血液循環(huán)用藥相關(guān)分類
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賴氨匹林顆粒劑
- 功能主治：
- 用于緩解輕度或中度疼痛及多種原因引起的發(fā)熱，并用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎等癥狀的緩解。
- 用法用量：
- 口服。本品宜以涼開(kāi)水（20℃或更低）溶解后立即服用，開(kāi)水溫度越高，或沖后放置時(shí)間越長(zhǎng)，易致本品分解為水楊酸。 解熱鎮(zhèn)痛：每次0.45g（1包）～0.9g（2包），一日0.9g（2包）～2.7g（6包），分2～3次服用。 抗風(fēng)濕：每次0.9g（2包）～1.8g（4包），每天4次�；蜃襻t(yī)囑。
- 不良反應(yīng)：
- 一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大量用藥則較易出現(xiàn)副作用。血藥濃度愈高，不良反應(yīng)愈明顯。 1．較常見(jiàn)的不良反應(yīng)有：惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng)。 2．較少見(jiàn)及很少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：胃腸道出血或潰瘍、皮膚過(guò)敏反應(yīng)、支氣管痙攣性過(guò)敏反應(yīng)、可逆性肝、腎功能損害。 3．逾量或中毒表現(xiàn)：①輕度：即水楊酸反應(yīng)（Salicylism），多見(jiàn)于風(fēng)濕病用本品治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)（多見(jiàn)老年人）、視力障礙等。②重度：可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺(jué)、重癥精神紊亂、呼吸困難、無(wú)名熱等；兒童患者的精神及呼吸障礙更明顯。過(guò)量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白血尿。
- 注意事項(xiàng)：
- 1．交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)某一種水楊酸類藥物或非甾體類消炎藥過(guò)敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類藥過(guò)敏，但是對(duì)本品過(guò)敏者不一定對(duì)非乙�；乃畻钏犷愃庍^(guò)敏。 2．本品易于通過(guò)胎盤(pán)，妊娠期婦女應(yīng)慎用。 3．本品可在乳汁中排泄，故長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。 4．老年患者服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 5．小兒患者，尤其是有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用本品，可能與發(fā)生瑞氏綜合癥（Reye\'sSyndrome）有關(guān)，因而建議勿用。 6．對(duì)診斷的干擾：（1）長(zhǎng)期每日用量以阿司匹林計(jì)超過(guò)2.4g時(shí)，硫酸酮尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性；（2）可干擾尿酮體試驗(yàn)；（3）血清尿酸測(cè)定：當(dāng)血藥濃度超過(guò)130μg/ml時(shí)，用比色法測(cè)定尿酸，可得假性高值，但用尿酸酶法不受影響；（4）尿5-羥吲哚醋酸（5-HIA）測(cè)定，用熒光法測(cè)定時(shí)可受本品干擾；（5）尿香草基杏仁酸（VMA）測(cè)定，取決于所用方法，結(jié)果可高可低，不穩(wěn)定；（6）出血時(shí)間測(cè)定，由于本品抑制血小板聚集，可在4～7天內(nèi)使出血時(shí)間延長(zhǎng)。（7）肝功能試驗(yàn)，包括谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶及血清堿性磷酸酶，當(dāng)血藥濃度>250μg/ml時(shí)可有異常改變，劑量減小時(shí)可恢復(fù)正常；（8）凝血酶原時(shí)間測(cè)定，大量應(yīng)用，尤其是血藥濃度>300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長(zhǎng)；（9）血清膽固醇測(cè)定，用量以阿司匹林計(jì)每天超過(guò)5g時(shí)血清膽固醇可降低；（10）血鉀測(cè)定，由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降低；（11）血清甲狀腺素（T4）及三碘甲狀腺素（T3）測(cè)定，當(dāng)應(yīng)用放射免疫法測(cè)定及應(yīng)用大劑量本品時(shí)可得較低結(jié)果；（12）尿酚磺酞（PSP）排泄試驗(yàn)，由于本品與PSP自腎小管競(jìng)爭(zhēng)性排泄而使PSP排泄減少。 7．下列情況應(yīng)慎用：①有哮喘及其他過(guò)敏性反應(yīng)時(shí)；②潰瘍病或腐蝕性胃炎；③葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者；④痛風(fēng)（本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留）；⑤肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；⑥心功能不全或高血壓，大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫⑦手術(shù)前一周。 8．長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能、血清水楊酸含量測(cè)定及大便隱血試驗(yàn)。
- 成分：
- 本品主要成份為賴氨匹林，其化學(xué)名為DL－賴氨酸乙酰水楊酸鹽。
- 性狀：
- 本品為白色或類白色顆粒。
- 禁忌：
- 1．有出血癥狀的潰瘍病或其他活動(dòng)性出血者。 2．血友病或血小板減少癥。 3．對(duì)水楊酸過(guò)敏者禁用。
- 藥物相互作用：
- 1．與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時(shí)療效并不加強(qiáng)，而胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）增加；此外，由于對(duì)血小板聚集的抑制作用加強(qiáng)，還可增加其他部位出血的危險(xiǎn)。本品與對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)期大量同用有引起腎臟病變的可能。 2．與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道出血的藥物同用時(shí)，會(huì)有加重凝血障礙，引起出血的危險(xiǎn)。 3．與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險(xiǎn)。 4．尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長(zhǎng)期大量應(yīng)用）可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，并可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應(yīng)。 5．尿酸化藥可降低本品的排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增加。 6．糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時(shí)為了維持本品的血藥濃度，必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長(zhǎng)期同用，尤其是大量應(yīng)用時(shí)，當(dāng)激素減量或停藥時(shí)，可出現(xiàn)水楊酸反應(yīng)，甚至有增加胃腸潰瘍和出血的危險(xiǎn)。 7．胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與大量本品同用而加強(qiáng)。 8．與甲氨喋吟（MTX）同用時(shí)，可減少甲氨喋呤與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血濃度升高而毒性反應(yīng)增加。 9．丙磺舒或硫氧唑酮（Sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低；當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度>50μg/ml時(shí)降低即明顯，>100～150μg/ml時(shí)更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。
- 藥理作用：
- 本品為阿司匹林的賴氨酸鹽、具有與阿司匹林類似的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用，但期致胃潰瘍作用低于阿司匹林。
- 藥代動(dòng)力學(xué)：
- 本品口服吸收迅速、完全，吸收后分布于各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔、腦脊液中。本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。大部分以結(jié)合的代謝物、小部分以游離的水楊酸從腎臟排泄，尿的pH值對(duì)排泄速度有影響。本品一次口服0.9g的T1/2約為2.8～4.5小時(shí)，Tmax約為1～1.5小時(shí)。
