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卡鉑注射液
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【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：卡鉑注射液
英文名稱(chēng)：PARAPLATIN(CarboplatinInjection)
商品名稱(chēng)：伯爾定
【成份】本品主要成份為卡鉑輔料為注射用水
【性狀】本品為無(wú)色或淡黃色澄明液體。
【適應(yīng)癥】
本品適用于治療晚期上皮來(lái)源的卵巢癌：1．一線治療。2．其他治療失敗后的二線治療；本品還適用于治療小細(xì)胞肺癌和頭頸部鱗癌。
【功能主治】本品適用于治療晚期上皮來(lái)源的卵巢癌：1．一線治療。2．其他治療失敗后的二線治療；本品還適用于治療小細(xì)胞肺癌和頭頸部鱗癌。
【規(guī)格】150mg/15ml/支
【包裝】20ml無(wú)色透明玻璃瓶，1支/盒
【用法用量】
本品僅供靜脈使用。腎功能正常的成人初治患者，推薦劑量為400mg/m2，單劑靜脈輸注15-60分鐘。前一個(gè)療程后4周和/或中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)≥2000/mm3及血小板計(jì)數(shù)≥100000/mm3方可進(jìn)行下一療程治療。存在危險(xiǎn)因素的患者如以往有過(guò)骨髓抑制治療史、一般狀況差(ECOG-2ubrod2-4或卡氏評(píng)分＜80)的患者，建議減少本品初始劑量的20-25%。對(duì)65歲以上的患者，應(yīng)根據(jù)患者的體質(zhì)情況，調(diào)整初始劑量及隨后治療劑量。建議在初始療程中，每周測(cè)定外周血細(xì)胞計(jì)數(shù)，判斷血細(xì)胞減少的最低點(diǎn)，以便調(diào)整下一療程的劑量。腎功能損害患者肌酐清除率＜60ml/分患者發(fā)生嚴(yán)重骨髓抑制的危險(xiǎn)性增加，使用下述本品推薦劑量時(shí)，嚴(yán)重的白細(xì)胞減少，中性粒細(xì)胞減少或血小板減少發(fā)生率一般在25%左右；肌酐清除率＜15ml/分的患者尚無(wú)足夠的資料允許使用推薦劑量上述推薦劑量均用于初始療程，以后的劑量應(yīng)根據(jù)患者的耐受性，骨髓抑制可接受程度加以調(diào)整。聯(lián)合治療本品與其他骨髓抑制劑聯(lián)合使用時(shí)，應(yīng)根據(jù)治療方案和計(jì)劃調(diào)整劑量。公式計(jì)算法計(jì)算卡鉑劑量計(jì)算本品初始劑量的另外一種方法是根據(jù)患者治療前腎功能的狀況得到的數(shù)學(xué)公式法，與常規(guī)的體表面積計(jì)算相比，公式法最大限度規(guī)范了因腎功能差異引起的變化，避免了劑量不足（患者的腎功能高于正常）或過(guò)量（腎功能低于正常）。以下是Calvert提出的公式，是根據(jù)患者的腎小球?yàn)V過(guò)率(GFR，ml/min)和設(shè)定的卡鉑的AUC(mg/ml.min)計(jì)算卡鉑的給藥劑量，在Calvert的研究中，GFR是以51Cr-EDTA方法測(cè)定。Calvert計(jì)算卡鉑劑量公式總劑量(mg)=設(shè)定AUC×(GFR＋25)注意：根據(jù)公式計(jì)算卡鉑的劑量是總劑量，而不是每平方米的劑量。療程根據(jù)醫(yī)師處方配制指導(dǎo)本品可進(jìn)一步用5%葡萄糖或0.9%氯化鈉稀釋到濃度為0.5mg/ml的溶液。依照上面的方法稀釋后的藥液，室溫中保持8小時(shí)穩(wěn)定，冷藏(4℃)中保持24小時(shí)穩(wěn)定。在稀釋或給藥時(shí)，本品不能接觸含鋁的針頭或靜脈輸注裝置。鋁與本品會(huì)產(chǎn)生沉淀反應(yīng)和/或降低效價(jià)。
【不良反應(yīng)】
