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甲氧芐啶顆粒
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【藥品名稱】
通用名稱：甲氧芐啶顆粒
漢語拼音：Jiayangbianiding Keli
英文名稱：Trimethoprim Granules
【成份】甲氧芐氨嘧啶，化學(xué)名稱為：5-（3,4,5-三甲氧基苯基）甲基-2,4- 嘧啶二胺。 結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C14H18N4O3 分子量：290.32
【性狀】本品為淡黃色顆粒，味香甜。
【適應(yīng)癥】
抗感染藥。適用于大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌和某些腸桿菌屬、腐生葡萄球菌等敏感菌所致的急性單純性下尿路感染初發(fā)病例。本品對銅綠假單胞菌感染無效，目前本品很少單用，一般均與磺胺藥，如磺胺甲唑或磺胺嘧啶聯(lián)合用藥。
【功能主治】抗感染藥。適用于大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌和某些腸桿菌屬、腐生葡萄球菌等敏感菌所致的急性單純性下尿路感染初發(fā)病例。本品對銅綠假單胞菌感染無效，目前本品很少單用，一般均與磺胺藥，如磺胺甲唑或磺胺嘧啶聯(lián)合用藥。
【規(guī)格】每克含甲氧芐啶50mg。
【包裝】50g/瓶，500g/聽
【用法用量】
小兒口服。6個月～5歲，一次1g；6～12歲，一次2g；一日2次。
【不良反應(yīng)】
1.由于本品對葉酸代謝的干擾可產(chǎn)生血液系統(tǒng)不良反應(yīng)，可出現(xiàn)白細(xì)胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細(xì)胞及血小板減少系輕度，及時停藥可望恢復(fù)，也可加用葉酸制劑。2.過敏反應(yīng)，可發(fā)生瘙癢、皮疹，偶可呈嚴(yán)重的滲出性多形紅斑。3.惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，一般癥狀輕微。4.偶可發(fā)生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項(xiàng)強(qiáng)直、惡心等表現(xiàn)。
【禁忌】1.新生兒、早產(chǎn)兒禁用。2.嚴(yán)重肝腎疾病、血液病患者（如白細(xì)胞減少、血小板減少、紫癜癥等）禁用。3.對本品過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．下列情況應(yīng)慎用：肝功能損害；由于葉酸缺乏的巨幼紅細(xì)胞性貧血或其他血液系統(tǒng)疾病；腎功能損害。2．用藥期間應(yīng)定期進(jìn)行周圍血象檢查，療程長、服用劑量大、老年、營養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥者易出現(xiàn)葉酸缺乏癥，如周圍血象中白細(xì)胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。3．本品可空腹服用，如有胃腸道刺激癥狀時也可與食物同服。4．如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制劑，后者并不干擾本品的抗菌活性，因細(xì)菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌注，每日1次，使用3日或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復(fù)正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。5．對于無尿患者，本品的半衰期可自l0小時左右延長至20～50小時。本品可經(jīng)血液透析清除，故在透析后需補(bǔ)給維持量的全量；腹膜透析對本品自血中清除無影響。6．若與磺胺甲唑（SMZ）合用，兩者的劑量比為1∶5（TMP∶SMZ）為好。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.本品可穿過血胎盤屏障，雖然在人類應(yīng)用中尚未證實(shí)有致畸作用，但由于本品對大鼠、兔有致畸作用，其作用機(jī)制為干擾葉酸代謝，在胎兒循環(huán)及羊水中藥物濃度接近母體血藥濃度，因此本品在妊娠期間應(yīng)用必須權(quán)衡利弊后決定是否用藥。2.本品可分泌至乳汁中，其濃度較高，且藥物有可能干擾哺乳嬰兒的葉酸代謝，因此雖然在人類中尚未證實(shí)其問題存在，但本品在乳母的應(yīng)用必須權(quán)衡利弊后決定是否用藥。
【兒童用藥】2個月以下嬰兒不宜應(yīng)用本品。
【藥物相互作用】
1.骨髓抑制劑與本品同用時發(fā)生白細(xì)胞、血小板減少的機(jī)會增加。2.氨苯砜與本品同用兩者血藥濃度均可升高，氨苯砜濃度的升高可使不良反應(yīng)增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。3.本品不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類藥物同時應(yīng)用，也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥物治療的療程之間應(yīng)用本品。因?yàn)橛挟a(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。4.與利福平同時應(yīng)用可明顯增加本品清除和血清半衰期縮短。5.與環(huán)孢菌素同用可增加腎毒性。6.本品可干擾苯妥英的肝內(nèi)代謝，增加苯妥英的半衰期(t1/2)達(dá)50%，并減低其清除率30%。7.與普魯卡因胺合用，可減少后者腎清除，至該藥及其代謝物NAPA的血藥濃度增高。8.與華法林合用，可抑制該藥的代謝而增強(qiáng)其抗凝作用。
【藥物過量】過量服用本品會出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。逾量的處理：1.洗胃；2.同時給尿液酸化藥促進(jìn)本品排泄；3.支持療法；4.血液透析。長期服用本品會引起骨髓抑制，造成血小板、白細(xì)胞的減少和巨幼紅細(xì)胞性貧血。當(dāng)出現(xiàn)骨髓抑制癥狀時，患者應(yīng)立即停藥同時每天肌內(nèi)注射甲酰四氫葉酸5～15mg，直至造血功能恢復(fù)正常。
【藥代動力學(xué)】
本品口服后吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上，血藥濃度達(dá)峰時間為1～4小時，口服0.1g血藥濃度峰值約為1mg/L。本品吸收后廣泛分布至組織和體液，在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。本品可穿過血-腦脊液屏障至腦脊液中，腦膜無炎癥時腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%～50%，炎癥時可達(dá)50%～100%。TMP亦可穿過血胎盤屏障，胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度。乳汁中本品濃度接近或高于血藥濃度。房水中藥物濃度約為血藥濃度的1/3。本品表觀分布容積為1.3～1.8L/kg；蛋白結(jié)合率為30%～46%；消除半衰期（t1/2β）為8～10小時，無尿時20～50小時。TMP主要自腎小球?yàn)V過，腎小管分泌排泄，24小時約可排除給藥量的50%～60%，其中80%～90%以藥物原形排出，而其剩余部分以代謝物形式排出。平均尿藥濃度為90～100mg/L，尿中高峰濃度約為200mg/L.在酸性尿中本品自尿中排泄增加，堿性尿中排出減少。本品少量自膽汁及糞便中（約為給藥量的4%）排出。
【編碼】HD016375
【貯藏】遮光，密閉保存。
