解熱鎮(zhèn)痛藥相關分類
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相關招商信息
酒石酸布托啡諾注射液
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【藥品名稱】
通用名稱:酒石酸布托啡諾注射液
英文名稱:ButorphanolTartrateInjection
商品名稱:諾揚
【成份】酒石酸布托啡諾 化學名稱為:左旋(-)-17-環(huán)丁基甲基-3,14-二羥基碼啡喃D-(-)-酒石酸(1:1)鹽分子式:C21H29NO2oC4H6O6分子量:477.56
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【適應癥】
用于治療各種癌性疼痛、手術后疼痛。
【功能主治】用于治療各種癌性疼痛、手術后疼痛。
【規(guī)格】1ml:1mg
【包裝】棕色西林瓶,5瓶/盒。
【用法用量】
肌注劑量為1-2mg,如需要,每3-4小時,可重復給藥一次,沒有充分的臨床資料推薦單劑量超過4mg。或遵醫(yī)囑。
【不良反應】
主要為嗑睡、頭暈、惡心和/或嘔吐。發(fā)生率在1%或以上,考慮可能與酒石酸布托啡諾有關的不良反應報告:全身:虛弱、頭痛、熱感。心血管系統(tǒng):血管舒張、心悸。消化系統(tǒng):厭食、便秘、口干、胃痛。神經系統(tǒng):焦慮、意識模糊、欣快感、飄浮、失眠、神經質、感覺異常、震顫。呼吸系統(tǒng):支氣管炎、咳嗽、呼吸困難、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻竇炎、鼻竇充血、上呼吸道感染。皮膚:多汗/濕冷,瘙癢。特殊感覺:視力模糊、耳痛、耳鳴、味覺異常。發(fā)生率在1%以下考慮可能與酒酸布托啡諾有關的不良反應報告。心血管系統(tǒng):低血壓、暈厥。神經系統(tǒng):異夢、焦慮、幻覺、敵意、藥物戒斷癥狀。皮膚:皮疹/風團。泌尿系統(tǒng):排尿障礙。
【禁忌】對本品或本品中其它成分過敏者禁用。因阿片的拮抗特征,本品不宜用于依賴那可汀的患者。年齡小于18歲患者禁用。
【注意事項】
對于重復使用麻醉止痛藥,且對阿片耐受的病人慎用。腦損害和顱內壓升高的患者慎用或不用。肝腎疾病患者初始劑量時間時隔應延長到6-8小時,直至反應很好,隨后的劑量隨病人反應調整而不是按給藥方案固定給藥。對有心肌梗塞.心室功能障礙.冠狀動脈功能不全的患者慎用。發(fā)生高血壓時,應立即停藥。本品可致呼吸抑制,尤其是同時服用興奮CNS藥或患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者,慎用。服用本品時,禁止喝酒。嚙齒動物短期給本品后的身體依賴性潛力低于嗎啡后鎮(zhèn)痛新,但據近年報告,無論是動物還是人長期.頻繁.大量使用酒石酸布托啡諾也會產生身體依賴性和濫用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠C類型:對小鼠、大鼠和兔生殖期間研究,使用布托啡諾對器管形成未顯現(xiàn)潛在的致畸性。但妊娠期大鼠以布托啡諾1mg/kg(5.9mg/m2)皮下給藥時,與對照組相比,死產有高發(fā)性.在妊娠期兔口服劑量為30mg/kg(5.1mg/m2)和60mg/kg,顯示植入法后失敗的高發(fā)病率。在人體妊娠婦女未有37周攝入布托啡諾并有足夠和經過嚴密控制的研究,所以最好不要用藥,只有潛在利益大于潛在風險時,妊娠期婦女才可使用布托啡諾。哺乳期:哺乳期婦女靜脈給予布托啡諾注射液時,在乳汁中進行布托啡諾的檢測表明,有少量布托啡諾臨床上可能對嬰兒無關緊要(母體每天使用4次,每次2mg,乳汁排泄時有4ug/L)。哺乳期婦女用藥應權衡利弊。
【兒童用藥】年齡小于18歲人群使用布托啡諾的有效性和安全性還未證實,所以禁用于小于18歲人群中使用布托啡諾。
【藥物相互作用】
在使用布托啡諾的同時,使用中樞神經系統(tǒng)抑制藥[比如:酒精、巴比妥類(催眠鎮(zhèn)靜藥),安定和抗組胺藥]會導致抑制中樞神經系統(tǒng)的作用加強。當與這些會加強類阿片藥作用的藥物合用時,布托啡諾的用量應為最小有效劑量,隨后的劑量應盡可能的降低。目前還不能確定與影響肝臟代謝的藥物(比如:西米替丁、紅霉素、茶堿等)合用是否影響布托啡諾的作用,但內科醫(yī)師經留心減小起始劑量并延長給藥間歇。使用布托啡諾同時用MAO(單胺氧化酶)阻斷藥是否相互影響還未證實。
【藥物過量】臨床表象:任何一種合成麻醉藥過量的系列臨床癥狀大多數(shù)為肺換氣不足,心血管關閉不全和/或昏迷,少數(shù)過量癥狀為同時攝入其它幾種藥造成的致命后果,是否由布托啡諾的沒法確定。治療:布托啡諾使用過量的處理措施包括保持充分的通氣,外周灌注和正常的體溫,以及保持呼吸道通暢。通過連續(xù)測量患者的精神狀態(tài)、應答性和生命體征對患者進行連續(xù)的觀察。用脈氧計連續(xù)監(jiān)測,如果患者昏迷,應進行氣管插管。應保持適當?shù)撵o脈通道,以便于治療血管舒張藥引起的低血壓。特殊方法,可以使用類阿片(任何一種合成麻醉劑拮抗藥),比如鹽酸納洛酮治療。由于對布啡諾的耐受性起超過對鹽酸納洛酮的耐受,應將鹽酸納絡酮重復用藥。
【藥理】藥理作用:本品及其主要代謝產物激動K-阿片肽受體,對U-受體則具激動和拮抗雙重作用。它主要與中樞神經系統(tǒng)(CNS)中的這些受體相互作用間接發(fā)揮其藥理作用包括鎮(zhèn)痛作用。除鎮(zhèn)痛作用外,對CNS的影響包括減少呼吸系統(tǒng)自發(fā)性的呼吸、咳嗽、興奮嘔吐中樞、縮瞳、鎮(zhèn)靜等藥理作用。其作用可能是通過非CNS作用機制實現(xiàn)的。如改變心臟血管(神經)的電阻和電容、支氣管運動張力、胃腸道分泌,運動肌活動及膀胱括約肌活動。本品鎮(zhèn)痛作用一般靜脈注射幾分鐘,肌注10-15分鐘作用開始。靜脈注射、肌注30-60分鐘達高峰,維持時間為3-4小時,與嗎啡、meperidine及pentazocine相當。
【藥代動力學】
本品肌注能很吸收,在20-40分鐘達到血漿峰濃度。血清蛋白結合率約為80%,并在不大于7ng/ml的濃度范圍內呈濃度依賴關系。本品可通過血腦屏障和胎盤屏障,可進入人的乳汁中,主要在肝臟被代謝,主要代謝產物為羥基化布托啡諾。腎功能障礙者肌酸酐清除〈30毫升/分鐘,半衰期延長約為10.5小時,體液消除率為150L/H。70%-80%的藥物通過尿液消除,僅15%通過糞便消除。
【ATC分類】N02A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD003634
【貯藏】避光,室溫保存。