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酒石酸美托洛美爾片
功能主治
用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時應在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導下使用。
用法用量
治療高血壓100~200mg/次,一日兩次的療效相當于阿替洛爾100mg/次,一日一次。急性心肌梗死:主張在早期,即最初的幾小時內使用,因為即刻使用在未能溶栓的病人中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的病人中可降低再梗死率與再缺血率,若在2小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法:可先靜脈注射美托洛爾2.5~5mg/次(2分鐘內),每5分鐘一次共3次10~15mg。之后15分鐘開始口服25~50mg,每6~12小時一次,共24~48小時,然后口服50~100m不良反應
1.心血管系統(tǒng):心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏征。2.因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng),故該系統(tǒng)的不良反應較多。疲乏和眩暈占10%,抑郁占5%,其它有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。3.消化系統(tǒng):惡心、胃痛、便秘 < 1%、腹瀉占5%,但不嚴重,很少影響用藥。4.其它:氣急、關節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。
禁忌
顯著心動過緩(心率 < 45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態(tài)竇房結綜合征、嚴重的周圍血管疾病。
注意事項
普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復,但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時,其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等,從而延誤低血糖的及時發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。長期使用本品時如欲中斷治療,須逐漸減少劑量,一般于7~10天內撤除,至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化,出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。大手術之前是否停用β-阻滯
藥理作用
本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似,其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對呼吸道的影響也較小,但仍強于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活