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磷酸丙吡胺片
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【藥品名稱】
通用名稱：磷酸丙吡胺片
漢語拼音：Linsuɑn Binɡbi’ɑn piɑn
英文名稱：Disopyramide phosphate Tablets
【成份】本品主要成份為：磷酸丙吡胺。其化學名稱為：?-[-2-[雙-(1-甲基乙基)氨基]乙基]-??-苯基-2-吡啶乙酰胺磷酸鹽。結構式：（參見磷酸丙吡胺緩釋片）分子式：C21H29N3O?H3PO4分子量：437.47
【性狀】本品為白色片。
【適應癥】
用于其他藥物無效的危及生命的室性心律失常。
【功能主治】用于其他藥物無效的危及生命的室性心律失常。
【規(guī)格】0.1g
【用法用量】
口服成人常用量：首次0.2g，以后0.1～0.15g，每6小時一次。應根據(jù)需要及耐受程度調整用量。
【不良反應】
（1）心血管①過量可致呼吸暫停、神志喪失、心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常，心電圖出現(xiàn)PR間期延長、QRS波增寬及Q-T延長，扭轉性室速及室顫；②負性肌力作用是本品最重要的不良反應，可使50%患者心力衰竭復發(fā)或加重，無心力衰竭史者發(fā)生心力衰竭的機會少于5%，可致低血壓，甚至休克；③已有報道靜注可產生明顯的冠狀動脈收縮。（2）抗膽堿作用是本品最常見的不良反應，有口干、尿儲留、尿頻、尿急、便秘、視力模糊、青光眼加重等。（3）胃腸惡心、嘔吐、厭食、腹瀉。（4）肝臟肝臟膽汁郁積或肝功能不正常。（5）血液粒細胞減少。（6）神經系統(tǒng)失眠、精神抑郁或失常。（7）其他低血糖、陽萎、水儲留、靜注時血壓升高、過敏性皮疹、光敏性皮炎、潮紅及紫癲也偶有發(fā)生。
【禁忌】下列情況應禁用：①II或III度房室傳導阻滯及雙束支傳導阻滯（除非已有起搏器）；②病態(tài)竇房結綜合征；③心源性休克；④青光眼；⑤尿縮留，以前列腺肥大為最常見發(fā)病原因；⑥重癥肌無力。
【注意事項】
1．首次服300mg后0.5～3小時可達治療作用，但不良反應也相應增加。2．心肌病或可能產生心功能不全者不宜用負荷量，并應嚴密監(jiān)測血壓及心功能情況。3．劑量應根據(jù)療效及耐受性個體化給藥，并逐漸增量；肝、腎功能不全者及體重輕者應適當減量。4．服用硫酸奎尼丁或鹽酸普魯卡因胺者如需換用本品，應先停服硫酸奎尼丁6～12小時或鹽酸普魯卡因胺3～6小時。5．血液透析可清除本品，故透析后可能需加一劑藥。6．腎功能受損者應依據(jù)腎功能適當減量。7．對診斷的干擾：①血糖降低（原因不明）；②心電圖QRS波增寬，P-R及Q-T間期延長。8．下列情況應慎用：①對本品過敏者；②I度房室或室內阻滯；③腎功能衰竭；④未經治療控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；⑤廣泛心肌損害，如心肌病等；⑥低血壓；⑦肝功能受損者；⑧低鉀血癥。9．用藥期間應注意隨訪檢查：①血壓；②心電圖：QRS增寬超過25%時應停藥；③心功能監(jiān)測；④肝、腎功能；⑤眼壓；⑥血清鉀（治療前及治療中定期測定）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤，動物研究未證實有致畸，僅有很輕度的生育力受損。孕婦用藥的臨床經驗也有限，已報道可引起孕婦子宮收縮。研究證明嚙齒類動物乳汁中藥物濃度較血漿濃度高1～3倍。
【兒童用藥】小兒常用量：尚未確定。需根據(jù)血藥濃度逐漸增量。口服劑量，1歲以下一般每日按體重10～30mg/kg；1～4歲每日10～20mg/kg；4～12歲每日10～15mg/kg；12～18歲每日6～15mg/kg。分3～4次口服。上述劑量僅供參考。
【老人用藥】老年人及腎功能受損者應依據(jù)腎功能適當減量。
【藥物相互作用】
1．與其他抗心律失常藥合用時，可進一步延長傳導時間，抑制心功能。2．中至大量乙醇與之合用由于協(xié)同作用，低血糖及低血壓發(fā)生機會增多。3．與華法林合用時，抗凝作用可更明顯。4．與藥酶誘導劑如苯巴比妥、苯妥英鈉及利福平同用，可誘導本品的代謝，在某些患者中本品可誘導自身的代謝。
【藥物過量】口服丙吡胺過量可引起呼吸暫停、意識喪失、心律失常和自主呼吸消失。嚴重者可致死。血清丙吡胺達中毒水平時，可發(fā)生心電圖QRS波和Q-T間期增寬，充血性心力衰竭惡化，低血壓，不同種類和程度的傳導異常，心動過緩，最終導致心臟驟停。治療原則如下：①發(fā)生心臟停搏或傳導阻滯時可靜滴異丙腎上腺素或用心室起搏；②心臟呈現(xiàn)異常激動時，治療目的是減輕或終止心動過速并防止發(fā)展成室顫，不宜用奎尼丁、普魯卡因胺及胺碘酮等使Q-T間期延長的藥物，可用利多卡因或苯妥英鈉；對Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速，可用異丙腎上腺素，補鉀補鎂，臨時起搏，如仍不能終止，應采用電除顫；③低血壓時可靜滴異丙腎上腺素，應同時注意糾正電解質紊亂、酸中毒等；④其他治療措施與一般藥物中毒及過敏反應處理原則大致相似，首先應停藥，對過量者必要時洗胃、服大量高滲液減少吸收。血液透析也可能有益。
【藥代動力學】
口服后吸收良好，可達90%。廣泛分布于全身，表觀分布容積（Vd）為3.0～5.7L／kg。蛋白結合率依血藥濃度而異，約為35%～95%。T1/2約4～10小時，腎肌酐清除率低于每分鐘40ml時為10～18小時。一次口服300mg后30分鐘至3小時可達治療作用，1～3小時血藥濃度達峰值，約持續(xù)2～3小時。血藥峰值按體重口服5mg/kg時2.5～3.5?g/ml。其冶療濃度范圍為3~7μg/ml。在肝內脫去異丙基代謝，其血漿濃度為原藥的1／10�？诜�80%在12～14小時內排出。尿液pH值不影響清除，糞便中排出8%～45%。中毒血藥濃度在人體尚未確定，一般認為超過10?g/m1就易出現(xiàn)不良反應。緩釋片口服后血藥濃度較速釋片峰谷波動現(xiàn)象明顯減少，血藥濃度曲線平穩(wěn)，一次給藥可維持藥效12小時。本品可通過胎盤和通過乳汁分泌。
【ATC分類】C01B
【編碼】HD004293
【貯藏】密封保存