以下不良反應(yīng)的發(fā)生率系根據(jù)接受卡鉑單藥治療的1893例具不同預(yù)后因素的病例資料及上市后經(jīng)驗(yàn)整理。血液系統(tǒng)毒性骨髓抑制是本品的劑量限制性毒性。白細(xì)胞減少癥、中性粒細(xì)胞減少癥和血小板減少癥的發(fā)生是劑量依賴性的。治療前血象正常的患者，血小板減少（低于50000/mm3）發(fā)生率25%；中性粒細(xì)胞減少(低于1000/mm3)發(fā)生率18%；白細(xì)胞減少(白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于2000/mm3)為14%。體能狀態(tài)差的患者，白細(xì)胞減少和血小板減少的發(fā)生率也升高。治療期間應(yīng)當(dāng)反復(fù)檢測(cè)外周血細(xì)胞計(jì)數(shù)，如果出現(xiàn)毒性反應(yīng)，應(yīng)監(jiān)測(cè)至其恢復(fù)。通常血象最低點(diǎn)是治療后21天（用聯(lián)合化療的患者為15天），到第28天時(shí)，90%的患者的血小板恢復(fù)＞100000/mm3；74%的患者的中性粒細(xì)胞＞2000/mm3；67%的患者的白細(xì)胞＞4000/mm3，一般而言，白細(xì)胞、中性粒細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)恢復(fù)到正常后才能重復(fù)本品的治療。上市后應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)中也曾報(bào)告有發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少。對(duì)于既往接受過(guò)其他有骨髓抑制作用的藥物或聯(lián)合方案的患者接受本品時(shí)骨髓抑制可加重。腎功能不全的患者，體質(zhì)狀態(tài)評(píng)分差，年齡在65歲以上和接受過(guò)高強(qiáng)度化療患者，或是接受過(guò)順鉑治療者的骨髓抑制可能更長(zhǎng)，更嚴(yán)重。在這些患者中，本品的初始劑量應(yīng)減少并在給藥期間嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血象變化。通常來(lái)說(shuō)，如果本品按建議的方案單藥化療，骨髓抑制是可逆的，沒(méi)有累積性。為了盡量地減少藥物相加作用，本品與其他有骨髓抑制作用的治療聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，要根據(jù)劑量和周期非常謹(jǐn)慎地設(shè)計(jì)治療方案。感染和出血并發(fā)癥發(fā)生率分別為4%和5%的。這些并發(fā)癥導(dǎo)致的死亡率不到＜1%。貧血常見(jiàn)。治療前血紅蛋白正常的患者，用本品后71%的患者發(fā)生血色素降低(低于11g/dL)，隨著用藥的增加，貧血的發(fā)生率增加，并且為累積性的。接受治療的患者中26%需要輸血支持，特別是接受長(zhǎng)期治療的患者。腎臟毒性在常規(guī)劑量下，腎毒性并非是劑量限制性，且不需要采用如水化和/或利尿等預(yù)防措施。血尿素氮升高見(jiàn)于14%的患者，血清肌酐升高見(jiàn)于6%的患者，尿酸增加發(fā)生于5%的患者。這些變化通常為輕度，大約半數(shù)患者中可以恢復(fù)。在接受本品的治療中，肌酐清除率為最靈敏的腎功能指標(biāo)。對(duì)于基礎(chǔ)肌酐清除率大于或等于60ml/分的患者，27%接受本品治療會(huì)發(fā)生肌酐清除率降低。治療前腎功能受損的患者，腎毒性的發(fā)生率和嚴(yán)重程度都可能增加。尚不清楚足量的水化療法能否預(yù)防或減低此毒性的發(fā)生。腎功能?chē)?yán)重受損時(shí)，必須減少劑量或停止治療。使用本品后，有血清電解質(zhì)（鎂、鉀、鈉、鈣）下降的報(bào)導(dǎo)。肌酐清除率＜60ml/min的患者，卡鉑腎臟和全身清除率隨肌酐清除率降低而降低。因此肌酐清除率＜60ml/min的患者應(yīng)當(dāng)減少本品的劑量。本品大劑量應(yīng)用時(shí)（劑量高達(dá)推薦的單次劑量的5倍或以上）可致嚴(yán)重的腎功能受損。雖然本品的腎毒性是有限的，但合并氨基糖苷類(lèi)治療時(shí)可導(dǎo)致腎毒性增加。