病以外，服用加替沙星時與血糖代謝異常相關(guān)的其他危險(xiǎn)因素包括老年患者、腎功能不全、影響葡萄糖代謝的合并用藥（特別是降血糖用藥）。具有這些危險(xiǎn)因素的患者應(yīng)該密切監(jiān)控血糖。如果用加替沙星治療的任何患者發(fā)生低血糖或者高血糖的癥狀和體征，必須立刻進(jìn)行適當(dāng)?shù)闹委�，并�?yīng)該停用加替沙星。已有報(bào)道血糖的暫時異常，通常包括開始治療3天內(nèi)血清胰島素水平升高和血糖水平降低，有時導(dǎo)致嚴(yán)重低血糖癥。也已經(jīng)觀察到了高血糖癥，甚至某些病例為嚴(yán)重高血糖癥。高血糖癥通常在應(yīng)用加替沙星第3天后發(fā)生。在加替沙星上市后，已有報(bào)道應(yīng)用加替沙星治療的患者中極少數(shù)出現(xiàn)嚴(yán)重血糖異常。這些異常包括高滲性非酮癥高血糖昏迷、糖尿病酮癥酸中毒、低血糖昏迷、痙攣和精神狀態(tài)改變（包括意識喪失）。雖然少數(shù)導(dǎo)致致死后果，但是如果得到適當(dāng)處理，這些事件中大多數(shù)是可逆的。加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應(yīng)避免使用本品。本品不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)或III類(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物合用；正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物(如西沙比利，紅霉素，三環(huán)類抗抑郁藥)的患者慎用本品。喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張、激動、失眠、焦慮、惡夢、顱內(nèi)壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發(fā)作因素等，應(yīng)慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車等機(jī)械作業(yè)或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)活動的患者應(yīng)慎用。此外，非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。喹諾酮類藥物有時可引起嚴(yán)重的甚至致命的過敏反應(yīng)。對首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應(yīng)時，應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生時，可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療，包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等。有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應(yīng)開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)；中、重度患者，則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體、電解質(zhì)，并針對艱難梭菌性腸炎抗菌治療。盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現(xiàn)象，但如果病人在接受本品治療時有疼痛感，出現(xiàn)炎癥反應(yīng)或肌健斷裂等應(yīng)停用本品，在未明確排除外肌健炎或肌健斷裂前，患者應(yīng)休息，并停止體育鍛煉。肌健斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中，未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施，應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害，應(yīng)及時就診。本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量(見用法用量)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦、哺乳期婦女應(yīng)用本品的療效和安全性尚未確立.孕婦和哺乳期婦女使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎.
【兒童用藥】18歲以下兒童或青少年的療效和安全性尚未建立，不推薦使用。
【老人用藥】老年患者更易患有腎功能降低，并且毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性也可能較大，因此，在選擇給藥劑量時應(yīng)該小心，監(jiān)測腎功能對此會有幫助。在加替沙星上市后，已有報(bào)道應(yīng)用加替沙星治療的老年患者血糖顯著異常。老年患者可能患有未察覺的糖尿病、與年齡有關(guān)的腎功能降低，潛在的疾病，以及/或者正在應(yīng)用影響葡萄糖代謝的合并用藥，這些因素可能對血糖異常構(gòu)成特殊的危險(xiǎn)。當(dāng)準(zhǔn)備給患者應(yīng)用加替沙星時，建議醫(yī)生與可能出現(xiàn)低血糖癥和/或者高血糖癥（血糖代謝異常事件）危險(xiǎn)的患者進(jìn)行討論，使患者清楚怎樣檢控其血糖變化，以及發(fā)生這樣的變化時應(yīng)該采取的措施。
【藥物相互作用】
本品與丙磺舒合用，可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。本品與地高辛同時使用，未見加替沙星藥代動力學(xué)發(fā)生明顯改變，但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者，應(yīng)測定地高辛的血藥濃度，并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量。但不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。時使用加替沙星和影響葡萄糖代謝的藥物可增加患者血糖代謝異常的危險(xiǎn)（見禁癥和警告：血糖異常）。抗糖尿病藥物：合并應(yīng)用格列本脲和其他降血糖藥物后，觀察到了影響葡萄糖代謝的藥效學(xué)變化。當(dāng)格列本脲與加替沙星合并用藥時，沒有觀察到明顯的藥代動力學(xué)相互作用。
【藥物過量】不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性口服過量,應(yīng)用催吐或胃腸減壓促使胃排空，嚴(yán)密觀察(包括心電圖監(jiān)測)并給予對癥和支持治療。充分水化但血液透析(每4小時約清除14%)和連續(xù)性活動性腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內(nèi)將加替沙星清除.
【藥理】加替沙星為β-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同.本品抗菌作用是過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄、修復(fù)過程�？咕鷮�(shí)驗(yàn)結(jié)果均表明，木品對以下微生物的大多數(shù)菌株具抗菌活性：革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株》，凝固酶陰性有萄球苗屬、肺炎鏈球苗等鏈球菌屬菌株。革蘭氏陰性菌:嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌).卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動桿菌屬菌.肺炎克雷伯菌，陰溝腸桿菌。變形桿菌(奇異變形桿菌和普通奇異變形桿菌)。銅綠假單胞菌。枸櫞酸桿菌和大腸埃希苗。其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)菌、肺炎支原體.
【毒理】遺傳毒性:Ames試驗(yàn)中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均為陽性.類似的結(jié)果在其他喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的Ⅱ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn).大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn).大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性:對大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)200mg/kg[以每天暴露量(AUC)計(jì)，與人最大推薦劑量等效]，對大鼠生育力和生殖無不良反應(yīng)。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達(dá)150mg/kg和50mg/kg(以AUC計(jì)，約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍)，未見有致畸作用.但是大鼠在器官形成期.經(jīng)口或靜脈給予量分別達(dá)200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥3mg/kg時.可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現(xiàn)波形肋骨.提示在此劑量下.有輕度的胎仔毒性。此毒性在其他的哇諾酮類藥物也可見。大鼠在妊娠后期的最初階段經(jīng)口給藥劑量200mg/k9,并持續(xù)給藥至哺乳期，可見后期的
【藥代動力學(xué)】
本品口服吸收良好，且不受飲食因素影響，絕對生物利用度為96%，口服1-2小時后達(dá)加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內(nèi)，加替沙星血藥峰濃度(CSUB>max)和血藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加�？诜酒�200mg至800mg,連續(xù)14天，加替沙星的藥代動力學(xué)呈線性和非時間依賴性。每天一次連續(xù)用藥，第3天時可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。400mg每天一次口服，其穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L,加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%.與濃度無關(guān)，加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度和血漿濃度相近.而在膽汁.肺泡巨噬細(xì)胞.肺實(shí)質(zhì).肺表皮細(xì)胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頤、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。加替沙星無酶誘導(dǎo)作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低，主要以原形經(jīng)腎臟排出。口服本品后48小時，藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝人量的1%，加替沙星平均血漿消除半衰期7～14小時。加替沙星口服或靜脈注射后，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。
【ATC分類】J01M
【編碼】HD003414
【貯藏】密封，在干澡處保存.
