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利培酮口服液
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【藥品名稱】
通用名稱：利培酮口服液
英文名稱：RisperidoneOralSolution
商品名稱：維思通
【成份】利培酮 化學(xué)名稱為：3－[2－[4－(6－氟－1，2－苯并異噁唑－3－基)－1－哌啶基]乙基]－6，7，8，9－四氫－2－甲基－4H－吡啶并[1，2－]嘧啶－4－酮分子式：C23H27FN4O2分子量：410.49
【性狀】本品為無色的澄明液體
【適應(yīng)癥】
用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效�？捎糜谥委熾p相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。
【功能主治】用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。
【規(guī)格】1mg/ml
【包裝】帶白色聚丙烯蓋的琥珀色玻璃瓶，30ml/瓶
【用法用量】
由使用其它抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進行再評定�？诜撼扇耍好咳�1次或每日2次。起始劑量1mg，在1周左右的時間內(nèi)逐漸將劑量加大到每日2－4mg，第2周內(nèi)可逐漸加量到每日4－6mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個人情況進一步調(diào)整。一般情況下，最適劑量為每日2－6mg。每日劑量一般不超過10mg。腎病和肝病患者：建議起始劑量為一次0.5mg、一日2次。根據(jù)個體需要，劑量可逐漸加大到一次1－2mg、一日2次。在獲得更多的經(jīng)驗前，此類患者加量過程中應(yīng)慎重。臨床用藥，請遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
廣泛的臨床使用經(jīng)驗（包括長療程應(yīng)用）顯示，本品耐受性良好。在許多病例中，很難將其不良事件與基礎(chǔ)疾病的癥狀相區(qū)別。在本品的使用中觀察到的不良事件如下：常見不良反應(yīng)是：失眠、.慮、激越、頭痛。兒童與青少年鎮(zhèn)靜反應(yīng)多于成人，但均為輕度及一過性的。較少見的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、頭暈、注意力下降，便秘、消化不良、惡心/嘔.、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。與其它典型抗精神病藥物相比，本品較少引起錐體外系癥狀。但在一些病例中也出現(xiàn)過以下錐體外系癥狀，如:震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。上述癥狀通常較輕，通過降低劑量或給予抗帕金森氏癥的藥物可消除。偶爾可見（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。和傳統(tǒng)精神抑制藥一樣，在精神病患者中偶有下述報告：由于煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)綜合征（SIADH）引起的水中毒、運動遲緩、精神抑制藥惡性癥狀群、體溫失調(diào)和抽搐。會引起與劑量相關(guān)的血漿催乳素水平的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。也曾觀察到體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。偶見遲發(fā)性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。有輕度中性粒細胞和/或血小板計數(shù)下降的個例報告。曾有腦血管意外的報告。罕見高血糖及糖尿病患者病情加重的報告。
【禁忌】已知對利培酮口服液或本品中任何成份過敏的患者禁用。
【注意事項】
由于本品具有á受體阻斷活性，因此尤其是在遞增給藥初期時可能會發(fā)生（體位性）低血壓。對于已知患有心血管疾病的患者(如心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、血容量降低或腦血管疾病)應(yīng)慎用本品，劑量應(yīng)按推薦劑量逐漸增加（見用法用量），如發(fā)生血壓過低現(xiàn)象，應(yīng)考慮減少劑量。同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，本品也可引起遲發(fā)性運動障礙，其特征為有節(jié)律的非自主運動，主要見于舌及面部。有報道表明，錐體外系癥狀的發(fā)生是遲發(fā)性運動障礙發(fā)展的風(fēng)險因素，而本品與其它典型抗精神病藥物相比，較少引起錐體外系癥狀，因此與該類藥物相比本品引發(fā)遲發(fā)性運動障礙發(fā)生的風(fēng)險較低。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙的癥狀，應(yīng)考慮停止服用所有的抗精神病藥。已有報道指出，服用典型的抗精神病藥會出現(xiàn)惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。對于老年患者、肝病患者、腎病患者或癡呆患者推薦的特殊劑量，參見[用法用量]部分或遵醫(yī)囑�；加信两鹕喜〉幕颊邞�(yīng)慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。典型的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值，故癲癇患者應(yīng)慎用本品。服用本品的患者應(yīng)避免進食過多，以免體重增加。本品對需要警覺性的活動有所影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機器。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物試驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，但曾觀察到一些間接的與催乳素及中樞神經(jīng)相關(guān)的作用。本品無致畸作用，但孕婦服用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。動物試驗表明，利培酮和9－羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。同時，人體試驗也已證明本品會經(jīng)母乳排出，因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。