溶血性尿毒癥綜合癥罕見(jiàn)報(bào)告。胃腸道毒性15%的患者有惡心不伴嘔吐，65%的患者有嘔吐，約1/3的患者有嚴(yán)重的嘔吐。復(fù)治的患者（特別是用過(guò)順鉑者）更易發(fā)生嘔吐。惡心和/或嘔吐常在給藥后24小時(shí)內(nèi)停止，給予止吐藥有效，亦可預(yù)防。延長(zhǎng)本品的給藥時(shí)間（連續(xù)5天持續(xù)滴注）比單劑量間歇用藥的嘔吐發(fā)生率低。當(dāng)本品與其他有嘔吐作用的藥物組成聯(lián)合化療方案時(shí)，嘔吐增加。其他胃腸道副作用包括腹痛(17%)、腹瀉(6%)、便秘(6%)。上市后的經(jīng)驗(yàn)中有幾例厭食癥的報(bào)告。本品對(duì)這些副作用的確切作用還不清楚。過(guò)敏反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)如皮疹、蕁麻疹、紅斑、紫癜、瘙癢、罕見(jiàn)的支氣管痙攣和低血壓，在接受本品治療的患者中發(fā)生率為2%。這些反應(yīng)與其他鉑類(lèi)藥物相似，一般在卡鉑注射后數(shù)分鐘內(nèi)發(fā)生，應(yīng)當(dāng)給予恰當(dāng)?shù)闹С种委�。以�?biāo)準(zhǔn)的腎上腺素，皮質(zhì)類(lèi)固醇和抗組胺治療可以成功治療過(guò)敏反應(yīng)。以往接受過(guò)鉑劑治療的患者中，發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)（包括過(guò)敏性休克反應(yīng)）的危險(xiǎn)性增加。耳毒性15%的患者在接受卡鉑治療后，可能會(huì)發(fā)生亞臨床高音頻區(qū)(4000-8000Hz)的聽(tīng)力缺損，但只有1%的患者出現(xiàn)臨床癥狀，大多數(shù)是耳鳴。如果聽(tīng)力損害是以前接受順鉑治療時(shí)發(fā)生，則本品治療后可能會(huì)持續(xù)存在或加重。本品合并氨基糖苷類(lèi)治療時(shí)可導(dǎo)致耳毒性增加。以高于推薦劑量與其他耳毒性藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，在兒科患者中有聽(tīng)力喪失的報(bào)告。神經(jīng)毒性用本品治療后，外周神經(jīng)病變的發(fā)生率為4%，多數(shù)病例限于感覺(jué)異常和深腱反射減低。這些副作用在65歲以上患者和以前曾用過(guò)順鉑以及長(zhǎng)期接受本品治療的患者發(fā)生率和嚴(yán)重程度都有增加。以往存在的感覺(jué)異常，特別是接受順鉑治療后出現(xiàn)的，在本品治療后可能會(huì)持續(xù)存在或加重。5%的患者觀察到有中樞癥狀，大多數(shù)與止嘔藥的使用有關(guān)。本品與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，神經(jīng)毒性的發(fā)生率可能增加，這也可能與更長(zhǎng)的累積治療暴露相關(guān)。近半數(shù)原有順鉑引起的外周神經(jīng)毒性的患者中，用本品治療期間癥狀無(wú)進(jìn)一步加重。1%患者中出現(xiàn)有臨床意義的耳毒性和其他感覺(jué)障礙（即視力障礙和味覺(jué)變化）。在腎功能損害患者中使用高于推薦劑量的本品時(shí)，罕有視力障礙的報(bào)告，包括失明。停止高劑量給藥后數(shù)周內(nèi)視覺(jué)可完全恢復(fù)或明顯改善。已有的順鉑治療后引起的神經(jīng)毒性，在接受本品治療的半數(shù)患者中會(huì)保持穩(wěn)定或改善。肝毒性肝功能基線值正常的患者，在接受本品治療后出現(xiàn)肝功能輕、中度改變，堿性磷酸酶升高(24%)比SGPT、SGOT(15%)和總膽紅素的改變(5%)常見(jiàn)，通常，這些改變是輕度的并且1/2的患者是可逆的。嚴(yán)重的肝功能受損都見(jiàn)于接受大劑量治療的患者。本品大劑量應(yīng)用時(shí)（劑量高達(dá)推薦的單次劑量的5倍或以上）可致嚴(yán)重的肝功能受損。