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磷酸伯氨喹片
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【藥品名稱】
通用名稱:磷酸伯氨喹片
漢語拼音:Linsuɑn BoɑnKui Piɑn
英文名稱:Primaquine Phosphate Tablets
【成份】本品主要成份為:磷酸伯氨喹。其化學(xué)名稱:N4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺二磷酸鹽。結(jié)構(gòu)式:分子式:C15H21N3O?2H3PO4分子量:455.34
【性狀】本品為糖衣片,除去糖衣后顯橙紅色。
【適應(yīng)癥】
主要用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播。
【功能主治】主要用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播。
【規(guī)格】13.2mg(相當(dāng)于伯氯喹7.5mg)。
【用法用量】
1.成人常用量口服,按伯氨喹計。根治間日瘧每日3片,連服7日。用于殺滅惡性瘧配子體時,每日2片,連服3日。2.小兒常用量口服,按伯氨喹計,根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg,連服14日。用于殺滅惡性瘧配子體時,劑量相同,連服3日。
【不良反應(yīng)】
1.本品不良反應(yīng)較其他抗瘧藥為高。當(dāng)每日用量超過30mg(基質(zhì))時,易發(fā)生疲倦、頭暈、惡心、嘔吐、腹痛等不良反應(yīng);少數(shù)人可出現(xiàn)藥物熱,粒細胞缺乏等,停藥后即可恢復(fù)。2.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用本品可發(fā)生急性溶血型貧血,這種溶血反映僅限于衰老的紅細胞,并能自行停止發(fā)展,一般不嚴(yán)重。一旦發(fā)生應(yīng)停藥,作適當(dāng)?shù)膶ΠY治療。當(dāng)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏時,會引起高鐵血紅蛋白過多癥,出現(xiàn)紫紺、胸悶等癥狀,應(yīng)用亞甲藍1~2mg/kg作靜脈注射,能迅速改善癥狀。
【禁忌】葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、系統(tǒng)性紅斑狼瘡及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)患者禁用。
【注意事項】
1.仔細詢問有無蠶豆病及其他溶血性貧血的病史及家族史、有無葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏及煙酰胺腺嘌呤二核苷酸還原酶(NADH)缺乏等病史。2.肝、腎、血液系統(tǒng)疾患、急性細菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。3.應(yīng)定期檢查紅細胞計數(shù)及血紅蛋白量。4.哺乳期婦女慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用。
【藥物相互作用】
1.本品作用于間日瘧原蟲的紅外期,與作用于紅內(nèi)期的氯喹合用,可根治間日瘧。2.米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代謝,故伯氨喹與此二藥同用后,其血藥濃度大大提高,維持時間也延長,毒性增加,但療效未見增加。3.不宜與其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的藥物合用。
【藥代動力學(xué)】
口服后在腸內(nèi)吸收快而完全,生物利用度(F)約96%,口服45mg(基質(zhì)),在1小時內(nèi)血漿中濃度達峰值(Cmax),約250mg/L。主要分布在肝組織內(nèi),其次為肺、腦和心等組織。T1/2為5.8小時(3.7~7.4小時),大部分在體內(nèi)代謝,僅1%由尿中排出,一般于24小時內(nèi)完成。因血中濃度維持不久,故需反復(fù)多次服藥才能收效。
【ATC分類】P01B
【編碼】HD004295
【貯藏】遮光,密封保存。