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磷酸氯喹注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：磷酸氯喹注射液
漢語拼音：Linsuɑn lükui Zhusheye
英文名稱：Chloroquine Phosphate Injection
【成份】本品化學(xué)名稱為：N′,N′-二乙基-N4-（7-氯-4喹啉基）-1,4-戊二胺二磷酸鹽。結(jié)構(gòu)式：（參見磷酸氯喹片）分子式：C18H26ClN3?2H3PO4分子量：515.87
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
用以治療不能口服的對氯喹敏感的惡性瘧及間日瘧、三日瘧和卵形瘧患者，也可用以治療腸外阿米巴病如阿米巴肝膿腫等患者，在病情好轉(zhuǎn)后改用口服藥。
【功能主治】用以治療不能口服的對氯喹敏感的惡性瘧及間日瘧、三日瘧和卵形瘧患者，也可用以治療腸外阿米巴病如阿米巴肝膿腫等患者，在病情好轉(zhuǎn)后改用口服藥。
【規(guī)格】5ml：322mg
【用法用量】
腦型瘧患者第1天靜脈滴注18～24mg/kg（體重超過60kg者按60kg計算），第2天12mg/kg，第3天10mg/kg。濃度為每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化鈉注射液500ml中，靜脈滴注速度為每分鐘12～20滴。
【不良反應(yīng)】
可有畏光、色視受損、視力下降，嚴(yán)重時可有失明。也可引起竇房結(jié)的抑制，導(dǎo)致心律失常、體克，嚴(yán)重時可發(fā)生阿-斯綜合征，甚至死亡。
【禁忌】肝、腎功能不全、心臟病患者禁用。
【注意事項】
1．重型多形型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。2．氯喹注射劑不宜作肌內(nèi)注射，尤其在兒童易引起心肌抑制。禁止作靜脈推注。3．氯喹可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾，因此孕婦禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】劑量同成人，但宜慎用靜脈內(nèi)給藥。
【老人用藥】老年患者應(yīng)慎用靜脈內(nèi)給藥。
【藥物相互作用】
1．本品與保泰松同用，易引起過敏性皮炎。2．與氯丙嗪合用，易加重肝臟損害。3．本品對神經(jīng)肌肉接頭有直接抑制作用，鏈霉素可加重此副作用。4．洋地黃化后的患者應(yīng)用本品后，易引起心臟傳導(dǎo)阻滯。5．本品與肝素或青霉胺合用可增加出血機(jī)會。6．本品與伯氨喹合用可根治間日瘧。7．與氯化胺合用，可加速排泄而降低血中濃度。8．與單胺氧化酶抑制劑合用可增加毒性。9．與氟羥強(qiáng)的松龍合用易致剝脫性紅皮病。10．與氯喹同類物（氨酚喹、羥基氯喹等）同用時，可使氯喹血中濃度提高。
【藥物過量】急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg（基質(zhì)）/kg，迅速出現(xiàn)惡心、嘔吐、困倦，繼之言語不清、激動、視力障礙，由于肺水腫而呼吸困難，甚至停止，心律失常、抽搐及昏迷。出現(xiàn)這些現(xiàn)象時應(yīng)立即停藥，并作對癥處理，特別是維持心肺功能。
【藥代動力學(xué)】
注射后藥物在血漿中濃度較高，但在紅細(xì)胞內(nèi)的濃度更高，為血漿濃度的10～20倍，而被瘧原蟲侵入的紅細(xì)胞內(nèi)藥物濃度又比正常者約高25倍。氯喹與組織蛋白結(jié)合更多，在肝、脾、腎、肺內(nèi)的濃度高于血漿濃度達(dá)200～700倍，腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿的10～30倍。氯喹的代謝是在肝臟內(nèi)進(jìn)行的，其主要代謝產(chǎn)物為去乙基氯喹，此物仍有抗瘧作用。約10%～15%的藥物以原形經(jīng)腎臟排泄，約8%隨糞排出，氯喹也可由乳汁中排出。
【ATC分類】P01B
【編碼】HD004336
【貯藏】遮光，密閉保存。