在自體骨髓移植的患者中有肝功能化驗(yàn)指標(biāo)明顯升高的報(bào)告。其他反應(yīng)接受本品治療的患者中，報(bào)導(dǎo)血清鈉，鉀，鈣和鎂降低的發(fā)生率分別為29%，20%，22%和29%。自發(fā)不良事件報(bào)告中可見(jiàn)低鈉血癥。但與本品的關(guān)系尚不清楚，因同時(shí)伴有利尿、呼吸功能障礙和惡液質(zhì)等。通過(guò)補(bǔ)鈉或限水通常可以糾正低鈉血癥。使用本品不必同時(shí)補(bǔ)充電解質(zhì)。聯(lián)合化療不增加這些電解質(zhì)變化的發(fā)生率。其他與本品治療有關(guān)的毒性包括味覺(jué)改變(罕見(jiàn)，1%)、脫發(fā)(3%)、衰弱(8%)，非感染或過(guò)敏引起的發(fā)熱、寒戰(zhàn)。脫發(fā)和衰弱在卡鉑與其他藥物聯(lián)合化療時(shí)更常見(jiàn)。呼吸系統(tǒng)、心血管、粘膜、泌尿生殖系、皮膚和肌肉、骨骼的副作用發(fā)生率＜5%。心血管病變死亡（心衰、栓塞、腦血管意外）的發(fā)生率＜1%。這種死亡是否與化療或伴發(fā)疾病有關(guān)還不清楚。上市后監(jiān)測(cè)中也有高血壓報(bào)導(dǎo)。溶血性尿毒癥綜合癥罕見(jiàn)報(bào)導(dǎo)。作為上市后監(jiān)測(cè)的一部分也報(bào)告了不適、脫水和口腔炎。曾報(bào)告與多種藥物治療相關(guān)的繼發(fā)性惡性腫瘤，但與本品的相關(guān)性不明。上市后監(jiān)測(cè)中曾報(bào)告注射部位局部反應(yīng)，包括發(fā)紅、腫脹和疼痛。也常報(bào)告外滲相關(guān)的壞死。未對(duì)卡鉑的致癌性進(jìn)行研究，但曾報(bào)告類(lèi)似作用機(jī)制和致突變的化合物具有致癌作用。體外和體內(nèi)研究顯示卡鉑具有致突變作用。患者如發(fā)生未經(jīng)描述的副反應(yīng)應(yīng)該及時(shí)向醫(yī)師和藥師報(bào)告。
【禁忌】本品禁用于嚴(yán)重腎功能不全者及嚴(yán)重骨髓抑制患者；也禁用于對(duì)本品和其他含鉑類(lèi)化合物曾有過(guò)敏史的患者；另外本品禁用于出血性腫瘤患者。本品禁用于孕婦和哺乳婦女，一般禁用于兒童患者。
【注意事項(xiàng)】
本品的療程開(kāi)始必須與前一個(gè)療程間隔4周和/或中性粒細(xì)胞至少2000/mm3以上，血小板至少100000/mm3以上。本品必須在有經(jīng)驗(yàn)的內(nèi)科醫(yī)生指導(dǎo)下使用，而且必須在有適當(dāng)?shù)闹委熢O(shè)施和治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)院內(nèi)進(jìn)行治療。必須定期進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)以及腎功能和肝功能檢查，也要定期進(jìn)行神經(jīng)系統(tǒng)檢查。如果觀察到骨髓抑制或腎功能或肝功能異常，應(yīng)當(dāng)停藥。本品使用時(shí)引起的骨髓抑制與腎臟的腎小球清除率密切相關(guān)。嚴(yán)重的和持續(xù)的骨髓功能抑制通常發(fā)生于腎功能受損或與其他腎臟毒性藥物聯(lián)合使用的患者。腎臟功能在治療前和治療中必須仔細(xì)評(píng)估。本品正常的使用頻率不應(yīng)該超過(guò)每月一次。注射本品可能會(huì)導(dǎo)致血小板減少，粒細(xì)胞減少和貧血，因此，在治療前后應(yīng)定期檢查血象。一旦嚴(yán)重的骨髓抑制發(fā)生，可能有必要進(jìn)行輸血治療。本品會(huì)導(dǎo)致惡心、嘔吐，在以往接受治療的患者中這些反應(yīng)較為嚴(yán)重，特別是以往接受順鉑治療的患者。預(yù)防性給予止嘔劑和通過(guò)連續(xù)輸注或連續(xù)5天用藥延長(zhǎng)本品的給藥時(shí)間可以減輕惡心、嘔吐發(fā)生的頻度和嚴(yán)重程度。本品可能改變腎功能，盡管與氨基糖苷類(lèi)及其他有腎毒性藥物合用時(shí)，腎毒性是否增加尚未有肯定的結(jié)果，但建議避免與這些藥物合用。