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甲磺酸托烷司瓊注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：甲磺酸托烷司瓊注射液
英文名稱：TropisetronMesylateInjection
商品名稱：舒歐亭
【成份】活性成份甲磺酸托烷司瓊輔料：氯化鈉，注射用水。
【性狀】本品為無色澄明液體。
【適應(yīng)癥】
預(yù)防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。
【功能主治】預(yù)防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。
【規(guī)格】2ml：6mg(以甲磺酸托烷司瓊計)。
【包裝】安瓿裝，2ml/支，2支/盒。
【用法用量】
兒童：一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：2歲以上兒童劑量按體重0.2mg/kg，一天最高可達(dá)6mg。第1天靜脈給藥：將本品6mg(1安瓿)溶于100ml常用的輸注液中(如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2-6天口服給藥。兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的甲磺酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時(至少于早餐前1小時)立即服用。成人：甲磺酸托烷司瓊的成人推薦劑量為一次6mg，每天一次，療程為6天：第1天靜脈給藥：將本品6mg(1安瓿)溶于100ml常用的輸注液中。(如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液)在化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。第2-6天口服給藥：片劑應(yīng)在早晨起床時(至少于早餐前l(fā)小時)立即用水送服。代謝不良者應(yīng)用：在為期6天的應(yīng)用中，無需減少劑量。肝或腎功能不全患者的應(yīng)用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，甲磺酸托烷司瓊的藥代動力學(xué)無改變。但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%，然而，如果采用一天6mg，共六天的給藥方案，則不必減量。
【不良反應(yīng)】
甲磺酸托烷司瓊通常耐受性良好，推薦劑量下的不良反應(yīng)為一過性。常見的不良反應(yīng)有頭痛、便秘、眩暈、疲勞和胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉等。其中某些癥狀可能由同時應(yīng)用的化療藥或原來的疾病引起的。
【禁忌】對甲磺酸托烷司瓊過敏者及孕婦禁用。
【注意事項】
高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進(jìn)一步升高，故甲磺酸托烷司瓊用量一天不宜超過12mg。甲磺酸托烷司瓊是否泌人人乳尚未證實，故用藥患者不應(yīng)授乳。甲磺酸托烷司瓊常見不良反應(yīng)是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機(jī)械時須要小心。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用，哺乳期婦女能否用藥尚不明確，如用藥應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】其劑量參見[用法用量]
【老人用藥】老年人應(yīng)用無需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
甲磺酸托烷司瓊?cè)襞c利福平或其它肝酶誘導(dǎo)藥物(如苯巴比妥)同時使用，則可導(dǎo)致甲磺酸托烷司瓊的血漿濃度降低，因此代謝正常者需增加劑量(代謝不良者不需增加)。細(xì)胞色素P450酶抑制劑如西米替丁對甲磺酸托烷司瓊的血漿濃度影響極微，無需調(diào)整劑量。
【藥物過量】癥狀：多次大劑量使用時可有幻視。高血壓患者的血壓可升高。處理：對癥治療，應(yīng)對患者的重要生命體征作嚴(yán)密的觀察。
【藥理】本品是一種外周神經(jīng)原及中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺3(5-HT3)受體的高效、高選擇性競爭拮抗劑。某些物質(zhì)包括一些化療藥可激發(fā)內(nèi)臟粘膜的類嗜鉻細(xì)胞釋放出5-羥色胺(5-HT)，從而誘發(fā)伴惡心的嘔吐反射。本品能選擇性地阻斷該反射中外周神經(jīng)原突觸前5-HT3受體的興奮，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)，本品對調(diào)節(jié)傳人最后區(qū)的迷走神經(jīng)活動的5-HT3受體可能有直接作用。
【毒理】重復(fù)給藥毒性：大鼠和Beagle犬連續(xù)28-30天重復(fù)給藥(途徑與臨床相同，6天為一周期，第1天靜注，第2-6天口服)的安全劑量分別為1.5mg/kg/日和12.5mg/kg/日。大鼠劑量增至6mg/kg/日，可見淋巴系統(tǒng)器官內(nèi)淋巴細(xì)胞增生；Beagle犬劑量增至5mg/kg/日，可見輕度、短暫的流涎、惡心嘔吐、無力、活動減少等癥狀，未見其它毒性反應(yīng)。遺傳毒性：經(jīng)口給予本品12.5-200mg/kg。對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。生殖毒性：動物生殖毒性試驗提示本品有潛在胚胎毒性，尚不清楚本品是否可進(jìn)入乳汁中，因此妊娠和哺乳期婦女不應(yīng)使用本品。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家藥品標(biāo)準(zhǔn)(試行)WS-695(X-509)-2002
【藥代動力學(xué)】
甲磺酸托烷司瓊靜注血漿藥時曲線符合二室模型，消除半衰期(t1/2β)約為7.5小時，表觀分布容積(V)約為350升。蛋白結(jié)合率約71%。甲磺酸托烷司瓊的代謝主要是吲哚環(huán)上5、6和7位的羥化，再進(jìn)一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結(jié)合產(chǎn)物，最后經(jīng)尿或膽汁排出(代謝物經(jīng)尿和糞排出比例為5：1)。代謝物對5-HT3受體的作用極弱，故不呈現(xiàn)藥理作用。代謝正常者的消除半衰期(β相)約7-10小時，在代謝不良者中，該值可能延長至45小時。本品的總體清除率約為1升/分鐘，其中經(jīng)腎清除的約為10%。在代謝不良的患者中，盡管經(jīng)腎清除的比例不變，但總體清除率卻降為0.1-0.2升/分鐘。這種降低可導(dǎo)致消除半衰期延長約4-5倍、AUC值提高5-7倍，而Cmax和分布容積卻與正常代謝者無顯著差別。在代謝不良者中，經(jīng)尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。在劑量超過10mg、每天二次的多天用藥期間，參與本品代謝的肝酶系統(tǒng)的代謝能力可達(dá)飽和，并可造成本品血濃度的劑量依賴性增高。然而，即使在代謝不良者中，這類劑量所產(chǎn)生的血藥暴露仍屬可較好耐受的水平。因此，如果采用5mg/天、共六天的給藥方案，不必?fù)?dān)心藥物的蓄積作用。
【ATC分類】A04A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD003460
【貯藏】密閉、涼暗處(避光并不超過20℃)保存。