【兒童用藥】目前尚缺乏15歲以下兒童使用本品治療精神分裂癥的足夠的臨床經(jīng)驗和研究資料
【老人用藥】建議起始劑量為一次0.5mg或更低、一日2次，劑量可根據(jù)個體需要進行調(diào)整。劑量增加的幅度為一次0.5mg、一日2次，直至一次1－2mg，一日2次。老年人對利培酮的耐受性良好。
【藥物相互作用】
尚未系統(tǒng)評估本品與其它藥物合用的風(fēng)險，鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞系統(tǒng)的藥物合用時應(yīng)慎重。本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激動劑的作用�？R西平及其它的肝酶誘導(dǎo)劑會降低本品活性成份的血漿濃度，一旦停止使用卡馬西平或其它肝酶誘導(dǎo)劑，則應(yīng)重新確定使用本品的劑量，必要時可減量。酚噻嗪、三環(huán)抗抑郁藥和一些a－阻斷劑會增加本品的血藥濃度，但不增加其它抗精神病活性成份的血藥濃度。氟西汀可能增加本品的血藥濃度，但對其它抗精神病活性成份血藥濃度的影響作用小得多。當和其它高度蛋白結(jié)合的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。食物不影響本品的吸收。
【藥物過量】一般來說，所報告的過量時的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致，包括嗜睡和鎮(zhèn)靜、心動過速和低血壓以及錐體外系癥狀。曾有患者過量服用360mg本品的報告。藥物過量時，曾有QT間期延長的報告。出現(xiàn)急性過量癥狀時，應(yīng)考慮是否有其它藥物合用引起的因素。一旦出現(xiàn)藥物過量，應(yīng)建立并維持一個通暢的氣道，確保足夠的氧氣和良好的通氣，且應(yīng)考慮洗胃（若患者意識喪失應(yīng)插管進行）及給予活性炭和輕瀉劑，并應(yīng)立即進行心血管監(jiān)測，其中包括連續(xù)的心電圖監(jiān)測，以發(fā)現(xiàn)可能出現(xiàn)的心律失常。本品無特定的解救藥。因此，應(yīng)采用適當?shù)闹С织煼�。對低血壓及循環(huán)衰竭可采用靜脈輸液，或給予擬交感神經(jīng)藥等適當措施加以糾正。一旦出現(xiàn)嚴重的錐體外系癥狀時，則應(yīng)給予抗膽堿藥，在病人恢復(fù)前應(yīng)持續(xù)進行密切的醫(yī)療監(jiān)測及監(jiān)護。
【藥理】本品為苯并異噁唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5－羥色胺能的5－HT2受體和多巴胺能的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與á1－腎上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與H1－組胺能受體和á2－腎上腺素能受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強有力的多巴胺D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運動功能抑制以及強直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5－羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。
【毒理】急性毒理：單劑量口服利培酮：小鼠LD50(雄)82.1mg/Kg；(雌)63.1mg/Kg。大鼠LD50(雄)113mg/Kg；(雌)56.6mg/Kg。狗LD50(雄，雌)18.3mg/Kg。長期毒理：大鼠12個月口服長期毒理研究顯示，利培酮耐受性良好，唯一觀察到的效應(yīng)（生殖道和乳腺的改變）為催乳素介導(dǎo)的變化，考慮與抗精神病藥物的多巴胺－D2受體拮抗特性有關(guān)。在狗為期12個月的管飼給藥的研究中，顯示利培酮的非毒性劑量為0.31mg/Kg。生殖毒性：大鼠的生殖毒理研究結(jié)果顯示利培酮在任何試驗劑量下均無致畸作用和胚胎毒性。致突變效應(yīng)：研究表明利培酮無致突變的潛在風(fēng)險。致癌試驗：在致癌性方面的研究顯示，利培酮在嚙齒類動物中可能強化催乳素介導(dǎo)的致腫瘤作用。相似的由催乳素介導(dǎo)的效應(yīng)同樣見于其它多巴胺－D2拮抗劑。已證實該發(fā)現(xiàn)的臨床意義不大。
【藥代動力學(xué)】
利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收，并在1－2小時內(nèi)達到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響。在體內(nèi)，利培酮經(jīng)P450IID6代謝成9－羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9－羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病的有效成份，利培酮在體內(nèi)的另外一個代謝途徑為N-脫羥作用。本品在體內(nèi)可迅速分布，分布容積為1－2L／kg，在血漿中，利培酮與白蛋白及á1酸糖蛋白相結(jié)合，利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88％，9－羥基利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77％。利培酮的消除半衰期為3小時左右，9－羥基利培酮及其它活性代謝物的消除半衰期均為24小時。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過4～5天達到9－羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)。在治療劑量范圍內(nèi)，利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后，70％的藥物經(jīng)尿液排泄，14％的藥物經(jīng)糞便排泄，經(jīng)尿排泄的部分中，35～45％為利培酮和9－羥基利培酮，其余為非活性代謝物。一項單劑量研究顯示，老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢；利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常。利培酮、9－羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動力學(xué)與成人相似。
【ATC分類】N05A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD004199
【貯藏】15～30℃保存，勿冷凍。
