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磷酸氯喹片
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【藥品名稱】
通用名稱：磷酸氯喹片
漢語拼音：Linsuɑn Lükui Piɑn
英文名稱：Chloroquine Phosphate Tablets
【成份】本品化學(xué)名稱為：N′,N′-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸鹽。結(jié)構(gòu)式：分子式：C18H26ClN3?2H3PO4分子量：515.87
【性狀】本品為白色片或白色糖衣片。
【適應(yīng)癥】
用于治療對氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。并可用于瘧疾癥狀的抑制性預(yù)防。也可用于治療腸外阿米巴病、結(jié)締組織病、光敏感性疾病（如日曬紅斑）等。
【功能主治】用于治療對氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。并可用于瘧疾癥狀的抑制性預(yù)防。也可用于治療腸外阿米巴病、結(jié)締組織病、光敏感性疾�。ㄈ缛諘窦t斑）等。
【規(guī)格】（1）0.075g（2）0.25g
【用法用量】
1．成人常用量（1）間日瘧，口服首劑1g，第2、3日各0.75g。（2）抑制性預(yù)防瘧疾，口服每周1次，每次0.5g。（3）腸外阿米巴病，口服每日1g，連服2日后改為每日0.5g，總療程為3周。（4）類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，每日0.25～0.5g，待癥狀控制后，改為0.125g,一日2～3次，需服用6周～6個月才能達(dá)到最大的療效，可作為水楊酸制劑及遞減腎上腺皮質(zhì)激素時的輔助藥物。2．小兒常用量（1）間日瘧，口服首次劑量按體重10mg/kg(以氯喹計算，以下同)，最大量不超過600mg，6小時后按體重5mg/kg再服1次，第2、3日每日按體重5mg/kg。（2）腸外阿米巴病，每日按體重口服10mg/kg（最大量不超過600mg），分2～3次服，連服2周，休息1周后，可重復(fù)一療程。
【不良反應(yīng)】
1．本品用于治療瘧疾時，不良反應(yīng)較少，口服一般可能出現(xiàn)的反應(yīng)有：頭暈、頭痛、眼花、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮膚瘙癢、皮疹、甚至剝脫性皮炎、耳鳴、煩躁等。反應(yīng)大多較輕，停藥后可自行消失。2．在治療肺吸蟲病、華支睪吸蟲病及結(jié)締組織疾病時，用藥量大，療程長，可能會有較重的反應(yīng)，常見者為對眼的毒性，因氯喹可由淚腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出現(xiàn)彌漫性白色顆粒，停藥后可消失。3．本品相當(dāng)部分在組織內(nèi)蓄積，久服可致視網(wǎng)膜輕度水腫和色素聚集，出現(xiàn)暗點(diǎn)，影響視力，常為不可逆。4．氯喹還可損害聽力，妊娠婦女大量服用可造成小兒先天性耳聾，智力遲鈍、腦積水、四肢缺陷等。5．氯喹偶可引起竇房結(jié)的抑制，導(dǎo)致心律失常、休克，嚴(yán)重時可發(fā)生阿-斯綜合征，而導(dǎo)致死亡。6．本品尚可導(dǎo)致藥物性精神病、白細(xì)胞減少、紫瘢、皮疹、皮炎，光敏性皮炎乃至剝脫性皮炎、牛皮癬、毛發(fā)變白、脫毛、神經(jīng)肌肉痛、輕度短暫頭痛等。7．溶血、再障、可逆性粒細(xì)胞缺乏癥、血小板減少等較為罕見。
【禁忌】孕婦禁用。
【注意事項】
1．肝腎功能不全、心臟病、重型多型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。2．本品可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾，故孕婦禁用。3．耐氯喹者效果不佳。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。
【藥物相互作用】
①本品與保泰松同用，易引起過敏性皮炎；②與氯丙嗪等合用，易加重肝臟負(fù)擔(dān)；③本品對神經(jīng)肌肉接頭有直接抑制作用，鏈霉素可加重此不良反應(yīng)；④洋地黃化后應(yīng)用本品易引起心臟傳導(dǎo)阻滯；⑤本品與肝素或青霉胺合用，可增加出血機(jī)會；⑥本品與伯氨喹合用可根治間日瘧；⑦與氯化胺合用，可加速排泄而降低血中濃度；⑧與單胺氧化酶抑制劑合用可增加毒性；⑨與氟羥強(qiáng)的松龍合用易致剝脫性紅皮病；⑩與氯喹同類物（氨酚喹、羥基氯喹等）同用時，可使氯喹血中濃度提高。
【藥物過量】急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg（基質(zhì)）/kg，迅速出現(xiàn)惡心、嘔吐、困倦，繼之言語不清、激動、視力障礙，由于肺水腫而呼吸困難，甚至停止，心律不齊、抽搐及昏迷。出現(xiàn)這些現(xiàn)象時應(yīng)立即停藥，并作對癥處理，特別是維持心肺功能。
【藥代動力學(xué)】
氯喹口服后，腸道吸收快而充分，服藥后1～2小時血中濃度最高。約55%的藥物在血中與血漿成份結(jié)合。血藥濃度維持較久，T1/2為2.5～10日。氯喹在紅細(xì)胞中的濃度為血漿內(nèi)濃度的10～20倍，而被瘧原蟲侵入的紅細(xì)胞內(nèi)的氯喹濃度，又比正常的高約25倍。氯喹與組織蛋白結(jié)合更多，在肝、脾、腎、肺中的濃度高于血漿濃度達(dá)200～700倍。在腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿濃度的10～30倍。氯喹在體內(nèi)的代謝轉(zhuǎn)化是在肝臟進(jìn)行的，其主要代謝產(chǎn)物是去乙基氯喹，此物仍有抗瘧作用。小部分（10～15%）氯喹以原形經(jīng)腎排泄，其排泄速度可因尿液酸化而加快，堿化而降低。約8%隨糞便排泄，氯喹也可由乳汁中排出。
【ATC分類】P01B
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD004335
【貯藏】遮光，密封保存。
