心腦血管類藥物相關(guān)分類
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卡維地洛膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：卡維地洛膠囊
英文名稱：CarvedilolCapsules
商品名稱：凱絡(luò)
【成份】卡維地洛
【性狀】本品內(nèi)容物為白色粉末。
【適應(yīng)癥】
治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。
【功能主治】治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。
【規(guī)格】10mg
【包裝】鋁塑泡罩包裝，12粒/板。
【用法用量】
口服：因存在明顯個(gè)體差異，用藥應(yīng)遵醫(yī)囑。推薦開始劑量為一次10mg(1粒)，一日1次，兩日后可增至一次10mg(1粒)，一日2次，如應(yīng)用兩周后療效仍不滿意，可增至一次20mg(2粒)，一日2次，但每日最大劑量不應(yīng)超過(guò)40mg(4粒)。
【不良反應(yīng)】
神經(jīng)精神系統(tǒng)：偶有輕度頭暈、頭痛和疲乏，易出現(xiàn)在治療開始時(shí)。個(gè)別病例可出現(xiàn)情緒抑郁和失眠。心血管系統(tǒng)：首次用藥后,偶有體位性低血壓，表現(xiàn)為頭暈、眼前發(fā)黑、一過(guò)性暈厥。偶有心跳減慢、四肢發(fā)冷、心絞痛及房室傳導(dǎo)阻滯。有時(shí)可使心衰病情加重。消化系統(tǒng)：偶有胃腸道反應(yīng)，如惡心、腹痛、腹瀉、便秘、嘔吐。呼吸系統(tǒng)：有支氣管痙攣傾向的病人可能發(fā)生呼吸困難或哮喘樣發(fā)作,偶可引起百日咳樣喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。其它:有時(shí)可使間歇跛行、雷諾氏病病情加重。偶有皮膚反應(yīng)(紅癢、蕁麻疹、扁平苔癬反應(yīng))和肝功異常，血小板及白細(xì)胞減少。個(gè)別病例出現(xiàn)視覺(jué)障礙、眼部刺激、排尿困難、陽(yáng)痿、流感樣癥狀、四肢疼痛和感覺(jué)異常。
【禁忌】嚴(yán)重心功能衰竭患者。過(guò)敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。心動(dòng)過(guò)緩、竇房結(jié)綜合征、竇房阻滯、Ⅱ�！�。房室傳導(dǎo)阻滯患者。休克、心肌梗死伴并發(fā)癥患者。嚴(yán)重肝功能不全者。糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒患者。手術(shù)前48小時(shí)內(nèi)。對(duì)本品過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】
本品能掩蓋低血糖癥狀，并誘發(fā)低血糖，故接受降糖藥物治療的糖尿病患者應(yīng)定期檢查血糖。突然站立時(shí)，如出現(xiàn)頭暈或暈厥等低血壓癥狀，應(yīng)保持坐姿或臥姿，并咨詢醫(yī)生。如出現(xiàn)頭暈或疲勞，應(yīng)避免駕駛或從事危險(xiǎn)性工作。沒(méi)有醫(yī)生同意，不要隨意調(diào)整用藥方案或停藥。甲狀腺毒癥患者應(yīng)用本品時(shí)，不能突然停藥，應(yīng)逐漸減量，并密切觀察癥狀。嗜鉻細(xì)胞瘤患者服用本品時(shí)通常與α受體阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用。有個(gè)人或家庭性牛皮癬病史者慎用本品。有嚴(yán)重過(guò)敏史及正在進(jìn)行脫敏治療的病人慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用本品。哺乳婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)停止授乳。
【兒童用藥】尚不明確。
【老人用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥物過(guò)量】尚不明確。
【藥理】卡維地洛在治療劑量范圍內(nèi)，兼有α1和非選擇性β受體阻滯作用，無(wú)內(nèi)在擬交感活性。本品阻滯突觸后膜α1受體，從而擴(kuò)張血管、降低外周血管阻力，阻滯β受體，抑制腎臟分泌腎素，阻斷腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)，產(chǎn)生降壓作用。卡維地洛降壓迅速，可長(zhǎng)時(shí)間維持降壓作用。對(duì)左室射血分?jǐn)?shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響，不影響心率或使其稍微減慢，極少產(chǎn)生水鈉潴留。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2010年版二部
【藥代動(dòng)力學(xué)】
卡維地洛口服后易于吸收，絕對(duì)生物利用度（F）約為25%～35%，有明顯的首過(guò)效應(yīng)，消除相半衰期（t1/2β）約為7～10小時(shí)。與食物一起服用時(shí)，其吸收減慢，但對(duì)生物利用度沒(méi)有明顯影響，且可減少引起體位性低血壓的危險(xiǎn)性。卡維地洛為堿性親脂化合物，與血漿蛋白結(jié)合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為1.5L，血漿清除率為500～700ml/min�？ňS地洛代謝完全，其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過(guò)糞便排出，不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用本品30mg，進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)測(cè)定，血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml，消除相半衰期（t1/2β）為2.01小時(shí)，曲線下面積(AUC)為233.1(ng·h)/ml。
【ATC分類】C07A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD003836
【貯藏】密封，干燥處保存。
