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磷霉素鈉甲氧芐啶膠囊
成份
本品為復方制劑，成份為磷酸素鈉和甲氧芐啶。
性狀
本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色粉末或顆粒。
適應癥
用于革蘭陽性菌和革蘭陰性菌所引起的各種感染性疾病。
用法用量
口服：每次1～2粒(每粒含磷霉素0.25g)，每日4次，兒童酌減。
不良反應
1. 主要為輕度胃腸道反應，如惡心、胃納減退、中上腹不適、稀便或輕度腹瀉等。一般不影響繼續(xù)用藥，偶可發(fā)生皮疹、嗜酸粒細胞增多、丙氨酸氨基轉移酶升高等。
2. 本品中TMP對葉酸代謝的干擾可產生血液系統(tǒng)不良反應，可出現白細胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細胞及血小板減少系輕度，及時停藥可望恢復，也可加用葉酸制劑治療。
3. 過敏反應：可發(fā)生瘙癢、皮疹，偶可呈嚴重的滲出性多形紅斑。
4. 偶可發(fā)生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項強直、惡心等表現。
禁忌
1. 對本品過敏者禁用。
2. 嚴重肝、腎疾病患者禁用。
3. 血液病(如白細胞減少、血小板減少、紫癜癥等)患者禁用。
4. 孕婦及哺乳期婦女禁用。
5. 新生兒、早產兒禁用。
注意事項
1. 磷霉素在體外對二磷酸腺苷(ADP)介導的血小板凝集有抑制作用，劑量加大時更為顯著，但臨床應用中尚未見引起出血的報道。
2. 下列情況應慎用：肝功能損害；由于葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統(tǒng)疾��；腎功能損害。
3. 用藥期間應定期進行周圍血象檢查，在療程長、服用劑量大、老年、營養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥者易出現葉酸缺乏癥，如周圍血相中白細胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。
4. 如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制劑，后者并不干擾本品的抗菌活性。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌內注射，每日1次，使用3日或根據需要用藥至造血功能恢復正常。對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
新生兒、早產兒禁用。
老年用藥
老年患者應用本品易出現葉酸缺乏癥，用藥量應酌減。
藥物相互作用
1. 與β-內酰胺類聯(lián)合應用對金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌)、銅綠假單胞菌具有協(xié)同作用，并延遲抗藥性產生。2. 與氨基糖苷類聯(lián)合應用具協(xié)同作用，并延遲抗藥性產生。3. 與其他抗生素間不存在交叉耐藥性。4. 骨髓抑制劑與TMP合用時發(fā)生白細胞、血小板減少的機會增多。5. 氨苯砜與本品合用時，兩者血藥濃度均可升高，前者的升高可使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。6. 本品不宜與抗腫瘤藥、2，4-二氨基嘧啶類藥物同時應用，也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品，因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。7. 與利福平合用時可明顯增加TMP清除，血清半衰期縮短。8. 與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。9. 本品可干擾苯妥英的肝內代謝，增加苯妥英的半衰期(t1/2)達50%，并使其清除率降低。10. 與普魯卡因胺合用時可減少普魯卡因胺的腎清除，致普魯卡因胺及其代謝物NAPA的血濃度增高。11. 與華法林合用時TMP可抑制該藥的代謝而增強其抗凝作用。
藥理毒理
本品中的磷霉素鈣通過抑制細菌細胞壁的早期合成，使細菌的細胞壁合成受到阻抑而導致其死亡。本品中的甲氧芐啶(TMP)作用機制為干擾細菌的葉酸代謝，選擇性抑制細菌的二氫葉酸還原酶的活性，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，阻止了細菌核酸和蛋白質的合成。本品的抗菌譜較廣，對大多數革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有一定的抗菌作用，抗菌譜包括金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌，沙雷菌屬、志賀菌屬、銅綠假單胞菌，肺炎克雷伯菌和產氣腸桿菌等。
藥代動力學
口服磷霉素鈣后自胃腸道吸收30%～40%，正常人口服0.5g、1.0g、2.0g后2～4小時血藥濃度達峰值，其吸收不受食物影響。在組織體液中分布廣泛，表觀分布容積2.4L/kg。組織中濃度以腎為最高，其次為心、肺、肝等。在胎兒循環(huán)、膽汁、乳汁、骨髓和濃液中的濃度分別為母血藥濃度或血藥濃度的70%～98%、20%、7%～28%和11%。腦膜有炎癥時，本品腦脊液中濃度可達血藥濃度的50%以上。磷霉素鈣亦可進入胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。口服后24小時內約1/3經尿排出。1/3在72小時內隨糞便排出。靜脈注射或肌內注射后24小時內90%經尿排出。血液透析可清除70%～80%的藥物。TMP口服后吸收口服量的90%以上，廣泛分布在腎、肝、脾、肺肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。本品可穿過血腦屏障至腦脊液中，腦膜無炎癥時腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%～50%，炎癥時可達50%～100%。TMP亦可穿過血胎盤屏障，胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度，乳汁中本品濃度接近或高于血藥濃度。房水中藥物濃度約為血藥濃度的1/3。本品表觀分布容積為1.3～1.8L/kg；蛋白結合率為30%～46%；半衰期(t1/2)為8～10小時，無尿時20～50小時。TMP主由腎排泄，24小時可排出50%～60%，其中80%～90%為原型，在酸性尿中排出增多，堿性相反。
貯藏
密封，在干燥處保存。
