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卡莫司汀注射液
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【藥品名稱】
通用名稱:卡莫司汀注射液
英文名稱:CarmustineInjection
商品名稱:卡氮芥
【成份】卡莫司汀 化學(xué)名稱為:1,3-雙(-氯乙基)-1-亞硝基脲分子式:C5H9Cl2N3O2分子量:214.05
【性狀】本品為淡黃色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
因能夠通過血腦屏障,故對腦瘤(惡性膠質(zhì)細胞瘤、腦干膠質(zhì)瘤、成神經(jīng)管細胞瘤、星形膠質(zhì)細胞瘤、室管膜瘤)、腦轉(zhuǎn)移瘤和腦膜白血病有效,對惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤,與其它藥物合用對惡性黑色素瘤有效。
【功能主治】因能夠通過血腦屏障,故對腦瘤(惡性膠質(zhì)細胞瘤、腦干膠質(zhì)瘤、成神經(jīng)管細胞瘤、星形膠質(zhì)細胞瘤、室管膜瘤)、腦轉(zhuǎn)移瘤和腦膜白血病有效,對惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤,與其它藥物合用對惡性黑色素瘤有效。
【規(guī)格】2g∶125mg
【用法用量】
靜脈注射按體表面積100mg/m2,每日一次,連用2~3日;或200mg/m2,用一次,每6~8周重復(fù)。溶入5%葡萄糖或生理鹽水150ml中快速點滴。
【不良反應(yīng)】
一次靜脈注射后,骨髓抑制經(jīng)常發(fā)生在用藥后4~6周,白細胞最低值見于5~6周,在6~7周逐漸恢復(fù)。但多次用藥,可延遲至10~12周恢復(fù)。一次靜脈注射后,血小板最低值見于4~5周,在6~7周內(nèi)恢復(fù),血小板下降常比白細胞嚴(yán)重。靜脈注射部位可產(chǎn)生血栓性靜脈炎。大劑量可產(chǎn)生腦脊髓病。長期治療可產(chǎn)生肺間質(zhì)或肺纖維化。有時甚至l~2療程后即出現(xiàn)肺并發(fā)癥,部分患者不能恢復(fù)。此外可產(chǎn)生惡心、嘔吐等消化道反應(yīng),用藥后2小時即可出現(xiàn),常持續(xù)4~6小時。對肝腎均有影響,肝臟損害常可恢復(fù),腎臟毒性可見氮質(zhì)血癥,功能減退,腎臟縮小。本品有繼發(fā)白血病的報道。亦有致畸胎的可能性。本品可抑制睪丸或卵子功能,引起閉經(jīng)或精子缺乏。
【禁忌】既往對本藥過敏的病人,妊娠及哺乳期婦女禁用。
【注意事項】
老年人易有腎功能減退,可影響排泄,應(yīng)慎用。對診斷的干擾:本品可引起肝腎功能異常。下列情況慎用:骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過放射治療或抗癌藥治療的患者。用藥期間應(yīng)注意檢查血常規(guī)、血小板、肝腎功能、肺功能。本品可抑制身體免疫機制,使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生;熃Y(jié)束后三個月內(nèi)不宜接種活疫苗。預(yù)防感染,注意口腔衛(wèi)生。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦使用會出現(xiàn)嚴(yán)重問題,如果使用或使用過程中懷孕,患者應(yīng)知道其潛在的危險,應(yīng)禁用。哺乳期婦女亦禁用。
【藥物相互作用】
以本品組成聯(lián)合化療方案時,應(yīng)避免合用有嚴(yán)重降低白細胞血小板作用,或產(chǎn)生嚴(yán)重胃腸反應(yīng)的抗癌藥。
【藥物過量】沒有藥物可以對抗藥物過量,如出現(xiàn)嚴(yán)重骨髓抑制可輸注成份血或使用粒細胞集落刺激因子。
【藥理】本品及其代謝物可通過烷化作用與核酸交鏈,亦有可能因改變蛋白而產(chǎn)生抗癌作用。在體內(nèi)能與DNA聚合酶作用,對增殖期細胞各期都有作用,對兔子及小鼠有致畸性。
【藥代動力學(xué)】
靜脈注射人血后迅速分解;瘜W(xué)半衰期5分鐘,生物半衰期15~30分鐘。本品可通過血腦屏障。由肝臟代謝,代謝物可在血漿中停留數(shù)日,造成延遲骨髓毒性?赡苡懈文c循環(huán)。96小時有60~70%由腎排出(其中原形不到l%)。l%由糞排出。10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。由于脂溶性好,可通過血腦屏障。腦脊液中的藥物濃度為血漿中的50%或以上。
【ATC分類】L01A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD003815
【貯藏】遮光,密閉,在5℃以下冷凍處保存。