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磷酸氯喹注射液
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【藥品名稱】
通用名稱:磷酸氯喹注射液
漢語拼音:Linsuɑn lükui Zhusheye
英文名稱:Chloroquine Phosphate Injection
【成份】本品化學名稱為:N′,N′-二乙基-N4-(7-氯-4喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸鹽。結構式:(參見磷酸氯喹片)分子式:C18H26ClN3?2H3PO4分子量:515.87
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【適應癥】
用以治療不能口服的對氯喹敏感的惡性瘧及間日瘧、三日瘧和卵形瘧患者,也可用以治療腸外阿米巴病如阿米巴肝膿腫等患者,在病情好轉(zhuǎn)后改用口服藥。
【功能主治】用以治療不能口服的對氯喹敏感的惡性瘧及間日瘧、三日瘧和卵形瘧患者,也可用以治療腸外阿米巴病如阿米巴肝膿腫等患者,在病情好轉(zhuǎn)后改用口服藥。
【規(guī)格】5ml:322mg
【用法用量】
腦型瘧患者第1天靜脈滴注18~24mg/kg(體重超過60kg者按60kg計算),第2天12mg/kg,第3天10mg/kg。濃度為每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化鈉注射液500ml中,靜脈滴注速度為每分鐘12~20滴。
【不良反應】
可有畏光、色視受損、視力下降,嚴重時可有失明。也可引起竇房結的抑制,導致心律失常、體克,嚴重時可發(fā)生阿-斯綜合征,甚至死亡。
【禁忌】肝、腎功能不全、心臟病患者禁用。
【注意事項】
1.重型多形型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。2.氯喹注射劑不宜作肌內(nèi)注射,尤其在兒童易引起心肌抑制。禁止作靜脈推注。3.氯喹可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾,因此孕婦禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】劑量同成人,但宜慎用靜脈內(nèi)給藥。
【老人用藥】老年患者應慎用靜脈內(nèi)給藥。
【藥物相互作用】
1.本品與保泰松同用,易引起過敏性皮炎。2.與氯丙嗪合用,易加重肝臟損害。3.本品對神經(jīng)肌肉接頭有直接抑制作用,鏈霉素可加重此副作用。4.洋地黃化后的患者應用本品后,易引起心臟傳導阻滯。5.本品與肝素或青霉胺合用可增加出血機會。6.本品與伯氨喹合用可根治間日瘧。7.與氯化胺合用,可加速排泄而降低血中濃度。8.與單胺氧化酶抑制劑合用可增加毒性。9.與氟羥強的松龍合用易致剝脫性紅皮病。10.與氯喹同類物(氨酚喹、羥基氯喹等)同用時,可使氯喹血中濃度提高。
【藥物過量】急性氯喹中毒常是致死性的,其致死量可低至50mg(基質(zhì))/kg,迅速出現(xiàn)惡心、嘔吐、困倦,繼之言語不清、激動、視力障礙,由于肺水腫而呼吸困難,甚至停止,心律失常、抽搐及昏迷。出現(xiàn)這些現(xiàn)象時應立即停藥,并作對癥處理,特別是維持心肺功能。
【藥代動力學】
注射后藥物在血漿中濃度較高,但在紅細胞內(nèi)的濃度更高,為血漿濃度的10~20倍,而被瘧原蟲侵入的紅細胞內(nèi)藥物濃度又比正常者約高25倍。氯喹與組織蛋白結合更多,在肝、脾、腎、肺內(nèi)的濃度高于血漿濃度達200~700倍,腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿的10~30倍。氯喹的代謝是在肝臟內(nèi)進行的,其主要代謝產(chǎn)物為去乙基氯喹,此物仍有抗瘧作用。約10%~15%的藥物以原形經(jīng)腎臟排泄,約8%隨糞排出,氯喹也可由乳汁中排出。
【ATC分類】P01B
【編碼】HD004336
【貯藏】遮光,密閉保存。