與其他鉑類(lèi)化合物相似，本品可能引起過(guò)敏反應(yīng)，過(guò)敏反應(yīng)在開(kāi)始給藥后數(shù)分鐘內(nèi)發(fā)生，應(yīng)給予適當(dāng)?shù)闹委煛１酒肺催M(jìn)行致癌試驗(yàn)，但與本品有相似作用機(jī)理和致突變機(jī)理的化合物已經(jīng)報(bào)告有致癌性。在體外和體內(nèi)試驗(yàn)中，本品有致突變作用。在腎功能受損的患者中使用本品超過(guò)推薦劑量，可能引起視力受影響，包括視力喪失，但極為罕見(jiàn)，停止注射本品幾周后，視力可以完全恢復(fù)，或者明顯恢復(fù)。高劑量的本品（高于單藥推薦劑量的5倍）可引起嚴(yán)重的肝功能和腎功能損害。以往接受治療（特別是順鉑治療）和/或腎功能損害的患者中骨髓抑制的嚴(yán)重程度增加。這些患者中本品的初始劑量應(yīng)適當(dāng)減少，給藥間期應(yīng)當(dāng)通過(guò)反復(fù)進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)來(lái)仔細(xì)監(jiān)測(cè)這些作用。本品與其他骨髓抑制劑治療的聯(lián)合應(yīng)當(dāng)非常仔細(xì)地計(jì)劃，考慮到劑量和時(shí)間選擇，以減少副作用。低鈉血癥與本品的關(guān)系不明，但應(yīng)當(dāng)考慮低鈉血癥的可能性，特別是對(duì)于有其他危險(xiǎn)因素例如合并利尿治療的患者。補(bǔ)鈉或限水一般可以糾正低鈉血癥。應(yīng)當(dāng)執(zhí)行正確操作和處置抗癌藥物的規(guī)范。為減少皮膚暴露于藥品的危險(xiǎn)性，在操作時(shí)一定要戴隔離手套。這些操作包括發(fā)生在臨床病房、藥房、藥庫(kù)和家庭醫(yī)療場(chǎng)所的所有操作：打開(kāi)包裝檢查、設(shè)備間轉(zhuǎn)送、劑量配制和給藥的過(guò)程。任何時(shí)候使用抗癌藥物都必須小心，一定要采取措施防止操作人員暴露于藥品，操作時(shí)要使用恰當(dāng)?shù)钠骶呷绱魇痔准安僮骱笥梅试砗颓逅词�。在稀釋或給藥時(shí)，本品不能接觸含鋁的針頭或其他器械。鋁與本品會(huì)產(chǎn)生沉淀反應(yīng)和，或降低效價(jià)。[對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力的影響]不良事件，特別是嘔吐和骨髓抑制，通常會(huì)妨礙患者治療期間進(jìn)行正常的社會(huì)生活和工作。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦本品妊娠期給藥有胎兒毒性。類(lèi)似大多數(shù)抗癌和免疫抑制藥物，本品在特定的試驗(yàn)條件下對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物有致癌性，本品在很多非臨床實(shí)驗(yàn)中證實(shí)有胚胎毒性和潛在的致突變作用。沒(méi)有進(jìn)行妊娠婦女的臨床試驗(yàn)，由于卡鉑可能危害胎兒，有可能懷孕的婦女必須告知這種危險(xiǎn)性，育齡婦女在開(kāi)始卡鉑治療時(shí)，應(yīng)被告知避免懷孕。哺乳期婦女本品是否從人類(lèi)乳汁中排泄尚不清楚，由于許多藥物是從乳汁中排泄的，并且本品可能對(duì)哺乳期嬰幼兒產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副作用，因此應(yīng)該根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性來(lái)決定停止哺乳還是停止使用本品。
【兒童用藥】尚無(wú)足夠的資料用于確定兒童用藥的推薦劑量和方法。本品尚沒(méi)有在兒童中進(jìn)行系統(tǒng)的安全性和有效性臨床試驗(yàn)。
【老人用藥】在卡鉑與環(huán)磷酰胺聯(lián)合治療的臨床試驗(yàn)中，接受卡鉑治療的老年患者比年輕患者更容易出現(xiàn)嚴(yán)重的血小板減少癥。在卡鉑治療不同類(lèi)型腫瘤的臨床試驗(yàn)中，年輕患者與老年患者的不良事件發(fā)生率相似，但不能排除部分老年患者的敏感性更高。由于老年患者中腎功能減退常見(jiàn)，因此在確定劑量時(shí)應(yīng)當(dāng)考慮到腎功能的狀況。
【藥物相互作用】
本品通常與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用，因此必須警惕毒性的相加，特別是與有骨髓抑制或腎毒性的藥物合用時(shí)。本品與其他骨髓抑制藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，用藥劑量和周期必須非常謹(jǐn)慎地設(shè)計(jì)。本品與氨基糖苷類(lèi)藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可導(dǎo)致耳毒性和腎毒性增加。本品與其他有致嘔吐作用的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，嘔吐增加。本品應(yīng)避免與其他有腎毒性的藥物聯(lián)合應(yīng)用。
【藥物過(guò)量】本品過(guò)量中毒尚無(wú)解毒劑。過(guò)量可能引起的并發(fā)癥與骨髓抑制及肝、腎功能損傷有關(guān)。劑量超過(guò)推薦劑量時(shí)，可能會(huì)導(dǎo)致視力喪失。必須精確計(jì)算用藥劑量。如果出現(xiàn)重度的腎毒性，白細(xì)胞減少和/或血小板減少，需要停止用藥，采取妥善的治療措施。
【藥理】本品屬細(xì)胞周期非特異性抗腫瘤藥，具有與順鉑同樣的生化特性，主要引起DNA鏈間交叉聯(lián)結(jié)合而影響其合成，以抑制癌細(xì)胞。
【毒理】本品未進(jìn)行致癌試驗(yàn)，但具同樣作用和致突變機(jī)理的化合物已報(bào)告有致癌性。體外和體內(nèi)試驗(yàn)中本品有致突變作用。器官發(fā)生期大鼠使用本品后有胚胎毒性和致畸性。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】JX20080255
【藥代動(dòng)力學(xué)】
使用本品后，用藥劑量和人體內(nèi)血漿鉑濃度和游離（超濾）鉑濃度之間都呈線性關(guān)系。用藥劑量和AUC/總鉑時(shí)程之間也有類(lèi)似的線性關(guān)系。同樣劑量連續(xù)4天重復(fù)給藥，血漿內(nèi)沒(méi)有鉑的蓄積。游離（超濾）鉑和卡鉑的終末半衰期分別約為6小時(shí)和1.5小時(shí)。在起始階段，大部分以游離（超濾）鉑的形式存在。血漿中總鉑的終末半衰期為24小時(shí)。在所研究的劑量范圍內(nèi)，肌酐清除率≥60ml/min的患者中卡鉑表現(xiàn)為非劑量依賴性的線性藥代動(dòng)力學(xué)特征。用藥后24小時(shí)約87%的血漿鉑與血漿蛋白結(jié)合�？蔀V過(guò)的游離鉑的全身清除率和腎臟清除率與腎小球?yàn)V過(guò)率有關(guān)，與腎小管分泌無(wú)關(guān)。據(jù)報(bào)道兒童患者中卡鉑的清除率高3-4倍。對(duì)于成年患者，文獻(xiàn)中的數(shù)據(jù)提示，腎功能可能會(huì)造成卡鉑清除率改變。給予患者（肌酐清除率≥60mL/分）本品300-500mg/m2，血漿濃度衰減呈雙相模式下降，α、β半衰期（平均值）分別為1.6小時(shí)和3小時(shí)�？偳宄�、表觀分布容積和平均滯留時(shí)間分別為73mL/分、16L和3.5小時(shí)。Cmax和AUC0-∞隨劑量呈線性增加。因此，肌酐清除率正�；蜉p微降低者，本品在所研究劑量范圍內(nèi)(300-500mg/m2)呈線性藥代動(dòng)力學(xué)。
【ATC分類(lèi)】L01X
【醫(yī)保類(lèi)別】甲
【編碼】HD003794
【貯藏】室溫(15℃-30℃)避光保存。在包裝盒上印刷的有效期內(nèi)使用。保存時(shí)注意：因制劑中無(wú)抗菌成分，按規(guī)定稀釋后的藥液，室溫中保持8小時(shí)穩(wěn)定。
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